Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - NULSORA 1,5MG
Nouzové kontraceptivum pro použití do 72 hodin po nechráněném sexuálním styku anebo po selhání použité metody kontracepce.
Dávkování
Tableta musí být užita co nejdříve, nejlépe do 12ti hodin, nejpozději však do 72 hodin po nechráněném
styku (viz bod 5.1).
Jestliže pacientka v průběhu tří hodin po požití tablety zvrací, je třeba neprodleně užít jinou tabletu.
Ženám, které užívaly během posledních 4 týdnů léky indukující enzymy a potřebují použít nouzovou kontracepci, je doporučeno použít nehormonální kontracepci, tj. Cu-IUD, anebo dvojnásobnou dávku
levonorgestrelu (tj. 2 tablety najednou), a to u těch žen, které nejsou schopny nebo nechtějí používat Cu- IUD (viz bod 4.5).
Přípravek Nulsora se může užít kdykoli v průběhu menstruačního cyklu, pokud menstruace není opožděná. Po užití nouzové kontracepce se doporučuje používat lokální bariérové metody (kondom, cervikální pesar,
poševní pesar) až do začátku dalšího menstruačního cyklu. Užití levonorgestrelu není kontraindikací
pokračování hormonální kontracepce.
Pediatrická populace
Není relevantní použití přípravku Nulsora u dětí v prepubertálním věku v indikaci nouzová kontracepce.
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Nouzová kontracepce je metoda pro příležitostné použití. Nesmí nahradit některou metodu pravidelné
kontracepce.
Nouzová kontracepce není metoda, která by ochránila před otěhotněním za všech okolností. Jestliže není jistota o době nechráněného styku anebo jestliže žena již předtím měla nechráněný styk před více než 72 hodinami v průběhu téhož menstruačního cyklu, mohlo již dojít k početí. Použití levonorgestrelu až po druhém styku proto může být jako zábrana otěhotnění neúčinné. Jestliže je menstruační krvácení
opožděno o více než 5 dní nebo jestliže se v očekávaném termínu krvácení objeví krvácení abnormální, anebo jestliže z jakéhokoli jiného důvodu je podezření na graviditu, je nutné graviditu vyloučit.
Jestliže se po terapii přípravkem Nulsora prokáže gravidita, je nutno uvážit možnost
mimoděložního těhotenství. Absolutní riziko mimoděložního těhotenství je pravděpodobně nízké,
protože levonorgestrel brání ovulaci a oplodnění. Mimoděložní těhotenství může pokračovat i přes to, že se objeví krvácení.
Z toho důvodu se nedoporučuje podávat přípravek Nulsora ženám s rizikem mimoděložního těhotenství (v anamnéze zánět vejcovodů nebo mimoděložní těhotenství).
Nedoporučuje se podávat přípravek Nulsora pacientkám s těžkou jaterní dysfunkcí.
Těžké malabsorpční syndromy, např. Crohnova choroba, mohou účinnost levonorgestrelu snížit.
Po užití přípravku Nulsora bývá menstruační krvácení obvykle normální a objevuje se v očekávaném termínu. Někdy se může objevit dříve anebo o několik málo dnů později. Žena by měla být upozorněna navštívit lékaře, aby zahájil anebo upravil metodu pravidelné kontracepce. Jestliže se po užití přípravku Nulsora po pravidelném užívání hormonální kontracepci neobjeví menstruační krvácení v prvním
následujícím období bez užívání kontraceptiva, je třeba vyloučit graviditu.
Opakované podání v průběhu jednoho menstruačního cyklu se nedoporučuje, protože se může vyskytnout porucha cyklu.
Levonorgestrel není tak účinný jako konvenční pravidelná metoda kontracepce a je vhodný pouze jako nouzové opatření. Ženám, které vyžadují opakované podávání nouzové kontracepce, je třeba doporučit, aby uvažovaly o dlouhodobých metodách kontracepce.
Použití nouzové kontracepce nenahrazuje nutnou ochranu proti přenosným pohlavním nemocem.
Omezené a neprůkazné údaje naznačují, že může být snížena účinnost levonorgestrelu s rostoucí tělesnou hmotností a indexem tělesné hmotnosti (BMI) (viz bod 5.1). Všechny ženy mají užít nouzovou
antikoncepci co nejdříve po nechráněném pohlavním styku, bez ohledu na jejich tělesnou hmotnost nebo
BMI.
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pacientky se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.
Současné podávání induktorů jaterních enzymů, hlavně induktorů enzymu CYP3A4, zrychluje metabolismus levonorgestrelu. Současné podávání efavirenzu snižuje hladiny levonorgestrelu v plasmě (AUC) přibližně o 50 %.
Léky, o kterých se domníváme, že mají obdobnou schopnost snížit hladiny levonorgestrelu v plasmě, jsou barbituráty (včetně primidonu), fenytoin, karbamazepin, rostlinné léky obsahující Hypericum perforatum (třezalku tečkovanou), rifampicin, ritonavir, rifabutin, griseofulvin.
U žen, které užívaly během posledních 4 týdnů léky indukující enzymy a potřebují použít nouzovou
antikoncepci, je třeba zvážit použití nehormonální nouzové antikoncepce (tj. Cu-IUD). Užití dvojnásobné dávky levonorgestrelu (tj. 3000 mikrogramů do 72 hodin po nechráněném pohlavním styku) je volbou pro ženy, které nejsou schopné nebo nechtějí používat Cu-IUD, ačkoli tato konkrétní kombinace (dvojnásobná dávka levonorgestrelu během současného užívání induktorů enzymů) nebyla zkoumána.
Přípravky obsahující levonorgestrel mohou zvyšovat riziko toxických účinků cyklosporinu, protože
mohou inhibovat metabolismus cyklosporinu.
Těhotenství
Přípravek Nulsora se nesmí podávat těhotným ženám. Nevyvolá u nich přerušení těhotenství. V případě trvajícího těhotenství omezené epidemiologické údaje naznačují, že nedochází k nežádoucím účinkům na plod, ale nejsou žádné klinické údaje o možných následcích, pokud je dávka vyšší než 1,5 mg levonorgestrelu (viz bod 5.3).
Kojení
Levonorgestrel se vylučuje do mateřského mléka. Možná expozice kojence levonorgestrelu se dá snížit, jestliže kojící žena užije tabletu bezprostředně po kojení a vyhýbá se kojení po dobu minimálně 8 hodin po podání přípravku Nulsora.
Fertilita
Levonorgestrel zvyšuje možnost poruch cyklu, které mohou někdy vést k časnějšímu nebo pozdějšímu datu ovulace s následným posunem plodných dní. Ačkoli nejsou dostupné dlouhodobé údaje týkající se
fertility po podání levonorgestrelu, očekává se rychlý návrat fertility, a proto je třeba co nejdříve po užití nouzové kontracepce obsahující levonorgestrel pokračovat v užívání pravidelné kontracepce nebo zahájit užívání pravidelné kontracepce.
Nejčastěji zaznamenaným nežádoucím účinkem byla nauzea.
| Třída orgánových systémů | Frekvence nežádoucích účinků | |
| Velmi časté (≥ 1/10) | Časté (≥ 1/100 až < 1/10) | |
| Poruchy nervového systému | Bolest hlavy | Závrať |
| Gastrointestinální poruchy | NauzeaBolest v podbřišku | Průjem Zvracení |
| Poruchy reprodukčního systémua prsu | Krvácení mimo menstruaci* | Opoždění menstruace o více než 7 dní **Nepravidelné krváceníCitlivost prsou |
| Celkové poruchy a reakce v místěaplikace | Únava | |
* Pravidelnost krvácení může být dočasně narušena, ale většina žen má další menstruační krvácení v
rozmezí 7 dní od očekávaného termínu.
**Pokud je následující menstruační krvácení opožděno o více než 5 dní, je třeba vyloučit graviditu.
Ze sledování po uvedení na trh byly hlášeny ještě následující nežádoucí účinky: Gastrointestinální poruchy
Velmi vzácné (< 1/10 000): bolest břicha
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Velmi vzácné (< 1/10 000): vyrážka, kopřivka, svědění
Poruchy reprodukčního systému a prsu
Velmi vzácné (< 1/10 000): pánevní bolest, dysmenorea
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Velmi vzácné (< 1/10 000): otok obličeje
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
Farmakologické vlastnosti - NULSORA 1,5MG
Farmakoterapeutická skupina: sexuální hormony a modulátory genitálního systému, nouzová kontracepce ATC skupina: G03AD01
Mechanismus účinku
Přesný mechanismus účinku levonorgestrelu jako nouzové kontracepce není znám. Předpokládá se, že levonorgestrel při doporučeném dávkování zabraňuje především ovulaci a oplodnění, jestliže styk nastal v preovulační fázi, kdy pravděpodobnost fertilizace je nejvyšší. Levonorgestrel může také vyvolat změny
endometria, které znesnadní implantaci. Levonorgestrel je neúčinný, jestliže proces implantace již začal.
Klinická účinnost a bezpečnost
Výsledky randomizované, dvojitě zaslepené klinické studie, která proběhla v roce 2001 (Lancet 2002; 360: 1803-1810) ukazují, že jednotlivá dávka levonorgestrelu 1500 mikrogramů (podaná do 72 hodin od
nechráněného sexu) zabrání 84% očekávaných těhotenství (ve srovnání se 79%, kdy bylo podáno 750
mikrogramů ve dvou dávkách s odstupem 12 hodin).
Neočekává se, že by levonorgestrel v doporučeném dávkování vyvolal významné změny koagulačních faktorů, lipidového ani sacharidového metabolismu.
K dispozici jsou omezené a neprůkazné údaje o vlivu vysoké tělesné hmotnosti/ vysokého BMI na účinnost antikoncepce. Ve třech WHO studiích nebyl pozorován žádný trend, svědčící pro sníženou
účinnost s rostoucí tělesnou hmotností/ BMI (viz tabulka 1), zatímco ve dvou dalších studiích (Creinin et al., 2006 a Glasier et al., 2010) byla pozorována snížená antikoncepční účinnost se zvyšující se tělesnou hmotností nebo BMI (tabulka 2). Obě meta-analýzy vyloučily použití později než 72 hodin po
nechráněném pohlavním styku (tj. off-label použití levonorgestrelu) a ženy, které měly více nechráněných pohlavních styků.
Tabulka 1: Meta-analýza třech WHO studií (Von Hertzen et al., 1998 a 2002; Dada et al., 2010)
| BMI (kg/m2) | Podváha0 - 18,5 | Normální tělesnáhmotnost 18,5-25 | Nadváha25-30 | Obesita≥ 30 |
| Celkový počet | 600 | 3952 | 1051 | 256 |
| Počet těhotenství | 11 | 39 | 6 | 3 |
| Procento těhotenství | 1,83 % | 0,99 % | 0,57 % | 1,17 % |
| Interval spolehlivosti | 0,92 – 3,26 | 0,70 – 1,35 | 0,21 – 1,24 | 0,24 – 3,39 |
Tabulka 2: Meta-analýza studií Creinin et al., 2006 a Glasier et al., 2010
| BMI (kg/m2) | Podváha0 - 18,5 | Normální tělesnáhmotnost 18,5-25 | Nadváha25-30 | Obesita≥ 30 |
| Celkový počet | 64 | 933 | 339 | 212 |
| Počet těhotenství | 1 | 9 | 8 | 11 |
| Procento těhotenství | 1,56 % | 0,96 % | 2,36 % | 5,19 % |
| Interval spolehlivosti | 0,04 – 8,40 | 0,44 – 1,82 | 1,02 – 4,60 | 2,62 – 9,09 |
Pediatrická populace:
Prospektivní observační studie ukázala, že z 305 použití tablet s levonorgestrelem jako nouzové kontracepce otěhotnělo 7 žen, což vedlo k celkové frekvenci selhání 2,3 %. Frekvence selhání u žen do 18 let (2,6 % nebo 4/153) byla srovnatelná s frekvencí selhání u žen ve věku 18 let a více (2,0 % nebo 3/152).
Absorpce
Perorálně podaný levonorgestrel se rychle a téměř kompletně absorbuje.
Distribuce
Po požití jedné dávky přípravku Nulsora byla maximální hladina levonorgestrelu v séru 18,5 ng/ml stanovena za 2 hodiny. Po dosažení maximální hladiny v séru se koncentrace levonorgestrelu snižuje s průměrným eliminačním poločasem přibližně 26 hodin.
Biotransformace
Levonorgestrel se nevylučuje v nezměněné formě, ale pouze jako metabolity.
Eliminace
Metabolity levonorgestrelu se vylučují zhruba stejnou měrou močí a stolicí. Biotransformace probíhá známými pochody metabolismu steroidů, levonorgestrel je hydroxylován v játrech a metabolity se
vylučují ve formě glukuronidových konjugátů.
Nejsou známy žádné farmakologicky aktivní metabolity.
Levonorgestrel je vázán na sérový albumin a na globulin vážící pohlavní hormony (SHBG). Jen asi 1,5 %
celkové hladiny v séru je přítomno ve formě volného steroidu, ale 65 % je specificky vázáno na SHBG.
Bylo zjištěno, že absolutní biologická dostupnost levonorgestrelu je téměř 100 % podané dávky. Přibližně 0,1 % dávky podané matce se může přenést mlékem do těla kojence.
Farmaceutické údaje - NULSORA 1,5MG
Mikrokrystalická celulosa Monohydrát laktosy Poloxamer 188
Sodná sůl kroskarmelosy
Magnesium-stearát
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
PVC/PVDC-Al blistr
Papírová krabička obsahuje jeden blistr s jednou tabletou.