PALEXIA RETARD 150MG Tableta s prodlouženým uvolňováním

Přípravek PALEXIA retard je určen k léčbě:

• silné chronické bolesti u dospělých, kterou adekvátně tlumí pouze opioidní analgetika

• silné chronické bolesti u dětí od 6 let a dospívajících, kterou adekvátně tlumí pouze opioidní

  analgetika

Cíle léčby a ukončení léčby

Před zahájením léčby přípravkem PALEXIA retard má být s pacientem v souladu s pokyny pro léčbu bolesti dohodnuta strategie léčby, včetně délky léčby a cílů léčby a plánu na ukončení léčby. Během léčby má být lékař v častém kontaktu s pacientem, aby mohl vyhodnotit potřebu další léčby, zvážit její ukončení a v případě potřeby upravil dávkování. Pokud pacient již léčbu přípravkem PALEXIA retard nepotřebuje, může být prospěšné snižovat dávku postupně, aby se předešlo abstinenčním příznakům. Není-li dosaženo dostatečné kontroly bolesti, má se zvážit možnost hyperalgezie, tolerance a progrese základního onemocnění (viz bod 4.4).

Dávkování

Dávkovací režim má být stanoven individuálně podle intenzity bolesti, předchozí zkušenosti

s podobnými léky a možností sledovat pacienta.

Přípravek PALEXIA retard se doporučuje užívat dvakrát denně přibližně po 12 hodinách.

Délka léčby

Přípravek PALEXIA retard se nemá užívat déle, než je nutné.

Dospělí

Zahájení léčby

Zahájení léčby u pacientů, kteří v současnosti neužívají opioidní analgetika:

Doporučená zahajovací dávka je 50 mg tapentadolu podaného dvakrát denně ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním.

Zahájení léčby u pacientů, kteří v současnosti užívají opioidní analgetika:

Při volbě zahajovací dávky u pacientů přecházejících na přípravek PALEXIA retard po předchozí léčbě opioidy se přihlíží k povaze předchozího léčivého přípravku a průměrné denní dávce. U

pacientů, kteří v současnosti užívají opioidní analgetika, mohou být zapotřebí vyšší zahajovací dávky

přípravku PALEXIA retard než u pacientů, kteří před přípravkem PALEXIA retard neužívali opioidy.

Titrace a udržovací léčba

Dávka se pod pečlivým dohledem ošetřujícího lékaře individuálně upravuje na úroveň, která

zajišťuje adekvátní analgesii při minimálních nežádoucích účincích. Podle zkušeností z klinických studií je k dosažení adekvátního útlumu bolesti u většiny pacientů vhodný titrační režim, při kterém se zvyšuje dávka tapentadolu každé 3 dny o 50 mg tapentadolu podaného dvakrát denně ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním. K individuální úpravě dávky lze použít také 25mg tablety s prodlouženým uvolňováním tapentadolu.

Celkové denní dávky vyšší než 500 mg tapentadolu nebyly dosud hodnoceny, a proto se nedoporučují.

Zvláštní populace

Porucha funkce ledvin

U pacientů s lehkou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nebyla účinnost přípravku PALEXIA retard klinicky hodnocena, proto se použití u této skupiny pacientů nedoporučuje (viz body 4.4 a 5.2).

Porucha funkce jater

U pacientů s lehkou poruchou funkce jater není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).

Přípravek PALEXIA retard má být u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater podáván

s opatrností. Léčba těchto pacientů má být zahájena nejnižší možnou dávkou, tj. jedna 50mg tableta s prodlouženým uvolňováním tapentadolu nejvýše jednou za 24 hodin. Na počátku léčby se

nedoporučuje vyšší denní dávka než jedna 50mg tableta s prodlouženým uvolňováním tapentadolu. Při další léčbě se přihlíží k udržení analgetického účinku při přijatelné snášenlivosti (viz body 4.4 a 5.2). U pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebyl přípravek PALEXIA retard klinicky hodnocen, proto se použití u této skupiny pacientů nedoporučuje (viz body 4.4 a 5.2).

Starší pacienti (osoby od 65 let věku)

U starších pacientů není obecně úprava dávek nutná. Doporučuje se však věnovat pozornost volbě dávky (viz body 4.2 a 5.2), protože u starších pacientů je vyšší pravděpodobnost snížené funkce ledvin a jater.

Pediatrická populace

Doporučení pro dávkování u dětí závisí na věku a tělesné hmotnosti.

Zahájení léčby

Zahájení léčby u pacientů, kteří v současnosti neužívají opioidní analgetika

U dětí a dospívajících od 6 let do méně než 18 let je doporučená zahajovací dávka 1,5 mg na kg

tělesné hmotnosti podávaná každých 12 hodin. Zahajovací dávka 50 mg nesmí být překročena. Vzhledem k dostupné síle tablet je možné za zahajovací dávku považovat buď 25 mg nebo 50 mg.

Zahájení léčby u pacientů, kteří v současnosti užívají opioidní analgetika

Při převodu z opioidů na přípravek PALEXIA retard a při volbě zahajovací dávky je třeba vzít v úvahu povahu dříve užívaného léčivého přípravku, způsob podání a průměrnou denní dávku. U

pacientů, kteří v současnosti užívají opioidní analgetika, mohou být zapotřebí vyšší úvodní dávky přípravku PALEXIA retard než u pacientů, kteří před zahájením léčby přípravkem PALEXIA

retard opioidy neužívali.

Titrace a udržovací léčba

Po zahájení léčby je zapotřebí dávku individuálně titrovat na úroveň, která zajistí adekvátní

analgesii při minimálních nežádoucích účincích, a to za pečlivého dohledu předepisujícího lékaře; u pacientů s tělesnou hmotností menší než 40 kg dávku je třeba postupně zvyšovat po 25 mg,

u pacientů s tělesnou hmotností >40 kg s přírůstky po 25 mg nebo 50 mg s minimálním odstupem 2 dnů od posledního zvýšení dávky.

Maximální doporučená dávka je 3,5 mg/kg tělesné hmotnosti podávaná každých 12 hodin. Pro

dosažení optimální dávky v rámci doporučeného rozsahu dávkování (1,5 mg/kg až 3,5 mg/kg) je zapotřebí vzít v úvahu dostupné síly tablet, podle uvážení předepisujícího lékaře. Celková dávka 500 mg denně, tj. 250 mg podávaných každých 12 hodin, nesmí být překročena. U jednotlivých pacientů byl prokázán přínos u dávek do 1,0 mg/kg.

Porucha funkce ledvin

Přípravek PALEXIA retard nebyl studován u dětí a dospívajících s poruchou funkce ledvin, a proto

se u této skupiny pacientů nedoporučuje (viz body 4.4 a 5.2).

Porucha funkce jater

Přípravek PALEXIA retard nebyl studován u dětí a dospívajících s poruchou funkce jater, a proto

se u této skupiny pacientů nedoporučuje (viz body 4.4 a 5.2).

Bezpečnost a účinnost přípravku PALEXIA retard u dětí a dospívajících do 6 let věku nebyla dosud potvrzena. Proto se u této skupiny pacientů použití přípravku PALEXIA retard nedoporučuje.

Způsob podání

Přípravek PALEXIA retard se užívá perorálně.

Kvůli zajištění prodlouženého účinku je třeba tablety užívat vcelku, nedělit je ani nežvýkat, a zapíjet je

dostatečným množstvím tekutiny. Přípravek PALEXIA retard lze užívat nezávisle na jídle.

Skořápka (matrice) tablety tapentadolu nemusí být zcela strávena, v důsledku toho může být spatřena ve stolici pacienta. Toto zjištění však nemá klinický význam, jelikož účinná látka tablety již byla absorbována.

Přípravek PALEXIA retard je kontraindikován

• u pacientů s hypersenzitivitou na tapentadol nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

• v situacích, kdy jsou kontraindikovány léky s agonistickým působením na μ-opioidních

  receptorech, tj. u pacientů se závažným útlumem dýchání (v podmínkách, kdy není možné monitorování pacientů nebo chybí resuscitační vybavení) a u pacientů s akutním nebo těžkým bronchiálním astmatem nebo hyperkapnií

• u kteréhokoli pacienta s manifestním nebo suspektním paralytickým ileem

• u pacientů s akutní intoxikací alkoholem, hypnotiky, centrálně působícími analgetiky nebo

psychotropními léky (viz bod 4.5).

Tolerance a porucha z užívání opioidů (zneužívání a závislost)

Při opakovaném podávání opioidů, jako je přípravek PALEXIA retard, se může vyvinout tolerance, fyzická a psychická závislost a porucha z užívání opioidů (opioid use disorder, OUD). Riziko vzniku OUD může zvýšit vyšší dávka a delší doba léčby opioidy. Zneužívání nebo úmyslné nesprávné

používání opioidů může způsobit předávkování a/nebo úmrtí. U pacientů s osobní nebo rodinnou

anamnézou (rodiče nebo sourozenci) zahrnující poruchy ze zneužívání návykové látky (včetně

onemocnění z užívání alkoholu), u současných uživatelů tabáku nebo u pacientů s jinými poruchami duševního zdraví v osobní anamnéze (např. deprese, úzkost a porucha osobnosti) je zvýšené riziko vývoje OUD.

Před zahájením léčby přípravkem PALEXIA retard a během léčby je třeba se s pacientem dohodnout na cílech léčby a plánu ukončení léčby (viz bod 4.2). Před léčbou a v jejím průběhu má být pacient rovněž informován o rizicích a známkách OUD. Pokud se tyto známky objeví, pacienti mají být

poučeni, že se musí obrátit na svého lékaře.

U pacientů bude třeba sledovat náznaky chování s cílem získat léčivý přípravek (např. předčasné žádosti o opakované předepsání). To zahrnuje i kontrolu současně užívaných opioidů a

psychoaktivních léčiv (jako jsou benzodiazepiny). U pacientů se známkami a příznaky OUD je třeba zvážit konzultaci s odborníkem na závislosti.

Lékaři mají věnovat pozornost příznakům z vysazení po opakovaném podání tapentadolu a vyvarovat

se náhlého ukončení léčby (viz body 4.2 a 4.8).

Riziko plynoucí ze současného užívání se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky: Současné užívání přípravku PALEXIA retard a sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky, může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a smrti. Vzhledem k těmto rizikům je současné předepisování těchto sedativ vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou alternativní možnosti léčby.

V případě rozhodnutí předepsat přípravek PALEXIA retard současně se sedativy, je nutné předepsat nejnižší účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby.

Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace.

V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto symptomech věděli (viz bod 4.5).

Respirační útlum

Při vysokých dávkách nebo u pacientů citlivých na agonisty μ-opioidních receptorů může přípravek

PALEXIA retard vyvolat respirační útlum závislý na dávce. Z toho důvodu je třeba opatrnosti při

podávání přípravku PALEXIA retard pacientům s poruchou respiračních funkcí. Jinou možností je u takových pacientů volba neopioidních analgetik a použití přípravku PALEXIA retard pouze pod

pečlivým lékařským dohledem a v co nejnižších účinných dávkách. Jestliže vznikne respirační útlum, musí být léčen stejně jako jakýkoli jiný respirační útlum vyvolaný agonisty μ-opioidních receptorů (viz bod 4.9).

Úrazy hlavy a zvýšený nitrolební tlak

Přípravek PALEXIA retard nemají užívat pacienti s projevy zvýšení nitrolebního tlaku, poruchou vědomí nebo kómatem, protože mohou být mimořádně citliví na nitrolební účinky retence oxidu

uhličitého. Analgetika působící jako agonisté μ-opioidních receptorů mohou zakrýt klinický průběh úrazu hlavy. Přípravek PALEXIA retard má být podáván s opatrností u pacientů s úrazem hlavy a nádory mozku.

Epileptické záchvaty

Přípravek PALEXIA retard nebyl systematicky hodnocen u pacientů se záchvatovitými poruchami, protože tito pacienti byli z klinických hodnocení vyloučeni.

Přípravek PALEXIA retard, stejně jako ostatní μ-opioidní agonisté, se nedoporučuje podávat

pacientům se záchvatovitým onemocněním v anamnéze nebo za jakýchkoli podmínek zvyšujících riziko záchvatů. Kromě toho může tapentadol zvýšit riziko (vzniku) křečí u pacientů užívajících jiné léčivé přípravky, které snižují práh pro vznik křečí (viz bod 4.5).

Porucha funkce ledvin

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nebyla účinnost přípravku PALEXIA retard klinicky

hodnocena, proto se použití u této skupiny pacientů nedoporučuje (viz body 4.2 a 5.2).

Porucha funkce jater

Pacienti s mírnou a středně těžkou poruchou funkce jater vykazovali 2krát, resp. 4,5krát vyšší

systémovou expozici ve srovnání s pacienty s normální jaterní funkcí.

Přípravek PALEXIA retard má být u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater podáván s opatrností (viz body 4.2 a 5.2), a to zejména na začátku léčby.

Přípravek PALEXIA retard nebyl klinicky hodnocen u pacientů s těžkou poruchou funkce jater, a

proto se použití u této skupiny pacientů nedoporučuje (viz body 4.2 a 5.2).

Použití při onemocnění pankreatu/biliárního traktu

Léky působící jako agonisté μ-opioidních receptorů mohou vyvolat spazmus Oddiho sfinkteru.

U pacientů s onemocněním biliárního traktu včetně akutní pankreatitidy má být přípravek PALEXIA retard podáván s opatrností.

Poruchy dýchání ve spánku

Opioidy mohou způsobovat poruchy dýchání ve spánku včetně centrální spánkové apnoe (CSA) a spánkové hypoxemie. Použití opioidů zvyšuje riziko CSA úměrně dávce. U pacientů, u nichž se vyskytne CSA, zvažte snížení celkové dávky opioidů.

Smíšení agonisté/antagonisté opioidních receptorů

Při podávání přípravku PALEXIA retard spolu se smíšenými agonisty/antagonisty opioidních receptorů (např. pentazocin, nalbufin) nebo parciálními agonisty opioidních μ –receptorů (např.

buprenorfin) je třeba postupovat s opatrností. Pacienti, kterým je dlouhodobě podáván buprenorfin k léčbě závislosti na opioidech, mají být v případě, že je u nich z důvodu léčby akutní bolesti nutné zahájit podávání plných agonistů μ – receptorů (jako je tapentadol), převedeni na alternativní léčbu (s např. dočasným vysazením buprenorfinu). Bylo hlášeno, že při současném podávání s buprenorfinem je třeba podávat vyšší dávky plných agonistů μ –receptorů, a v těchto případech je pak nutné pečlivě sledovat možný výskyt nežádoucích účinků, např. respiračního útlumu.

Přípravek PALEXIA retard tablety s prodlouženým uvolňováním obsahuje laktosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy nemají tento přípravek užívat.

Pediatrická populace

Stejná upozornění a opatření jako u dospělých platí při podávání přípravku PALEXIA retard dětem

s následujícími dodatky:

Přípravek PALEXIA retard nebyl studován u dětí do 6 let (viz body 4.1 a 4.2), proto se jeho použití

u této skupiny pacientů nedoporučuje.

Přípravek PALEXIA retard nebyl systematicky hodnocen u obézních dětí a dospívajících, a proto je při jeho použití u obézních pediatrických pacientů nutné pečlivé sledování a nesmí být překročena maximální denní dávka.

Přípravek PALEXIA retard nebyl studován u dětí a dospívajících s poruchou funkce ledvin nebo

jater, proto se jeho použití u této skupiny pacientů nedoporučuje (viz body 4.2 a 4.5).

Centrálně působící léčivé přípravky / látky tlumící centrální nervový systém (CNS), včetně alkoholu a

narkotik tlumících CNS

Současné užívání přípravku PALEXIA retard spolu se sedativními léčivými přípravky, jako jsou benzodiazepiny, nebo jiná léčiva tlumící dýchání nebo CNS (jiné opioidy, antitusika nebo substituční léčba, barbituráty, antipsychotika, H1-antihistaminika, alkohol) zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a úmrtí z důvodu aditivního tlumivého účinku na CNS. Proto, pokud se zvažuje

kombinovaná léčba přípravkem PALEXIA retard s látkou tlumící dýchání nebo CNS, je třeba zvážit snížení dávky a omezit dobu souběžného užívání (viz bod 4.4). Současné užívání opioidů a

gabapentinoidů (gabapentin a pregabalin) zvyšuje riziko předávkování opioidy, respirační deprese a

úmrtí.

Smíšení agonisté/antagonisté opioidních receptorů

Při podávání přípravku PALEXIA retard spolu se smíšenými agonisty/antagonisty opioidních receptorů (např. pentazocin, nalbufin) nebo parciálními agonisty opioidních μ –receptorů (např. buprenorfin) je třeba postupovat s opatrností. (viz také bod 4.4).

Přípravek PALEXIA retard může vyvolat křeče a zvýšit potenciál pro vznik křečí selektivních

inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI), tricyklických antidepresiv, antipsychotik a jiných léčivých přípravků, které snižují práh pro vznik křečí.

Při léčbě tapentadolem byl hlášen vznik serotoninového syndromu časově související s užitím v kombinaci se serotoninergními léčivými přípravky, jako jsou selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI) a tricyklická antidepresiva.

Serotoninový syndrom je pravděpodobný, jestliže je pozorován jeden z následujících symptomů:

• Spontánní myoklonus

• Indukovaný nebo oční myoklonus s agitovaností nebo pocením

• Tremor a hyperreflexie

• Hypertonie a tělesná teplota > 38°C a indukovatelný oční myoklonus.

Vysazení serotonergních přípravků obvykle vede k rychlému zlepšení. Léčba závisí na povaze

a závažnosti příznaků.

Tapentadol se z organismu vylučuje především konjugací s kyselinou glukuronovou pomocí uridinfosfát glukuronosyltransferázy (UGT), zejména jejích izoforem UGT1A6, UGT1A9 a UGT2B7. Souběžná léčba silnými inhibitory těchto izoenzymů (např. ketokonazolem, flukonazolem, kyselinou meklofenamovou) může proto vést ke zvýšené systémové expozici tapentadolu (viz bod 5.2).

U pacientů užívajících tapentadol je nutná zvýšená opatrnost při zahájení nebo vysazení souběžně

podávaných přípravků, které jsou silnými induktory enzymů (např. rifampicin, fenobarbital, třezalka tečkovaná), protože to může vést ke snížení účinnosti, resp. zvýšenému riziku nežádoucích účinků.

Přípravek PALEXIA retard se nemá podávat pacientům, kteří užívají nebo v posledních 14 dnech

užívali inhibitory monoaminooxidázy (MAO), a to z důvodu možného aditivního účinku na

koncentrace noradrenalinu na synapsích, což může vést k nežádoucím kardiovaskulárním účinkům, např. hypertenzní krizi.

Současné podávání přípravku PALEXIA retard s anticholinergiky nebo přípravky s anticholinergní aktivitou (např. tricyklická antidepresiva, antihistaminika, antipsychotika, myorelaxancia,

antiparkinsonika) může vést ke zvýšení anticholinergních nežádoucích účinků.

Těhotenství

O použití u těhotných žen je k dispozici velmi omezené množství údajů.

Studie na zvířatech neprokázaly teratogenní účinky. Při dávkách vedoucích k nadměrné farmakologii ale byl zjištěn opožděný vývoj a embryotoxicita (nežádoucí účinky na CNS v důsledku podání vyšších než terapeutických dávek a jejich účinků na opioidní μ –receptory v CNS). Při koncentracích dosud nevyvolávajících nežádoucí účinky u matky byly již zjištěny účinky na postnatální vývoj (viz bod 5.3).

Přípravek PALEXIA retard má být v těhotenství užíván pouze v případě, že potenciální přínos převyšuje potenciální riziko pro plod. Dlouhodobé užívání tapentadolu během těhotenství matkou

vystavuje plod působení tapentadolu. Následkem toho se u novorozence může objevit novorozenecký opioidní abstinenční syndrom (NOWS). Novorozenecký opioidní abstinenční syndrom může být život ohrožující, není-li rozpoznán včas a včas léčen. Antidotum pro novorozence má být snadno dostupné.

První doba porodní a porod

Účinek tapentadolu na průběh porodu u lidí není znám. Podávat přípravek PALEXIA retard ženám během porodu a těsně před porodem se nedoporučuje. U novorozenců, jejichž matky užívaly

tapentadol, má být sledován případný útlum dýchání způsobený agonistickými účinky tapentadolu na μ-opioidní receptory.

Kojení

O vylučování tapentadolu do mateřského mléka u lidí nejsou k dispozici žádné informace. Závěry

studie s potkaními mláďaty kojenými samicemi po podání tapentadolu prokázaly vylučování

tapentadolu do mléka (viz bod 5.3). Nelze proto vyloučit riziko pro kojence. Přípravek PALEXIA retard nemá být užíván během kojení.

Fertilita

Údaje o vlivu přípravku PALEXIA na fertilitu u lidí nejsou k dispozici. Studie hodnotící fertilitu a časný embryonální vývoj u samců a samic potkanů neodhalily žádný vliv na reprodukční parametry (viz bod 5.3).

Přípravek PALEXIA retard může nepříznivě ovlivnit funkce centrálního nervového systému (viz bod 4.8), a proto může mít významný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. To lze očekávat

zvláště na začátku léčby, při jakékoli změně dávkování nebo v kombinaci s alkoholem nebo

trankvilizéry (viz bod 4.4). Pacienti musí být upozorněni na to, zda smí řídit nebo obsluhovat stroje.

Nežádoucí účinky u pacientů v placebem kontrolovaných studiích s přípravkem PALEXIA retard byly převážně lehké až středně těžké. Nejčastější nežádoucí účinky postihovaly gastrointestinální a centrální nervový systém (nauzea, závratě, zácpa, bolesti hlavy a spavost).

V níže uvedené tabulce jsou uvedeny nežádoucí účinky zjištěné v klinických studiích s přípravkem PALEXIA retard a po uvedení přípravku na trh. Jsou uvedeny podle druhu a četnosti výskytu. Četnosti jsou definovány takto: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1 000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit).

V klinických studiích s přípravkem PALEXIA retard s expozicí až po dobu 1 roku byl po náhlém

ukončení léčby prokázán malý výskyt abstinenčních příznaků, a pokud se objevily, byly obecně

klasifikovány jako mírné. Lékaři nicméně mají být pozorní k projevům abstinenčních příznaků (viz bod 4.2) a při jejich výskytu pacienta adekvátně léčit.

U pacientů trpících chronickou bolestí je zvýšené riziko sebevražedných myšlenek a chování. Látky s výrazným vlivem na monoaminergní systém navíc souvisí se zvýšeným rizikem sebevražedného myšlení a chování u pacientů trpících depresí, a to zejména na počátku léčby. Údaje z klinických

studií a postmarketingových hlášení nedokládají zvýšené riziko u tapentadolu.

Léková závislost

Opakované užívání přípravku PALEXIA retard, a to i v terapeutických dávkách, může vést k lékové závislosti. Riziko vzniku lékové závislosti se může lišit v závislosti na individuálních rizikových faktorech pacienta, dávkování a délce léčby opioidy (viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím webového

formuláře sukl.gov.cz/nezadouciucinky

případně na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 49/48

100 00 Praha 10

e-mail: farmakovigilance@sukl.gov.cz

Symptomy

Zkušenosti s předávkováním tapentadolem u člověka jsou omezené. Z předklinických údajů lze usuzovat, že při intoxikaci tapentadolem lze očekávat stejné příznaky jako u jiných centrálně působících analgetik s působením na μ-opioidní receptory. V zásadě mezi tyto příznaky patří,

s odkazem na klinické prostředí, zejména mióza, zvracení, kardiovaskulární kolaps, poruchy vědomí až kóma, epileptické záchvaty a respirační deprese až zástava dýchání, která může být fatální.

Léčba

Léčba předávkování se musí zaměřit na léčbu příznaků vyplývajících z μ-opioidního agonismu. Při podezření na předávkování tapentadolem je nutné věnovat zásadní pozornost udržení průchodnosti dýchacích cest a zavedení asistované či kontrolované ventilace.

Specifickým antidotem útlumu dýchání z předávkování opioidy jsou čistí antagonisté opioidních

receptorů, např. naloxon. Respirační útlum po předávkování může trvat déle než účinek antagonistů opioidních receptorů. Podání antagonistů opioidních receptorů po předávkování opioidy nenahrazuje souvislé sledování průchodnosti dýchacích cest, dýchání a oběhu. Není-li odpověď na antagonisty

opioidních receptorů dostatečná nebo je krátká, má být podle doporučení výrobce přípravku podána další dávka antagonisty (např. naloxonu).

O eliminaci neabsorbovaného přípravku ze zažívacího traktu dekontaminací aktivním uhlím nebo výplachem žaludku lze uvažovat do 2 hodin po požití. Před pokusem o výplach žaludku je třeba věnovat pozornost zajištění průchodnosti dýchacích cest.