AGOLUTIN 30MG/ML Injekční roztok
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Interakce s
Omezení
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - AGOLUTIN 30MG/ML
Nedostatečná produkce progesteronu žlutým tělískem ovaria (chybí sekreční transformace endometria).
Hlavní indikací jsou hypofunkční poruchy menstruačního cyklu nebo dysfunkční děložní krvácení.
V těhotenství se používá při nedostatečné produkci progesteronu, k udržení těhotenství v případě
habituálního, resp. hrozícího potratu.
Podává se při premenstruálním syndromu.
Diagnosticky se používá při progesteronovém testu při nedostatečné produkci progesteronu žlutým tělískem ovarií (anovulaci), k vyvolání krvácení a rychlého odloučení endometria.
Dávkování
U sekundární amenorey je substituce samotného progesteronu účinná jen při dokázané dostatečné produkci ovariálních estrogenů, tzn. při pozitivním progesteronovém testu.
K prevenci ataků dysfunkčního krvácení při premenopauzální oligomenorei se podává vždy 42. den cyklu, pokud se nedostaví spontánní menstruace, 60 mg přípravku Agolutin intramuskulárně. Nenastane-li po třech takových cyklických aplikacích přípravku Agolutin děložní krvácení, pokládá se pokles hladiny ovariálních estrogenů za stabilizovaný a menopauza pravděpodobná.
Při hrozícím potratu (habituální potrat v anamnéze) je léčba progesteronem odůvodněná jen tehdy, prokázala-li se jeho snížená produkce. Podává se 25 – 100 mg přípravku Agolutin 2krát týdně (v případě potřeby i denně) do 8. – 16. týdne těhotenství (nebo i déle), podle výsledku přímého či nepřímého sledování hladiny progesteronu v organismu. Při podezření na zamlklý potrat je podávání gestagenů nevhodné.
Při progesteronovém testu se aplikuje 60 mg přípravku Agolutin, nedostaví-li se krvácení do 14 dnů – test je negativní – jde (při vyloučení těhotenství) o nedostatečnou přípravu endometria nebo o organickou poruchu dělohy.
Preventivní aplikace progesteronu je oprávněná pouze tehdy, dokáže-li se nedostatečná tvorba progesteronu (v těhotenství, při luteální insuficienci, po léčbě anovulační sterility klomifenem apod.). I v tomto případě je vhodné sledovat hladinu progesteronu.
Způsob podání
Intramuskulární podání.
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Děložní krvácení před vyloučením organické příčiny.
Dysfunkční děložní krvácení bez současné aplikace estrogenů. Tromboflebitida.
Tromboembolická choroba. Plicní embolie i v anamnéze.
Akutní a chronické onemocnění jater. Kojení.
Opatrnost je potřebná při podávání pacientkám s astmatem, epilepsií, onemocněním srdce nebo dysfunkcí ledvin pro možnost zvýšené retence tekutin.
Progesteron zhoršuje jaterní funkce a při akutním nebo chronickém poškození jater je kontraindikován. Při poškození ledvin je potřeba podávat progesteron s opatrností pro možnost retence tekutin. Progesteron zvyšuje bazální plazmatickou hladinu inzulínu a při dlouhodobém podávání může snížit toleranci glukózy. V případě velmi vysokých dávek se může projevit hypnotický efekt, který je závislý na dávce.
Pomocná látka benzylalkohol může způsobit alergickou reakci.
Velké objemy se musí podávat s opatrností a pouze pokud je to nezbytné, zejména v případě, že pacient má poruchu funkce ledvin nebo jater, protože existuje riziko kumulace a toxické reakce (metabolická acidóza).
Upozornění platí i pro podávání v těhotenství.
Metabolismus progestagenů se může zvýšit, pokud jsou souběžně podávány látky, o nichž je známo, že indukují aktivitu enzymů metabolizujících léky, konkrétně enzymů patřících do skupiny cytochromu P450, jako jsou např. antikonvulziva (např. fenobarbital, fenytoin, karbamazepin) a přípravky proti infekcím (např. rifampicin, rifabutin, nevirapin, efavirenz). Ačkoliv je známo, že ritonavir a nelfinavir působí jako silné inhibitory, vykazují naopak silné indukující vlastnosti, pokud jsou používány souběžně se steroidními hormony. Rostlinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum Perforatum) mohou indukovat metabolismus progestagenů.
Potenciálně užitečná interakce může vzniknout při podání progesteronu, užívala-li žena s endometriózou syntetické progestageny, např. norethisteron. Progesteron způsobuje falešnou negativitu nebo snížení hodnot stanovení jódu vázaného na bílkoviny a vychytávání radiojódu štítnou žlázou.
Klinicky může zvýšený metabolismus estrogenů a progestagenů vést ke sníženému účinku a ke změnám profilu děložního krvácení.
Těhotenství
Přípravek Agolutin není indikován během těhotenství, pokud není jasně stanovená indikace (viz bod 4.1). Pokud během léčby přípravkem Agolutin žena otěhotní, je třeba léčbu neprodleně přerušit. Z klinického hlediska údaje o omezeném počtu exponovaných těhotných žen neukazují žádné nežádoucí účinky přípravku Agolutin na plod. Výsledky většiny doposud provedených epidemiologických studií
relevantních pro neúmyslné vystavení plodu účinkům kombinace estrogenu a progestagenu neprokázaly
žádné teratogenní ani fetotoxické účinky.
Hrozí však virilizace plodu a byl zaznamenán zvýšený počet ektopických těhotenství.
Kojení
Přípravek Agolutin je v období kojení kontraindikován.
Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Není pravděpodobné, že v rozmezí terapeutických dávek dojde k ovlivnění bdělosti. Teoreticky je po velice vysokých dávkách popsán hypnotický účinek, který je závislý na dávce.
Nežádoucí účinky byly rozděleny podle frekvence výskytu za použití následující konvence: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).
| Třída orgánových systémů (dleMedDRA) | Velmi časté(≥ 1/10) | Časté(≥ 1/100 až< 1/10) | Méně časté(≥ 1/1 000až < 1/100) | Vzácné(≥ 1/10 000 až< 1/1 000) | Velmi vzácné (< 1/10 000) |
| Gastrointestinální poruchy | nauzea, zvracení,změny tělesnéhmotnosti | ||||
| Poruchy nervového systému | nervozita, křeče, poruchy spánku, sklon k depresím,bolest hlavy | ||||
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | melasma, chloasma, kandidóza,urtikarie | ||||
| Poruchyreprodukčníhosystému a prsu | změny libida, napětí prsů,pruritus vulvy | ||||
| Celkové poruchy a reakce v místě aplikace | hyperpyrexie,lokální dráždění,edém |
Akutní život ohrožující účinky po podání terapeutických dávek nejsou známy. Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím webového formuláře sukl.gov.cz/nezadouciucinky
případně na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 49/48
100 00 Praha 10
e-mail: farmakovigilance@sukl.gov.cz
Farmakologické vlastnosti - AGOLUTIN 30MG/ML
Farmakoterapeutická skupina: Pohlavní hormony a modulátory genitálního systému ATC kód: G03DA04
Agolutin je monokomponentní přípravek s obsahem progesteronu, který je přirozeným hormonem
s důležitými fyziologickými funkcemi.
Je určen především k substituci nedostatku progesteronu produkovaného žlutým tělískem ovaria. Ve zvýšené koncentraci se vylučuje v luteální fázi menstruačního cyklu, připravuje endometrium na sekreční fázi a k nidaci oplodněného vajíčka. V těhotenství je produkován ve vysokých množstvích a slouží k udržení těhotenství. Má antiestrogenní aktivitu. Snižuje motilitu dělohy a vyvolává opoždění porodu. Progesteron zpětnou vazbou inhibuje produkci gonadotropinů. Spolu s estrogeny podporuje lobuloalveolární vývoj prsů. Při vysokých koncentracích v průběhu menstruačního cyklu má termogenní efekt.
Farmakodynamické účinky
V klinické praxi se jako přirozený progesteron používá při substituci nedostatku progesteronu. Většina důkazů pro indikaci použití progesteronu má empirický charakter z více než desetiletého používání hormonálního přípravku ve více lékových formách. Jsou k dispozici výsledky otevřených klinických studií a pro indikaci premenstruální tenze jsou známé signifikantně lepší výsledky po progesteronu oproti placebu, získané v randomizované kontrolované dvojitě zaslepené studii.
Absorpce
Intramuskulární injekce 30 mg progesteronu vytváří plazmatickou hladinu 20 až 40 nmol/l, jež odpovídá plazmatické hladině v luteální fázi. Dávky vyšší než 50 mg vytvářejí hladiny blízké hladinám v těhotenství. Plazmatický poločas je velmi krátký.
Distribuce
Distribuční fáze je 3 až 6 minut. Distribuční objem je kolem 17 až 19 l, progesteron je absorbován tukem, z něhož se postupně uvolňuje. Cirkujující progesteron je vázán na plazmatický albumin, resp. na kortikosteroidy vážící globulin mezi 95 až 96 %. Koncentrace v CSF dosahuje 10 % plazmatické hladiny.
Léčivá látka prochází placentární bariérou a do mateřského mléka.
Biotransformace
Metabolizuje se především v játrech – asi 65 %, taky v ledvinách, mozku, děloze a kůži. Biotransformuje se na pregnandiol.
Eliminace
Pregnandiol se vylučuje močí jako glukuronát. Kolem 10 % je vylučováno stolicí a významná je také
enterohepatální cirkulace. Eliminační fáze se pohybuje mezi 19 až 95 minutami.
Farmaceutické údaje - AGOLUTIN 30MG/ML
Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Chraňte před chladem a mrazem.
-
neodlamovací skleněné ampulky, plastikový přířez, pilník, krabička
-
odlamovací skleněné ampulky, plastikový přířez, krabička
Velikost balení:
5 ampulek po 2 ml