TAMUROX 0,4MG Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - TAMUROX 0,4MG
Symptomy dolních močových cest (LUTS) na podkladě benigní hyperplazie prostaty (BHP).
Perorální podání.
Dávkování
Jedna tobolka denně užívaná po snídani nebo po prvním denním jídle.
Tobolka se polyká celá, tobolka se nesmí rozkousat nebo žvýkat, protože by se tak narušilo řízené uvolňování léčivé látky.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Úprava dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin není opodstatněná.
Pacienti s poruchou funkce jater
Není třeba úpravy dávkování u pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater (viz také 4.3).
Pediatrická populace
Nejsou relevantní indikace pro použití tohoto přípravku u dětí.
Bezpečnost a účinnost tamsulosinu u dětí mladších 18let nebyla prokázána. Dostupná data jsou popsána v
bodu 5.1.
-
Hypersenzitivita na léčivou látku, včetně angioedému indukovaného léky, nebo na kteroukoli
pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
-
Ortostatická hypotenze pozorovaná již dříve (ortostatická hypotenze v anamnéze).
-
Těžká porucha funkce jater.
Stejně jako u ostatních antagonistů α1adrenoreceptorů může při léčbě v jednotlivých případech dojít k poklesu krevního tlaku a v důsledku toho, i když jen vzácně, k mdlobám. Při prvních příznacích ortostatické hypotenze (závrať, slabost) by si měl pacient sednout nebo lehnout, dokud tyto příznaky nevymizí.
Před zahájením terapie tamsulosinem má být pacient pečlivě vyšetřen s cílem vyloučit ostatní onemocnění, jejichž symptomy mohou být shodné s příznaky benigní hyperplazie prostaty. Před zahájením léčby a poté v pravidelných intervalech má být provedeno vyšetření prostaty per rectum a pokud je zapotřebí, má být stanovena hladina prostatického specifického antigenu (PSA).
K léčbě pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu méně než 10 ml/min) je třeba přistupovat s velkou opatrností, neboť tito pacienti nebyli zahrnuti do studií.
„Intraoperative Floppy Iris Syndrome“ (IFIS, peroperační syndrom plovoucí duhovky, varianta syndromu malé zornice) byl pozorován během operačních zákroků při kataraktě a glaukomu u některých pacientů, kteří užívali nebo užívají tamsulosin hydrochlorid. IFIS může zvýšit riziko očních komplikací během a po operačním zákroku.
Přerušení léčby tamsulosin hydrochloridem 1–2 týdny před operačním zákrokem kvůli kataraktě nebo glaukomu je považováno za vhodné, avšak klinický přínos přerušení léčby nebyl zatím stanoven. IFIS byl hlášen také u pacientů, kteří přerušili léčbu tamsulosinem delší dobu před operací katarakty.
Není doporučeno zahájit terapii s tamsulosin hydrochloridem u pacientů, u kterých je plánována operace
katarakty nebo glaukomu.
Chirurg a oftalmolog mají během předoperačního vyšetření zjistit, zda pacient, u kterého je plánována operace katarakty nebo glaukomu, je nebo byl léčen tamsulosinem, aby předem zajistili odpovídající opatření během operace a případného IFIS syndromu v průběhu operace.
Tamsulosin hydrochlorid se nemá podávat v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazol) u pacientů fenotypu pomalý metabolizátor CYP2D6.
Tamsulosin hydrochlorid by se měl podávat s opatrností v kombinaci se silnými (např. ketokonazol) a
středními (např. erythromycin) inhibitory CYP3A4 (viz bod 4.5).
Mohou se vyskytnout alergické reakce na přítomné pomocné látky – azorubin (E122), ponceau 4R(E124)
a oranžovou žluť (E110).
Pomocné látky
Tamurox obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tobolce, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých pacientů.
Při současném podávání tamsulosin hydrochloridu s atenololem, enalaprilem, nebo theofylinem nebyly pozorovány žádné interakce.
Současné podávání cimetidinu způsobuje vzestup plazmatických hladin tamsulosinu zatímco současná aplikace furosemidu vyvolává jejich pokles. Hladiny tamsulosinu však zůstávají v normálním rozmezí, a proto změna dávkování není nutná.
In vitro, ani diazepam, ani propranolol, trichlormethiazid, chlormadion, amitriptylin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin a warfarin nezměnily volnou frakci tamsulosinu v lidské plazmě. Tamsulosin rovněž nezměnil volnou frakci látek diazepam, propranolol, trichlormethiazid, a chlormadinon.
Diklofenak a warfarin však mohou zvýšit rychlost eliminace tamsulosinu.
Současné podávání tamsulosin hydrochloridu se silnými inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin hydrochloridu. Současné podávání s ketokonazolem (známým silným inhibitorem CYP3A4) vedlo ke 2,8násobnému vzestupu AUC a 2,2 násobnému vzestupu Cmax tamsulosin hydrochloridu.
Tamsulosin hydrochlorid se nemá podávat v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazol) u pacientů fenotypu pomalý metabolizátor CYP2D6.
Tamsulosin hydrochlorid by se měl podávat s opatrností v kombinaci se silnými (např. ketokonazol) a
středními inhibitory CYP3A4 (např. erythromycin).
Současné podávání tamsulosin hydrochloridu s paroxetinem, silným inhibitorem CYP2D6, vedlo k 1,3násobnému vzestupu Cmax a 1,6násobnému vzestupu AUC tamsulosinu. Tyto vzestupy se však nepovažují za klinicky významné.
Existuje teoretické riziko zvýšeného hypotenzního účinku při současném podávání s léky, které mohou snižovat krevní tlak, včetně anestetik a jiných antagonistů α1-adrenoceptorů.
Tamsulosin není indikován pro použití u žen.
V krátkodobých a dlouhodobých studiích s tamsulosinem byly pozorovány poruchy ejakulace. Případy poruch ejakulace, retrográdní ejakulace a selhání ejakulace byly hlášeny po uvedení přípravku na trh.
Studie možného ovlivnění pozornosti pacientů při řízení motorových vozidel nebo obsluze strojů nejsou k dispozici. Pacienti mají však být upozorněni na možnost výskytu rozmazaného vidění, závratí a synkopy.
Nežádoucí účinky jsou popsány podle frekvence a třídy orgánových systémů v tabulce níže.
| Třídy orgánových systémů | Časté>1/100,<1/10 | Méně časté>1/1 000,<1/100 | Vzácné>1/10 000,<1/1 000 | Velmivzácné <1/10000 | Není známo |
| Poruchy nervového systému | Závratě(1,3%) | Bolest hlavy | Synkopy |
| Poruchy oka | Rozmazané vidění*, poruchy zraku* | ||||
| Srdeční poruchy | Palpitace | ||||
| Cévní poruchy | Ortostatickáhypotenze | ||||
| Respirační, hrudní a mediastinální poruchy | Rinitida | Epistaxe* | |||
| Gastrointestinálníporuchy | Zácpa, průjem, nauzea,zvracení | Sucho v ústech* | |||
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | Vyrážka, svědění, kopřivka | Angioedém | Stevens- Johnsonův syndrom | Erythema multiforme*, Exfoliativnídermatitida* | |
| Poruchy reprodukčního systému a prsu | Poruchy ejakulace, retrográdní ejakulace, selháníejakulace | Priapismus | |||
| Celkové poruchy a reakcev místě aplikace | Astenie |
*pozorováno po uvedení na trh
Během postmarketingových sledování byl pozorován během operací katarakty a glaukomu syndrom
Intaoperative Floppy Iris Syndrom (IFIS) spojovaný s léčbou tamsulosinem, (viz bod 4.4).
Postmarketingové zkušenosti: Dodatečně k nežádoucím účinkům vyjmenovaných výše byly hlášeny v souvislosti s užíváním tamsulosinu; atriální fibrilace, arytmie, tachykardie a dyspnoe. Protože se jedná o spontánně hlášené nežádoucí účinky z celosvětových postmarketingových zkušeností, kauzalita frekvence účinků a úlohy tamsulosinu nemůže být spolehlivě určena.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Symptomy
Předávkování tamsulosin hydrochloridem může potenciálně vést k těžkým hypotenzivním účinkům. Tyto těžké hypotenzivní účinky, závratě a malátnost byly pozorovány v případech s různou mírou předávkování.
Léčba
V případě akutní hypotenze, která by se objevila po předávkování, je třeba podpořit kardiovaskulární systém.
Krevní tlak a srdeční frekvence se upraví k normálu po ulehnutí pacienta. Jestliže toto opatření nevede k úpravě poté lze použít látky zvětšující intravazální objem a pokud je to nutné, mají být použity látky vyvolávající vazokonstrikci.
Má být monitorována funkce ledvin a zavedena celková podpůrná terapie. Dialýza nebude mít pravděpodobně žádoucí efekt, protože tamsulosin se vysoce váže na bílkoviny krevní plazmy.
Ve snaze zabránit vstřebávání lze přijmou opatření, jako je vyvolání zvracení. Pokud bylo požito velké množství látky, je doporučován výplach žaludku a podání aktivního uhlí a osmoticky působících laxativ jako je síran sodný.
Farmakologické vlastnosti - TAMUROX 0,4MG
Farmakoterapeutická skupina: antagonista adrenergních α1-receptorů ATC kód: G04C A02
Přípravek je používán výhradně na léčbu onemocnění prostaty.
Mechanizmus účinku
Tamsulosin se váže selektivně kompetitivně na postsynaptické α1-adrenoreceptory,
Především naα1A-adrenoreceptory a 1D-adrenoreceptory. To způsobí relaxaci hladkého svalstva prostaty a
uretry.
Farmakodynamické účinky
Tamsulosin zvyšuje maximální průtok moči relaxací hladkého svalstva prostaty a uretry a tím zabraňuje obstrukci. Tím zlepšuje vyprazdňovací příznaky.
Přípravek také upravuje jímací příznaky, na jejichž vzniku se významnou měrou podílí nestabilita močového měchýře.
Během dlouhodobé léčby ovlivňuje přípravek příznivě plnění a vyprazdňování močového měchýře, čímž se významně oddaluje nutnost chirurgické léčby.
Antagonisté α1adrenoreceptorů mohou vyvolat pokles krevního tlaku díky snížení periferní rezistence. Během studií s tamsulosinem u normotenzivních pacientů nebylo klinicky významné snížení krevního tlaku pozorováno.
Pediatrická populace
Byla provedena dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie u dětí s neurogenním močovým měchýřem, při které byly srovnávány různé dávky tamsulosinu. Celkem 161 dětí (ve věku od 2 do 16 let) bylo randomizováno a léčeno jednou ze tří dávek tamsulosinu (nízká [0,001 až 0,002 mg/kg], střední [0,002 až 0,004 mg/kg] a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg]) anebo bylo podáno placebo. Jako primární cíl studie byl stanoven počet pacientů, u kterých došlo ke snížení tlaku, při kterém dochází k úniku moči (Leak point pressure LPP) na 40 cm H2O, (stanoveno na základě dvou hodnocení ve stejném dni). Sekundární cíle byly: skutečná a procentuální změna oproti výchozímu LPP, zlepšení nebo stabilizace hydronefrózy a hydroureteru, změny v objemu moči získané katetrizací a dále počet pomočení v době katetrizace (zaznamenáno v katetrizačním deníku). Mezi placebem a jakoukoli z 3 podaných dávek
tamsulosinu nebyl zjištěn žádný statisticky významný rozdíl, a to jak pro primární, tak i sekundární cíl. Nebyla zaznamenána žádná léčebná odpověď ani na jednu z podaných dávek.
Absorpce
Tamsulosin hydrochlorid je rychle absorbován ze střeva a jeho biologická dostupnost je téměř úplná.
Absorpce tamsulosin hydrochloridu se snižuje, pokud je přípravek užíván krátce po jídle. Rovnoměrnost absorpce může být zaručena užíváním tamsulosinu vždy po stejném jídle.
Tamsulosin vykazuje lineární kinetiku.
Po podání jednotlivé dávky tamsulosinu po jídle dosahují plazmatické koncentrace maxima přibližně za 6 hodin. V ustáleném stavu, jehož je dosaženo do pátého dne opakovaného podávání látky, je Cmax u pacientů přibližně o dvě třetiny vyšší, než po podání jednotlivé dávky. Ačkoliv toto zvýšení bylo pozorováno u starších nemocných, stejný výsledek lze očekávat rovněž u mladších pacientů.
Mezi jednotlivými pacienty existují značné individuální rozdíly v plazmatických hladinách dosažených jak po aplikaci jednotlivé dávky, tak po opakovaném podání.
Distribuce
U člověka se tamsulosin váže přibližně z 99 % na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem je malý
(asi 0,2 l/kg).
Biotransformace
Metabolický efekt prvního průchodu játry je u tamsulosinu malý. Většina tamsulosinu je přítomna v plazmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.
Ve studiích s potkany byla pozorována jen nepatrná indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná
tamsulosinem.
Výsledky získané in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin hydrochloridu se podílejí zejména CYP3A4 a CYP2D6, v menší míře pak ostatní CYP izoenzymy. Inhibice enzymů CYP3A4 a CYP2D6 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin hydrochloridu (viz body 4.4 a 4.5).
Žádný z metabolitů látky nevykazuje vyšší účinnost a toxicitu než sama aktivní látka.
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávkování (viz bod 4.3).
Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí; přibližně 9 % podané dávky je přítomno v nezměněné podobě.
Eliminační poločas tamsulosinu je u pacientů přibližně 10 hodin (pokud byl podán po jídle) a 13 hodin v
ustáleném stavu.
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.
Farmaceutické údaje - TAMUROX 0,4MG
Obsah tobolky:
mikrokrystalická celulosa
magnesium – stearát
kopolymer kyseliny methakrylové a ethyl-akrylátu 1:1disperze hydroxid sodný
triacetin
oxid titaničitý (E171)
mastek
Tělo tobolky:
želatina
oranžová žluť (E 110) ponceau 4R (E124)
chinolinová žluť (E104) brilantní modř FCF (E133) oxid titaničitý (E171)
Víčko tobolky: želatina
žlutý oxid železitý (E172) brilantní modř FCF (E133) azorubin (E122)
oxid titaničitý (E171)
Černý inkoust:
šelak
černý oxid železitý (E172) hydroxid draselný
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
PVC/PE/PVDC/Al blistr, krabička.
1, 2, 4, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 nebo 200 tvrdých tobolek s prodlouženým uvolňováním. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Návod k použití přípravku, zacházení s ním (a k jeho likvidaci)
Žádné zvláštní požadavky.