HIDRASEC 100MG Tvrdá tobolka
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - HIDRASEC 100MG
Hidrasec je indikován k symptomatické léčbě akutního průjmu u dospělých v případech, kdy kauzální léčba není možná.
Je-li kauzální léčba možná, může být racekadotril podáván jako doplňková léčba.
Pouze pro dospělé:
Úvodní dávka je jedna tobolka podávaná bez ohledu na denní dobu. Potom jedna tobolka třikrát denně, doporučuje se užívat před hlavními jídly.
Léčba by měla pokračovat tak dlouho, dokud nemá pacient dvě normální stolice. Léčba nemá přesáhnout 7 dní.
Zvláštní skupiny populace:
Starší pacienti: úprava dávkování u starších lidí není nezbytná (viz bod 5.2).
U pacientů s jaterním nebo renálním onemocněním je třeba postupovat opatrně.
Rehydratace (včetně zvracení a průjmu)
Podávání racekadotrilu nemá vliv na obvyklé rehydratační režimy.
Přítomnost krvavé nebo hnisavé stolice a horečka mohou ukazovat na přítomnost invasivních bakterií jako příčinu průjmu nebo na přítomnost jiného závažného onemocnění.
Racekadotril nebyl zkoušen u průjmů vyvolaných antibiotiky, a proto v těchto případech nemá být podáván.
U pacientů s dlouhotrvajícím zvracením je možná nižší dostupnost léku. Léčba chronického průjmu tímto přípravkem nebyla dostatečně studována.
Hypersenzitivita
Při užívání tohoto přípravku byl hlášen výskyt kožních reakcí. Ve většině případů jsou tyto reakce mírné a nevyžadují léčbu, avšak v některých případech mohou být i závažné, dokonce i život ohrožující. Spojitost s racekadotrilem nemůže být zcela vyloučena. Při výskytu závažných kožních reakcí musí být léčba okamžitě ukončena.
Angioedém
Během léčby racekadotrilem se může objevit angioedém obličeje, končetin, rtů, sliznic. Tento angioedém může být alergický (angioedém vyvolaný mediátory žírných buněk) nebo nealergický (angioedém zprostředkovaný bradykininem). Kombinace racekadotrilu s léčivými přípravky, které zvyšují koncentraci bradykininu, zejména inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE), zvyšuje riziko bradykininem zprostředkovaného angioedému (viz bod 4.5). Před zahájením léčby racekadotrilem u pacientů užívajících ACE inhibitory je proto nutné pečlivé zhodnocení rizika a přínosu (viz bod 4.5).
V případě obstrukce horních cest dýchacích by měla být okamžitě zahájena pohotovostní léčba bez ohledu na etiologii angioedému, protože výsledek tohoto stavu může být fatální.
Pokud se objeví angioedém, racekadotril má být vysazen a pacient má být pod pečlivým lékařským dohledem až do úplného a trvalého vymizení příznaků. Racekadotril nemá být znovu podáván.
Závažné kožní nežádoucí účinky (SCAR):
V souvislosti s léčbou racekadotrilem byly hlášeny závažné kožní nežádoucí účinky (SCAR) včetně polékové reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), které mohou být život ohrožující nebo fatální. Pacienti mají být poučeni o symptomech této reakce a mají být pečlivě sledováni z hlediska kožních reakcí. Pokud se objeví symptomy naznačující DRESS, je třeba racekadotril okamžitě vysadit a zvážit alternativní léčbu. Pokud se u pacienta při užívání racekadotrilu rozvinul DRESS, nesmí být u takového pacienta léčba racekadotrilem v žádném případě znovu zahájena.
Porucha funkce ledvin nebo jater
Údaje u pacientů s renálním nebo hepatálním poškozením jsou omezené. Tito pacienti mají být léčeni opatrně (viz bod 5.2).
Pomocné látky
Tento léčivý přípravek obsahuje laktosu. Pacienti se vzácnou dědičnou nesnášenlivostí galaktosy,
vrozeným nedostatkem laktázy nebo glukoso-galaktosovou malabsorpcí nemají tento lék užívat.
Bradykininem zprostředkovaný angioedém
Některé léky nebo třídy léků mohou způsobit vaskulární reakci, jako je angioedém obličeje a krku, vyplývající z inhibice degradace bradykininu. Nejčastěji implikovanými léky jsou ACE inhibitory a v menší míře: antagonisté angiotenzinu II, imunosupresiva savčích inhibitorů ripamycinu (mTORi), antidiabetika třídy gliptinů, racekadotril, estramustin, sakubitril a rekombinantní alteplasa.
Současné užívání racekadotrilu a jiných léků, o kterých je známo, že způsobují bradykininem zprostředkovaný angioedém, může zvýšit riziko angioedému a nedoporučuje se (viz bod 4.4).
Fertilita
Studie fertility prováděné s racekadotrilem na potkanech neprokázaly žádný vliv na fertilitu.
Těhotenství
Adekvátní údaje o podávání racekadotrilu těhotným ženám nejsou k dispozici. Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na průběh těhotenství, fertilitu, embryonální/fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj. Protože však nejsou k dispozici specifické klinické studie, neměl by být racekadotril těhotným ženám podáván.
Kojení
Pro nedostatek informací o vylučování racekadotrilu do mateřského mléka u lidí by neměl být tento
léčivý přípravek podáván kojícím ženám.
Racekadotril nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Data z klinických studií sledujících akutní průjem jsou k dispozici pro 2 193 dospělých pacientů léčených racekadotrilem a 282 pacientů, kteří dostávali placebo.
Následující nežádoucí účinky se vyskytly častěji při použití racekadotrilu než placeba nebo byly hlášeny z postmarketingového sledování. Frekvence nežádoucích účinků je definována následujícími termíny: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
V souvislosti s léčbou racekadotrilem byly hlášeny závažné kožní nežádoucí účinky (SCAR) včetně polékové reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS) (viz bod 4.4).
| Třídy orgánových systémů | Frekvence | Nežádoucí účinky |
| Poruchy nervového systému | časté | bolest hlavy |
| Poruchy kůže a podkožní tkáně(viz bod 4.4) | méně časté | vyrážka, erytém |
| není známo | erythema multiforme, edém jazyka, edém obličeje, edém rtů, edém očních víček, angioedém, kopřivka, erythema nodosum, papulózní vyrážka, prurigo, pruritus, toxická kožní erupce, poléková reakce s eozinofilií asystémovými příznaky (DRESS) | |
| Poruchy imunitního systému | není známo | anafylaktický šok |
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
Farmakologické vlastnosti - HIDRASEC 100MG
Farmakoterapeutická skupina: jiná antidiaroika. ATC kód: A07XA04
Racekadotril je „prodrug“, který musí být hydrolyzován na aktivní metabolit thiorphan, který je inhibitorem enkefalinázy, peptidázy buněčné membrány, nacházející se v různých tkáních, významně v epitelu tenkého střeva.
Tento enzym přispívá jak k hydrolýze exogenních peptidů, tak ke štěpení endogenních peptidů, jako
jsou enkefaliny.
Racekadotril chrání enkefaliny před enzymatickou degradací, čímž prodlužuje jejich účinek na
enkefalinergních synapsích v tenkém střevě a snižuje hypersekreci.
Racekadotril je léčivá látka, která působí antisekrečně výlučně ve střevě. Snižuje intestinální hypersekreci vody a elektrolytů vyvolanou cholerickým toxinem nebo zánětem a nemá vliv na bazální sekreční aktivitu. Racekadotril má rychlý protiprůjmový účinek, bez ovlivnění délky střevního transitu.
Racekadotril nevyvolává abdominální distenzi. Během klinického vývoje působil racekadotril sekundární zácpu v rozsahu srovnatelném s placebem.
Při perorálním podání je jeho aktivita výlučně periferní, bez účinků na centrální nervový systém.
Randomizovaná, zkřížená studie ukázala, že racekadotril podávaný v tobolkách s obsahem 100 mg v terapeutické dávce (1 tobolka) nebo v supraterapeutické dávce (4 tobolky) nevyvolával
u 56 zdravých dobrovolníků QT/QTc prodloužení (na rozdíl od moxifloxacinu, který byl použit jako
pozitivní kontrola).
Absorpce
Racekadotril se po perorálním podání rychle vstřebává. Expozice v ustáleném stavu je srovnatelná s expozicí po jednorázovém podání.
Biologická dostupnost racekadotrilu není potravou ovlivněna, ale vrcholový účinek je asi o hodinu a
půl opožděn.
Distribuce
Po perorálním podání racekadotrilu značeného 14C zdravým dobrovolníkům byla koncentrace racekadotrilu v plasmě více než 200krát vyšší než v krevních buňkách a 3krát vyšší než celkově v krvi. Z toho lze odvodit, že léčivo se nijak významně neváže na krevní buňky.
Distribuce značeného uhlíku v ostatních tělesných tkáních byla nevelká, jak ukazuje průměrný
pozorovaný distribuční objem v plasmě 66,4 kg.
Devadesát procent aktivního metabolitu racekadotrilu, thiorphanu = (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3-phenylpropyl) glycinu, se váže na plasmatické proteiny, zvláště na albumin. Délka a rozsah účinku racekadotrilu závisí na dávce. Doba k dosažení vrcholové inhibice enkefalinázy v plasmě je asi 2 hodiny a odpovídá 75% inhibici při dávce 100 mg. Trvání plasmatické inhibice enkefalinázy při dávce 100 mg je asi 8 hodin.
Metabolismus
Biologický poločas racekadotrilu, měřený inhibicí enkefalinázy v plasmě, je asi 3 hodiny. Racekadotril je rychle hydrolyzován na thiorphan (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3-phenylpropyl) glycin, aktivní metabolit, který je postupně přeměňován na inaktivní metabolity, identifikované jako sulfoxid S-methylthiorphanu, S-methyl thiorphan, 2-methanesufinylmethyl propionová kyselina a 2-
methylsulfanylmethyl propionová kyselina, které tvořily více než 10 % systémové expozice mateřské
látce.
Další vedlejší metabolity byly také zachyceny a změřeny v moči a stolici.
Opakované podávání racekadotrilu nezpůsobuje v těle akumulaci.
In vitro data ukazují, že racekadotril/thiorphan a jeho čtyři hlavní inaktivní metabolity neinhibují hlavní isoformy enzymu CYP 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 a 2C19 v rozsahu, který by byl klinicky významný.
In vitro data ukazují, že racekadotril/thiorphan a jeho čtyři hlavní inaktivní metabolity neindukují isoformy enzymu CYP (3A skupinu, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1A skupinu, 2E1) a UGT konjugující enzymy v rozsahu, který by byl klinicky významný.
Racekadotril neovlivňuje vazbu na bílkoviny u léčivých látek silně se vážících na bílkoviny, jako je
tolbutamid, warfarin, kyselina niflumová, digoxin nebo fenytoin.
U pacientů se selháním jater (cirhóza, stupeň B klasifikace podle Child-Pugha) ve srovnání se zdravými dobrovolníky projevoval kinetický profil aktivního metabolitu racekadotrilu podobný Tmax a T1/2 a menší Cmax (-65 %) a AUC (-29 %).
U pacientů s těžkým renálním selháním (clearance creatininu 11-39 ml/min) ve srovnání se zdravými dobrovolníky (clearance creatininu >70 ml/min) ukazoval kinetický profil aktivního metabolitu racekadotrilu menší Cmax (-49 %) a větší AUC (+16 %) a T1/2.
U pediatrické populace jsou farmakokinetické výsledky podobné jako u dospělé populace. Cmax je dosažena za 2 hodiny 30 minut po podání. Po podávání vícečetných dávek každých 8 hodin po dobu 7 dní nebyla pozorována kumulace.
Exkrece
Racekadotril je vylučován v podobě aktivních a neaktivních metabolitů. Eliminace probíhá zejména ledvinami (81,4 %) a v mnohem menším rozsahu stolicí (okolo 8 %). Vylučování plícemi není významné (méně než 1 % dávky).
Farmaceutické údaje - HIDRASEC 100MG
Prášek
Monohydrát laktosy Předbobtnalý kukuřičný škrob Magnesium-stearát
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Tobolka
Žlutý oxid železitý (E172) Oxid titaničitý (E171) Želatina
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
PVC-PVDC/Aluminium blistr.
Balení obsahuje 6, 10, 20, 100 tobolek (pro nemocniční použití) a 500 tobolek (pro nemocniční použití).
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.