VINPOCETINE COVEX 5MG Tableta
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - VINPOCETINE COVEX 5MG
V neurologii: léčba psychických nebo neurologických symptomů poruch oběhu různého původu (postapopleptického, poúrazového nebo sklerotického) jako je zhoršení paměti, afázie, apraxie, lokomoční poruchy, závratě a bolesti hlavy. Hypertenzní encefalopatie, intermitentní cerebrovaskulární nedostatečnost, vaskulární spasmy, mozková endarteritida, ischemické léze mozku, pokročilá mozková arterioskleróza.
V kombinaci se substituční hormonální léčbou přípravek napomáhá zlepšovat postmenopauzální symptomy.
V oftalmologii: u hypertonické nebo sklerální retinopatie, makulární degenerace způsobené arteriosklerózou nebo angiospasmy, dále u parciální trombózy, sekundárního glaukomu vyvolaného vaskulární okluzí.
V otologii: při léčbě poškození vnitřního ucha, závratí labyrintového původu, stařecké nedoslýchavosti vyvolané neurovaskulárními poruchami.
Vinpocetine Covex je indikován k léčbě dospělých.
Dávkování
1-2 tablety po 5mg třikrát denně, maximálně po dobu 30 dnů. Dále pak po 1 tabletě třikrát denně.
Způsob podání
Tablety se musí brát během jídla, polykají se celé.
Těhotenství, kojení. Prodělané a akutní mozkové krvácení. Nitrolební hypertenze. Přípravek není určen pro podání dětem.
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
Opatrnosti je třeba při podávání u pacientů se srdečními arytmiemi nebo u pacientů užívajících hypotenziva. Vzhledem k většímu riziku vzniku arytmií se Vinpocetine Covex nedoporučuje podávat u pacientů se zvýšeným intervalem QT. Stejně tak je třeba opatrnosti při podávání u pacientů se známou přecitlivělostí k jiným alkaloidům rostlin rodu Vinca v anamnéze nebo u pacientů s ledvinovou nedostatečností.
Není dostatek údajů o užívání přípravku u dětí.
Přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými poruchami intolerance galaktosy, vrozeným deficitem laktázy nebo glukoso-galaktosové malabsorpce, by neměli užívat tento přípravek (Vinpocetine Covex obsahuje 66.55 mg monohydrátu laktosy).
Není vyloučena interakce s hypotenzivy, antiarytmiky a antikoagulancii. U pacientů léčených přípravkem Vinpocetine Covex a některým z těchto uvedených léčiv by se mělo provádět pečlivé sledování.
I přes to, že údaje z klinických studií to neprokázaly, v zásadě se doporučuje opatrnost v případech, kdy se vinpocetin podává současně s léky působícími na CNS, s antiarytmiky a při antikoagulační léčbě.
Užívání vinpocetinu v těhotenství a u kojících matek je kontraindikováno.
Těhotenství: Vinpocetin prochází placentární bariérou, ale v placentě i v plodu dosahuje nižší koncentrace než v plazmě matky. Teratogenní nebo embryotoxický účinek nebyl pozorován. Po vysokých dávkách, při testování na zvířatech, nastalo v některých případech placentární krvácení a abortus, pravděpodobně jako následek zvýšeného prokrvení placenty.
Kojení: Vinpocetin se vylučuje do mateřského mléka. Ve studiích s radioaktivně značeným vinpocetinem byla jeho hladina v mléku desetkrát vyšší než v krvi matky. Mlékem se v průběhu 1 hodiny vyloučí 0,25 % dávky podané matce. Z důvodu vylučování vinpocetinu do mateřského mléka a nedostupnosti spolehlivých údajů o vlivu na dítě, je jeho podávání kojícím matkám kontraindikováno.
Fertilita: V průběhu testování na zvířatech nebyl prokázán žádný vliv léčiva na plodnost samic ani samců.
Tento přípravek může v určitých dávkách změnit schopnost reakcí, což může mít vliv na snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů. Tato skutečnost se týká především případů, kdy je při použití tohoto přípravku současně použit i alkohol.
Frekvence nežádoucích účinků je popsána pomocí vyjadřování frekvence podle MedDRA. Velmi časté ((≥1/10))
Časté (≥1/100 až <1/10)
Méně časté (≥1/1000 až <1/100) Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000)
Velmi vzácné (<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit není známo (z dostupných údajů nelze určit)
Poruchy krve a lymfatického systému
Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000): Leukopenie, thrombocytopenie.
Velmi vzácné (<1/10000): Anémie, aglutinace erytrocytů.
Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné (<1/10000): Přecitlivělost.
Poruchy metabolismu a výživy
Méně časté (≥1/1000 až <1/100): Zvýšená hladina cholesterolu v krvi. Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000): Ztráta chuti, anorexie, cukrovka.
Psychiatrické poruchy
Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000): Nespavost, narušení spánku, úzkostné stavy, nervozita.
Poruchy nervového systému
Méně časté (≥1/1000 až <1/100): Bolesti hlavy.
Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000): Závratě, ztuhlost, hemiparéza, ospalost, amnézie.
Poruchy oka
Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000): Edém očního nervu. Velmi vzácné (<1/10000) Překrvení spojivky.
Poruchy ucha a labyrintu
Méně časté (≥1/1000 až <1/100): Závratě.
Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000): Zvýšení nebo snížení vnímavosti sluchu, tinnitus.
Srdeční poruchy
Méně časté (≥1/1000 až <1/100)
Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000): Infarkt, angina pectoris, bradykardie, tachykardie, extrasystoly, palpitace.
Velmi vzácné (<1/10000): Arytmie, fibrilace síní.
Cévní poruchy
Méně časté (≥1/1000 až <1/100): Hypotenze.
Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000) Hypertenze, návaly horkosti, tromboflebitida. Velmi vzácné (<1/10000): Kolísání krevního tlaku.
Gastrointestinální poruchy
Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000): Sucho v ústech, žaludeční nevolnost, nepříjemné pocity břicha. Velmi vzácné (<1/10000): Stomatitida, dysfagie.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000): Erytém, zvýšené pocení, kopřivka, svědění. Velmi vzácné (<1/10000): Dermatologická alergie.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000): Astenie, únava, pocity horka.
Velmi vzácné (<1/10000): Nepříjemné pocity hrudníku, hypothermie.
Vyšetření
Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000): Zvýšení hladiny tryglyceridů v krvi, snížení ECG ST segmentů, snížení nebo zvýšení počtu eosinofilních granulocytů, změny hodnot hepatických enzymů.
Velmi vzácné (<1/10000): Snížení nebo zvýšení počtu leukocytů, snížení protrombinového času, zvýšení tělesné hmotnosti.
Na základě literárních údajů je dlouhodobé podávání denní dávky 60 mg vinpocetinu bezpečné. Ani po jednorázovém podání 360 mg p.o. nebyl popsán žádný závažnější kardiovaskulární nebo jiný nežádoucí účinek.
Případy předávkování hlášeny nebyly, v případě naskytnutí této situace se doporučují běžné způsoby eliminace přípravku, symptomatická a podpůrná léčba, přičemž je nutné věnovat zvláštní pozornost zajištění srdečních a dýchacích funkcí.
Farmakologické vlastnosti - VINPOCETINE COVEX 5MG
Farmakoterapeutická skupina: psychostimulans, nootropikum, vazodilatans.
ATC skupina: N06BX18
Vinpocetin je látka s komplexním působením, zlepšuje metabolismus mozku a prokrvení i reologické vlastnosti krve.
Vinpocetin má neuroprotektivní účinek: Zmírňuje škodlivý účinek cytotoxické reakce vyvolané budivými aminokyselinami. Blokuje na napětí závislé Na+ a Ca 2+ kanály i NMDA a AMPA receptory, zvyšuje neuroprotektivní účinek adenosinu.
Vinpocetin stimuluje metabolismus mozku: zvyšuje vstřebávání a spotřebu glukózy a kyslíku mozkovou tkání. Zlepšuje toleranci hypoxie mozkovými buňkami: zvyšuje transport glukózy - výlučného dodavatele energie pro mozek - přes hematoencefalickou barieru; přesunuje metabolismus glukózy na energeticky výhodnější aerobní pochody; selektivně inhibuje Ca2+ kalmodulin-dependentní enzym cGMP-fosfodiesterázu (PDE); zvyšuje i koncentrace cAMP a cGMP v mozku. Zvyšuje koncentrace ATP a poměr ATP/AMP. Zvyšuje cerebrální metabolismus noradrenalinu a serotoninu; stimuluje ascendentní noradrenergní systém; má antioxidační aktivitu; výsledkem všech těchto účinků je cerebroprotektivní účinek vinpocetinu.
Vinpocetin zlepšuje mozkovou mikrocirkulaci; inhibuje agregaci trombocytů, snižuje patologicky zvýšenou viskozitu krve, zvyšuje deformovatelnost erytrocytů a inhibuje příjem adenosinu erytrocyty; takže podporuje transport kyslíku do tkáně snížením afinity kyslíku k erytrocytům.
Vinpocetin selektivně zvyšuje krevní průtok mozkem: zvyšuje cerebrální frakci srdečního výdeje; snižuje cerebrální vaskulární rezistenci bez ovlivnění systémové cirkulace (krevního tlaku, srdečního výdeje, tepové frekvence, celkové periferní rezistence); nevyvolává "steal effect". Navíc v průběhu podávání zlepšuje zásobení postižené (ale ne nekrotizované) ischemické oblasti sníženou perfuzí (obrácený "steal effect").
Absorpce: Vinpocetin se rychle absorbuje; maximální plazmatické koncentrace se dosahuje za hodinu po perorálním podání. Primárně se vstřebává v proximální části zažívacího traktu. Při průchodu střevní stěnou se sloučenina nemetabolizuje.
Distribuce: V perorálních studiích, které proběhly u potkanů s radioizotopem značeným vinpocetinem, byla detekována nejvyšší koncentrace v játrech a v zažívacím traktu. Maximální tkáňová koncentrace byla naměřena po dvou až čtyřech hodinách po podání. Radioaktivita měřená v mozku nepřekročila koncentraci stanovenou v krvi.
U lidí: vazba na proteiny je 66%. Biologická dostupnost vinpocetinu je 7%. Distribuční objem je 246,7+ 88,5 l/kg, což naznačuje významnou vazbu v tkáních. Vinpocetinová hodnota clearance (66,7 l/hod) překračuje plazmatickou hodnotu v játrech (50 l/hod), což naznačuje extrahepatální metabolismus.
Eliminace: Při opakovaném perorálním podání dávky 5 mg a 10 mg vinpocetin prokázal lineární kinetiku; Ustálená plazmatická koncentrace byla 1,2 + 0,27 ng/ml a 2,1+ 0,33 ng/ml. Eliminační
poločas u lidí je 4,83 + 1,29 hodin. U studií provedených s radioaktivní látkou, bylo zjištěno, že hlavní cesta eliminace je močí a stolicí v poměru 60:40%. Převážná část radioaktivity byla u potkanů a psů biliárního původu, výrazná enterohepatální cirkulace nebyla potvrzena. Kyselina apovinkaminová se vylučuje ledvinami jednoduchou glomerulární filtrací a její eliminační poločas se mění v závislosti na dávce a způsobu podání vinpocetinu.
Metabolismus: Hlavním metabolitem vinpocetinu je kyselina apovinkaminová (AVA), která se tvoří u lidí ve 25 až 30%. Po perorálním podání plocha pod křivkou AVA je 2 x větší , než po i.v. podání, což ukazuje tvorbu AVA již v průběhu " first-pass" metabolismu (prvního průniku) vinpocetinu. Další identifikované metabolity jsou: hydroxyvinpocetin, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA-glycinát a jejich konjugáty s glukuronidy a/nebo sulfáty. U každého studovaného druhu bylo množství vinpocetinu vyloučeného v nezměněné formě pouze několik % z podané dávky.
Důležitou a významnou vlastností vinpocetinu je, že není nutná úprava dávky při jaterním a ledvinovém onemocnění, protože v důsledku jeho metabolismu se nekumuluje.
Změny farmakokinetických vlastností při zvláštních okolnostech (například věk, probíhající onemocnění):
Protože vinpocetin je indikován převážně k léčbě starších pacientů, u kterých změna kinetiky léků
- snížení absorpce, změněná distribuce a metabolismus, snížené vylučování - je dobře známá, je důležité provádět kinetické studie v této věkové skupině, zejména při dlouhodobém podávání. Výsledky naznačují, že kinetika vinpocetinu u starších pacientů se výrazně neliší od kinetiky mladých pacientů, navíc se neprokázala ani akumulace. V případě poruchy jaterní a ledvinové funkce lze podat běžnou dávku, protože se ani u těchto pacientů vinpocetin nekumuluje, což umožňuje i dlouhodobou léčbu.
Farmaceutické údaje - VINPOCETINE COVEX 5MG
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.