Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - SALOFALK 1G
Léčba akutní fáze lehké až středně těžké ulcerózní kolitidy postihující rektum (ulcerózní proktitida).
Dávkování
Dospělí včetně starších pacientů:
Jeden čípek přípravku Salofalk (odpovídá denní dávce 1 g mesalazinu) se jednou denně zavádí do konečníku.
Pediatrická populace:
Je málo zkušeností a jen nedostatečné množství dokumentace prokazující účinek u dětí.
Délka trvání léčby
Léčba akutní fáze ulcerózní kolitidy trvá obvykle 8 týdnů. Délku trvání léčby určuje lékař.
Způsob podání
Pouze pro rektální podání.
Salofalk má být podáván, pokud možno večer před spaním.
Léčba Salofalkem musí být pravidelná a důsledná, protože jen tak je možno dosáhnout žádaného léčebného účinku.
Salofalk je kontraindikován u pacientů s:
-
hypersenzitivitou na salicyláty nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
-
těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin
Ošetřující lékař určí intervaly vyšetření moči (močový sediment) a krve (krevní obraz, jaterní enzymy jako ALT nebo AST, sérový kreatinin) v průběhu léčby. Obvykle se doporučuje provést vyšetření před zahájením léčby, následné vyšetření za 14 dní po zahájení léčby a dále pak ještě 2–3 vyšetření ve čtyřtýdenních intervalech.
Při normálních hodnotách se následující kontrolní vyšetření má provádět každé tři měsíce, při potížích
ihned.
Nutná je opatrnost při podávání přípravku pacientům se sníženou funkcí jater.
Mesalazin nemá být podáván u pacientů s renální dysfunkcí.
Při zhoršení renálních funkcí během léčby je nutné uvažovat o mesalazinem navozené nefrotoxicitě.
V takovém případě má být podávání přípravku Salofalk okamžitě ukončeno.
V souvislosti s používáním mesalazinu byly hlášeny případy nefrolitiázy, včetně konkrementů se 100% obsahem mesalazinu. Doporučuje se zajistit v průběhu léčby dostatečný příjem tekutin.
Mesalazin může po kontaktu s chlornanem sodným způsobit červenohnědé zabarvení moče (např.
v případě čištění toalet chlornanem sodným obsaženým v některých bělicích prostředcích).
Velmi vzácně byly při používání mesalazinu hlášeny závažné krevní dyskrazie. Jestliže u pacientů dochází k nevysvětlitelnému krvácení, tvorbě modřin, purpuře, anémii, horečce nebo faryngolaryngeální bolesti, je třeba provést hematologická vyšetření. V případě podezření na krevní dyskrazii nebo potvrzení krevní dyskrazie má být podávání přípravku Salofalk ukončeno.
Vzácně byly hlášeny srdeční reakce přecitlivělosti (myokarditida a perikarditida) indukované mesalazinem.
V takovém případě má být podávání přípravku Salofalk okamžitě ukončeno.
Pacienti s onemocněním plic, zvláště s bronchiálním astmatem, mají být během léčby mesalazinem velmi pečlivě sledováni.
Závažné kožní nežádoucí účinky
V souvislosti s léčbou mesalazinem byly hlášeny závažné kožní nežádoucí účinky (SCAR), včetně polékové reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), Stevensova-Johnsonova syndromu (SJS) a toxické epidermální nekrolýzy (TEN).
Mesalazin musí být vysazen při prvním výskytu symptomů závažných kožních nežádoucích účinků, jako je kožní vyrážka, slizniční léze nebo jakákoli jiná známka přecitlivělosti.
Idiopatická intrakraniální hypertenze
U pacientů užívajících mesalazin byla hlášena idiopatická intrakraniální hypertenze (pseudotumor cerebri). Pacienti mají být upozorněni na symptomy idiopatické intrakraniální hypertenze, zahrnující silné nebo opakující se bolesti hlavy, poruchy zraku nebo tinnitus. Pokud se objeví idiopatická intrakraniální hypertenze, je třeba zvážit vysazení mesalazinu.
U pacientů s anamnézou nežádoucích účinků při léčbě přípravky obsahujícími sulfasalazin má být zahájení léčby mesalazinem prováděno pod pečlivou lékařskou kontrolou. Při výskytu akutních projevů
nesnášenlivosti, jako jsou spasmy a bolesti v břiše, horečka, silné bolesti hlavy, kožní vyrážka, je třeba léčbu ihned přerušit.
Nebyly prováděny žádné specifické studie zabývající se interakcemi přípravku.
U pacientů léčených mesalazinem v kombinaci s azathioprinem, 6-merkaptopurinem nebo thioguaninem by se mělo počítat s možným zvýšením myelosupresivního účinku azathioprinu, 6-merkaptopurinu nebo thioguaninu.
Není dostatečně dokázáno, že mesalazin může snižovat antikoagulační účinek warfarinu.
Těhotenství
Dostupné údaje o použití mesalazinu u gravidních žen nejsou dostatečné. Nicméně u omezeného počtu gravidních žen, které byly léčeny mesalazinem, nebyly pozorovány žádné negativní účinky na těhotenství nebo na zdraví plodu a novorozence. Žádná další epidemiologická data nejsou dosud k dispozici.
Byl zaznamenán jeden izolovaný případ renálního selhání u novorozence matky, která v těhotenství dlouhodobě užívala vysoké dávky mesalazinu (2–4 g denně per os).
Ve studiích u experimentálních zvířat perorálně podávaný mesalazin nevykázal ani přímý, ani nepřímý nepříznivý vliv na průběh těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.
Přesto by během těhotenství měl být Salofalk podáván pouze tehdy, pokud potenciální léčebný užitek převažuje nad možným rizikem pro plod.
Kojení
N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina a v menším rozsahu mesalazin přecházejí do mateřského mléka. Zkušenosti s podáváním mesalazinu kojícím ženám jsou zatím velmi omezené.
Nelze vyloučit průjem u kojenců jako projev přecitlivělosti. Salofalk by proto měl být v období kojení používán jen tehdy, pokud potenciální léčebný užitek převažuje nad možným rizikem. Pokud se u kojence objeví průjem, kojení by se mělo přerušit.
Mesalazin nemá žádný nebo má jen zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
V klinických studiích zahrnujících 248 účastníků se přibližně u 3 % objevily nežádoucí účinky při používání Salofalku. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky byly bolesti hlavy přibližně v 0,8 % a gastrointestinální nežádoucí účinky (zácpa přibližně v 0,8 %, nauzea, zvracení v 0,4 % a bolesti v břiše v 0,4 %).
Při léčbě mesalazinem byly zaznamenány následující nežádoucí účinky:
| Třídy orgánových systémů | Vyjadřování frekvence podle MedDRA |
| Časté (≥1/100až<1/10) | Vzácné (≥1/10000<1/1000) | Velmi vzácné(<1/10000) | Není známo (frekvenciz dostupných údajů nelze určit) | |
| Poruchy krve a lymfatického systému | Změny v krevním obrazu (aplastická anémie,agranulocytóza, pancytopenie, neutropenie, leukopenie,trombocytopenie). | |||
| Poruchynervového systému | Bolesti hlavy,závratě. | Periferníneuropatie. | Idiopatická intrakraniálníhypertenze (viz bod 4.4) | |
| Srdeční poruchy | Myokarditida,perikarditida. | |||
| Respirační, hrudní a mediastinální poruchy | Alergické plicní projevy a příznaky doprovázející fibrózu plic (včetně dušnosti, kašle, bronchospasmu,alveolitidy, plicní eozinofilie, plicníinfiltrace, pneumonie). | |||
| Gastrointestinálníporuchy | Bolest břicha, průjem, flatulence, nevolnost, zvracení,zácpa. | Akutnípankreatitida. | ||
| Poruchy ledvin amočových cest | Porucha funkceledvin včetněakutní a chronické intersticiální nefritidy arenálního selhání. | Nefrolitiáza*. | ||
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | Vyrážka,pruritus. | Fotosenzitivita | Alopecie. | Poléková reakces eozinofilií asystémovými příznaky (DRESS), Stevensův-Johnsonův syndrom (SJS), toxická epidermálnínekrolýza (TEN) |
| Poruchy svalové a kosterní soustavya pojivové tkáně | Myalgie, artralgie. | |||
| Poruchyimunitního systému | Reakcepřecitlivělosti jako je alergický |
| exantém, léková horečka, syndrom lupus erythematodes,pankolitida. | ||||
| Poruchy jater ažlučových cest | Změny parametrů jaterních funkcí (zvýšení hladinaminotransferáz a parametrůcholestázy),hepatitida,cholestatickáhepatitida. | |||
| Poruchyreprodukčního systému | Oligospermie (reverzibilní). |
* Další informace viz bod 4.4.
V souvislosti s léčbou mesalazinem byly hlášeny závažné kožní nežádoucí účinky (SCAR), včetně polékové reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), Stevensova-Johnsonova syndromu (SJS) a toxické epidermální nekrolýzy (TEN) (viz bod 4.4).
Fotosenzitivita
Závažnější reakce jsou hlášeny u pacientů s již existujícím onemocněním kůže, jako je atopická dermatitida a atopický ekzém.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Farmakologické vlastnosti - SALOFALK 1G
Farmakoterapeutická skupina: střevní protizánětlivá léčiva, kyselina aminosalicylová a podobné látky
ATC kód: A07EC02
Mechanismus protizánětlivého účinku mesalazinu není zatím úplně vysvětlen. Výsledky in vitro studií ukazují, že roli může hrát inhibice lipoxygenázové aktivity.
Kromě toho byl dokázán vliv na prostaglandiny přítomné ve střevní sliznici. Mesalazin (acidum 5-aminosalicylicum) váže volné radikály, čímž také tlumí projevy zánětu.
Rektálně podávaný mesalazin má především místní účinek na střevní mukózu a submukózu.
Klinická účinnost a bezpečnost přípravku Salofalk byla hodnocena během multicentrické studie ve fázi III, která zahrnovala 403 pacientů s endoskopicky a histologicky potvrzenou lehkou až středně těžkou ulcerózní proktitidou. Průměrný index aktivity nemoci (DAI) byl 6,2 ± 1,5 (rozmezí 3–10). Randomizovaní pacienti užívali buď 1 čípek přípravku Salofalk (skupina s 1 g denně) nebo 3 čípky s obsahem 500 mg mesalazinu (třikrát denně 500 mg po dobu 6 týdnů). Parametrem primární účinnosti byla klinická remise definována jako DAI <4 při poslední návštěvě nebo ukončení. V analytické části závěrečné zprávy bylo uvedeno, že 87,9 % pacientů ze skupiny s 1 g denně a 90,7 % ze skupiny s dávkováním třikrát denně 500 mg se nacházelo v klinické remisi. (Analýza léčebného záměru: skupina s 1 g denně: 84,0 %, skupina s třikrát 500 mg denně: 84,7 %). Průměrná změna DAI od výchozí hodnoty byla -4,7 v obou léčených skupinách. Neobjevil se žádný závažný nežádoucí účinek.
Základní farmakokinetické vlastnosti mesalazinu
Absorpce
Absorpce mesalazinu je nejvyšší v proximálním úseku a nejnižší v distálním úseku střeva.
Biotransformace
Mesalazin je metabolizován jak ve střevní sliznici, tak v játrech na farmakologicky neúčinnou N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselinu (N-Ac-5-ASA). Ukazuje se, že acetylace je nezávislá na pacientově acetylátorovém fenotypu. Určitý podíl mesalazinu je acetylován bakteriemi tlustého střeva. Na plazmatické bílkoviny se váže 43 % mesalazinu a 78 % jeho metabolitu.
Eliminace
Mesalazin a jeho metabolit (N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselina) jsou vylučovány stolicí (větší podíl), ledvinami (mezi 20 a 50 % v závislosti na typu podání, lékové formě přípravku a způsobu uvolňování) a žlučovými cestami (malý podíl). Ledvinami se mesalazin vylučuje hlavně ve formě N-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny. Přibližně 1 % perorálně podaného mesalazinu prochází do mateřského mléka, hlavně jako N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina.
Specifické údaje o farmakokinetických vlastnostech přípravku Salofalk 1g čípky
Distribuce
Scintigrafické studie používající podobný přípravek Salofalk 500 mg čípky značený techneciem ukázaly maximální rozptýlení čípku rozpuštěného při tělesné teplotě po 2–3 hodinách, které je omezeno především na rektum a rektosigmoideum. Předpokládá se, že Salofalk 1 g čípky působí velmi podobně, a proto je zvláště vhodný pro léčbu proktitidy (ulcerózní kolitida omezená na rektum).
Absorpce
U zdravých jedinců byly maximální plazmatické koncentrace 5-ASA po jednorázovém podání 1 g mesalazinu rektálně (Salofalk 1 g čípky) 192 ± 125 ng/ml (rozmezí 19–557 ng/ml), u hlavního metabolitu N-Ac-5-ASA byly 402 ± 211 ng/ml (rozmezí 57 – 1070ng/ml). Maximální plazmatické koncentrace 5-ASA bylo dosaženo během 7,1 ± 4,9 hodiny (rozmezí 0,3 – 24 hodin).
Eliminace
U zdravých jedinců se po jednorázovém podání dávky 1 g mesalazinu rektálně (Salofalk 1 g čípky) močí vyloučilo přibližně 14 % podané dávky 5-ASA během 48 hodin.
Farmaceutické údaje - SALOFALK 1G
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Uchovávejte při teplotě do 30 °C
Strip: PVC/PE
Balení: 10, 12, 15, 20, 30, 60, 90 čípků
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.