BUSCOPAN 20MG/ML Injekční roztok

Spasmy v oblasti gastrointestinálního, biliárního a urogenitálního traktu, včetně biliárních a renálních kolik.

Pro uvolnění spasmů při diagnostických a terapeutických výkonech, např. gastroduodenální endoskopii, radiologii.

Dospělí a dospívající nad 12 let:
1-2 ampulky přípravku Buscopan (20-40 mg) několikrát denně pomalu intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně do maximální denní dávky 100 mg, která by neměla být překročena.

Kojenci a děti:
V těžkých případech 0,3-0,6 mg/kg tělesné hmotnosti několikrát denně pomalu intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně do maximální denní dávky 1,5 mg/kg tělesné hmotnosti, která by neměla být překročena.

Buscopan nesmí být užíván každodenně nebo dlouhodobě bez vyšetření příčiny abdominální bolesti.

Buscopan injekční roztok je kontraindikován:

• u pacientů se známou hypersenzitivitou na bromid butylskopolaminia nebo kteroukoli složku přípravku

• neléčený glaukom s úzkým úhlem

• hypertrofie prostaty doprovázená retencí moči

• mechanická stenóza gastrointestinálního traktu

• při myastenia gravis

• tachykardie

• při megakolonu

  Při intramuskulárním podání je Buscopan injekční roztok kontraindikován:

• u pacientů, kteří jsou léčeni antikoagulancii, protože může dojít ke vzniku intramuskulárního hematomu. Těmto pacientům může být přípravek podán subkutánně nebo intravenózně.

V případě závažné nevysvětlitelné abdominální bolesti, která přetrvává nebo se zhoršuje, nebo se objevují symptomy jako je horečka, nausea, zvracení, změny ve vyprazdňování, citlivosti břicha, snížený tlak krve, mdloby nebo krev ve stolici, je nutné okamžitě vyšetřit příčinu obtíží.

U pacientů s nediagnostikovaným, a proto dosud neléčeným glaukomem s úzkým úhlem, může při užívání anticholinergních léků jako Buscopan dojít ke zvýšení nitroočního tlaku. Proto by pacienti měli okamžitě vyhledat očního lékaře v případě vzniku bolesti a zčervenání očí spojeného se sníženou schopností vidění po podání injekcí Buscopan.

Po parenterálním podání přípravku Buscopan byly zaznamenány anafylaktické reakce, včetně šokového stavu. Jako u jiných léků způsobujících tyto reakce by měli být pacienti po injekčním podání přípravku Buscopan pod stálým dohledem.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné dávce, lze jej tedy považovat jako bez obsahu sodíku.

Při parenterálním podání přípravku Buscopan pacientům se srdečními poruchami je třeba dbát zvýšené

opatrnosti. Doporučuje se sledování zdravotního stavu těchto pacientů.

Buscopan může zvyšovat anticholinergní účinky léků jako jsou tri- a tetracyklická antidepresiva, antihistaminika, antipsychotika, chinidin, amantadin a disopyramid a dalších anticholinergik (např. tiotropium, ipratropium, sloučeniny podobné atropinu).

Současné podávání s antagonisty dopaminu jako např. metoklopramidu může vést k oslabení účinku obou léků na gastrointestinální trakt.

Buscopan může zvyšovat tachykardický účinek beta-mimetik.

Existují jen omezené údaje týkající se užívání bromidu butylskopolaminia u těhotných žen.

Studie na zvířatech neprokázaly přímé nebo nepřímé škodlivé účinky týkající se reprodukční toxicity.

Nejsou dostatečné informace, zda se Buscopan nebo jeho metabolity vylučují do mateřského mléka. Přesto se užívání přípravku Buscopan během těhotenství a kojení nedoporučuje.

Nebyly provedeny žádné klinické studie vlivu na plodnost.

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny.

Jelikož Buscopan může vyvolávat poruchy vidění a závrať ovlivněním akomodačních schopností oka, neměli by pacienti po parenterálním podání vykonávat činnosti jako řízení motorových vozidel nebo obsluha strojů, a to až do obnovení normálního vidění.

Pacienti musí být poučeni, že pokud se objeví poruchy akomodace oka nebo závrať, nesmí řídit auto, obsluhovat stroje nebo vykonávat jiné potenciálně nebezpečné činnosti.

Mnoho uvedených nežádoucích účinků může být přičítáno anticholinergním vlastnostem přípravku

Buscopan.

Anticholinergní nežádoucí účinky přípravku Buscopan jsou obvykle mírné a spontánně ustupují.

Četnost výskytu nežádoucích účinků podle MedDRA konvence: velmi časté ≥ 1/10;

časté ≥ 1/100, < 1/10;

méně časté ≥ 1/1 000, < 1/100;

vzácné ≥ 1/10 000, < 1/1 000;

velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (nemůže být stanoveno z dostupných údajů)

Srdeční poruchy

Časté: Tachykardie

Poruchy oka

Časté: Poruchy akomodace

Není známo: Mydriáza*, zvýšení nitroočního tlaku*

Gastrointestinální poruchy

Časté: Sucho v ústech

Poruchy ledvin a močových cest

Není známo: Retence moči*

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Není známo: Dyshidróza*

Cévní poruchy

Časté: Závratě

Není známo: Snížení krevního tlaku*, zrudnutí*

Poruchy imunitního systému

Není známo: Anafylaktický šok* včetně případů vedoucích k úmrtí, anafylaktické

reakce*, dyspnoe*, kožní projevy* (např. urticaria*, vyrážka*, erytém*, pruritus*), jiné projevy hypersenzitivity*

* = Tento nežádoucí účinek byl zjištěn na základě zkušeností po uvedení přípravku na trh.

Četnost není s 95% jistotou vyšší než „méně časté“, ale může být nižší. Přesný odhad četnosti není možný, protože nežádoucí účinek se nevyskytoval v databázi klinických studií u 185 pacientů.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Příznaky:

V případě předávkování se mohou objevit anticholinergní příznaky.

Terapie:

Pokud je to nutné, je třeba podat parasympatomimetika. V případě výskytu glaukomu je třeba urychleně vyhledat pomoc očního lékaře.

Kardiovaskulární komplikace je nutno léčit dle obvyklých terapeutických zásad. V případě paralýzy dechu se provádí intubace a řízené dýchání. Retence moči si může vyžádat katetrizaci močového měchýře. Příslušná podpůrná léčebná opatření se provádějí dle potřeby.

Farmakoterapeutická skupina: Spazmolytika ATC kód: A03BB01

Buscopan má spazmolytický účinek na hladkou svalovinu gastrointestinálního, urogenitálního a biliárního traktu. Bromid butylskopolaminia je kvartérní amoniový derivát, který neprostupuje do centrálního nervového systému. Proto nedochází ke vzniku nežádoucích centrálních anticholinergních účinků. Jeho periferní anticholinergní účinek je výsledkem blokády ganglií viscerální stěny a antimuskarinové aktivity.

Absorpce a distribuce

Po nitrožilním podání je bromid butylskopolaminia rychle distribuován do tkání (t1/2α=4 min,

t1/2β=29 min). Distribuční objem (Vss) činí 128 l (odpovídá přibližně 1,7 l/kg).

Vzhledem k vysoké afinitě k muskarinovým a nikotinovým receptorům je bromid butylskopolaminia distribuován zejména ke svalovým buňkám břišní a pánevní oblasti a stejně tak k intramurálním gangliím břišních orgánů. Vazba bromidu butylskopolaminia na plasmatické proteiny (albumin) je přibližně 4,4%. Studie na zvířatech prokázaly, že bromid butylskopolaminia neprostupuje hematoencefalickou bariérou, klinické studie k tomu nejsou dostupné. In vitro byla zjistěna interakce bromidu butylskopolaminia při transportu cholinu v epiteliálních buňkách placenty.

Biotransformace a eliminace

Hlavní metabolickou cestou je hydrolýza esterové vazby. Poločas terminální eliminační fáze (t1/2γ) je přibližně 5 hodin. Celková clearance je 1,2 l/min.

Klinické studie ukazují, že 42 - 61% radioaktivně značeného bromidu butylskopolaminia po i.v. podání je vylučováno ledvinami a 28,3 až 37% stolicí. Močí je vyloučeno 50% nezměněné látky. Metabolity nalezené v moči se slabě váží na muskarinové receptory, a proto nepřispívají k účinku bromid butylskopolaminia.