Všechny druhy místní anestezie, zejména infiltrační, povrchová a svodná.

Součást kardiopulmonální resuscitace nebo komplexní léčby rekurentní setrvalé ventrikulární tachykardie nebo ventrikulární fibrilace, kdy je podáván betablokátor nebo amiodaron nebo trimekain (zejména, ale nejen v případě kontraindikace amiodaronu nebo nereagování na podání betablokátoru či amiodaronu).

1. Použití při lokální anestezii, obvykle doporučené dávky Povrchová anestezie

   K povrchové anestezii v oftalmologii se používá 1% roztok.

   Infiltrační anestezie

   Při infiltrační anestezii se používá 0,5% - 1% roztok.

   Maximální dávky pro infiltrační anestezii: 0,5% roztok 150 ml/denně

   1% roztok 50 ml/denně

   V případě potřeby je možné požadované množství roztoku Injectio trimecainii chlorati Ardeapharma (0,5% nebo 1%) naředit izotonickým roztokem chloridu sodného na požadovanou koncentraci.

   Svodná anestezie

   Ke svodné anestezii se používá 1% roztok (do 50 ml/den).

   Pediatrická populace

   Lokální anestezie u dětí

   Dávky anestetika jsou stejné jako u dospělých pacientů s příslušným přepočtem na nižší tělesnou hmotnost s tím, že je nutné používat co nejnižší účinné koncentrace. Maximální doporučená dávka je 7 mg trimekainu/kg tělesné hmotnosti s přídavkem adrenalinu (1: 200 000) nebo 4,5 mg/kg bez přídavku adrenalinu. U dětí je možné provádět svodnou anestezii přibližně od 3 - 4 let. Vždy je třeba individuálně posoudit, zda je dítě schopno daný typ zákroku zvládnout.

2. Použití při terapii a profylaxi komorové tachykardie nebo komorové fibrilace

   U komorové tachykardie se podá pomalu (během 2 - 3 minut) 50 - 200 mg (1,0 - 1,5 mg/kg) i.v. podle individuálního stavu pacienta. Nedostaví-li se efekt na tachykardii, lze opakovat za 3 - 5 minut do celkové dávky 3 mg/kg. Poté následuje dlouhodobá infuze rychlostí 1,5 - 4 mg/min podle odpovědi pacienta. Nepřekračovat trvání infuze nad 12 hodin (toxická dávka).

   Při kardiopulmonální resuscitaci při opakující se fibrilaci komor se podává dávka 1 mg/kg tělesné hmotnosti i.v. před opakovanou defibrilací.

   Profylakticky během transportu pacienta s infarktem myokardu do nemocnice a jako prevence závažných arytmií a časné komorové fibrilace v prvních 24 hodinách u akutního infarktu myokardu lze podat trimekain jako i.v. bolus 50 - 80 mg či infuzi 3 - 4 mg/min., event. je možné i.m. podání 250 - 300 mg trimekainu (25 - 30 ml 1% roztoku).

   Pediatrická populace

   Antiarytmické dávkování u dětí

   Úvodní dávka 1 mg/kg i.v. bolus (maximálně 100 mg/dávka). Pokud není do 15 min. zahájeno infuzní podávání, je možné podat další i.v. bolus v dávce 0,5 - 1 mg/kg. Maximálně lze takto v opakované bolusové i.v. dávce podat 3 - 5 mg/kg trimekainu, léčba pak pokračuje infuzní aplikací 8 - 50 µg/kg/min.

3. Dávkování u zvláštních populací Starší osoby

Nižší dávky a pomalejší rychlost infuze je nutno použít u osob ve věku 65 let nebo starších, u komorové

tachykardie infuzi jen 2 mg/min.

Pacienti s poruchou funkce jater

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater, zvláště u cirhózy jater, je třeba použít nižší dávky a pomalejší

rychlost infuze.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U poruchy funkce ledvin není třeba dávky měnit.

Nižší dávky a pomalejší rychlost infuze je nutno použít:

• u kardiogenního šoku, u síňových arytmií, u A-V blokád

• u mírného městnavého srdečního selhávání (vyšší dávky mohou vyvolat závažnou hypotenzi), u pacientů se závažným městnavým srdečním selháváním volíme jen poloviční úvodní dávku a nižší rychlost infuze

• s opatrností lze použít u hemodynamicky stabilních žen v těhotenství

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo jiná amidová lokální anestetika, asystolie, bradykardie, síňové arytmie, síňokomorové bloky, kardiogenní šok, hypovolémie, hypotenze, porfyrie, maligní hypertermie v anamnéze.

Při předávkování a dále při chybném intravazálním podání dávky vzniká toxická reakce. U citlivých osob se může po podání vyvinout alergická reakce.

Komorové tachykardie u dětí jsou relativně časté a trimekain je při nich i u dětí účinný (včetně idiopatických komorových tachykardií).

Systémová toxicita (CNS, kardiovaskulární) trimekainu u dětí je vyšší a riziko komplikací je větší a to zvláště u dětí do jednoho roku života. Při použití trimekainu je tedy třeba zvýšit pozornost.

Zvýšenou pozornost je třeba věnovat u dětí i při použití trimekainu při lokální anestezii a při epidurální

anestezii.

Injectio trimecainii chlorati Ardeapharma 0,5%

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje 3,09 mg sodíku, což odpovídá 0,2 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.

Injectio trimecainii chlorati Ardeapharma 1%

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje 2,60 mg sodíku, což odpovídá 0,1 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.

Vyšší dávky přípravku mohou zvyšovat účinnost a toxicitu antiarytmik, kardiotonik, vasodilatancií a antihypertensiv a zvyšovat negativně inotropní efekt betablokátorů. Plazmatickou hladinu trimekainu zvyšují betablokátory, cimetidin a halotan, snižují ji barbituráty, fenytoin a rifampicin. Místně anestetický účinek je též snižován glukózou, kalciem a vazodilatancii.

Léky navozující hypokalemii snižují antiarytmický efekt trimekainu; propranolol snižuje plasmatickou clearanci trimekainu snížením jaterního průtoku; glukagon, isoprenalin a fenobarbital zvyšují eliminaci trimekainu zvýšením jaterního průtoku.

Není žádná interakce s účinky heparinu.

K rychlejšímu nástupu a pro delší účinek i multifaktoriální působení se k místní anestezii, a to zejména spinální, s výhodou využívá kombinace trimekainu s bupivakainem, s opioidy ze skupiny fentanylu, s alfa-2 antagonisty, jako např. klonidinem apod.

Nejsou k dispozici dostatečné epidemiologické údaje o bezpečnosti trimekainu během těhotenství a kojení. Vzhledem k tomu, že prochází placentou, je doporučováno zohlednit poměr rizika možných nežádoucích účinků a prospěchu z jeho užití. V případě podání se doporučuje dávku redukovat. Na základě zkušeností se však zdá, že riziko výskytu kongenitálních malformací u dětí, které se narodily matkám, u kterých byl během těhotenství použit trimekain, je malé.

Protože trimekain je vylučován do mateřského mléka, je doporučováno zohlednit poměr rizika možných nežádoucích účinků a prospěchu z jeho užití. V případě podání se doporučuje dávku redukovat.

Vzhledem k možným nežádoucím centrálně nervovým a kardiovaskulárním účinkům se nedoporučuje vykonávat činnost vyžadující zvýšenou pozornost.

Nežádoucí účinky jsou řazeny podle tříd orgánových systémů podle databáze MedDRA. V každé třídě orgánových systémů jsou řazeny podle frekvence za použití následující konvence:

Velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100, < 1/10), méně časté (≥ 1/1 000, < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000,

< 1/1000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Při chybném intravazálním podání dávky určené k extravazální místní anestezii vzniká toxická reakce. Její intenzita úzce závisí na velikosti podané dávky. Dominují příznaky ze strany CNS, myokardu, hemodynamiky: vzrušení, neklid, logorea, lehká zmatenost, poruchy vidění, tinitus, kovová chuť v ústech, nystagmus, chvění až třes končetin. Při těžké reakci nastoupí spavost, hyporeflexie, kóma, poruchy dýchání až apnoe, často doprovázené křečemi. Může však zcela chybět fáze excitace a křečí. Rychlá ztráta vědomí a náhlá zástava oběhu nejsou výjimkou.

Alergické reakce jsou vzácné. Jejich nejčastějším projevem je vývoj anafylaktického šoku nebo kožní a slizniční projevy. Léčba alergických reakcí je stejná jako u anafylaktických příhod obecně: zvýšená poloha dolních končetin, doplnění objemu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminika, kalcium, inhalace kyslíku.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Neúměrně vysoké dávky trimekainu mohou mít toxické účinky na CNS, periferní nervový systém a kardiovaskulární systém. Projevy předávkování jsou stejné jako nežádoucí účinky, stejná je i jejich léčba:

Mírné excitační stavy reagují příznivě na diazepam i.v. V závažných případech křečí je indikována navíc svalová relaxace s umělou plicní ventilací. Hypotenze reaguje příznivě na doplnění kolujícího objemu rychlou infuzí, na efedrin, popřípadě dihydroergotamin jednorázově nebo dopamin v infuzi. Při náhlé zástavě oběhu se zahájí kardiopulmonální resuscitace.