SARIDON 250MG/150MG/50MG Tableta

• K mírnění bolesti jako je bolest hlavy, zubů, menstruační bolest, postoperační bolest. K mírnění bolesti a horečky spojených s akutním zánětem horních cest dýchacích a chřipkou.

Jednotlivá dávka:

Dospělí: 1-2 tablety

Adolescenti ve věku 12-18 let: 1 tableta.

Jednotlivá dávka může být opakována v intervalu 4-6 hodin.

V případě potřeby lze podávat jednotlivou dávku až třikrát během 24 hodin.

Jako volně prodejné analgetikum může být Saridon užíván nejdéle 1 týden a

v uvedených doporučených dávkách. Při překročení této doby nebo dávek je nutné vždy pečlivě zvážit poměr přínosu léčby a jejího rizika pro pacienta. Obecně se doporučuje pouze krátkodobé podávání přípravku u akutně vzniklých nebo u

opakujících se krátce trvajících bolestivých stavů.

Nesmí být překročena maximální denní dávka 4 gramy paracetamolu.

Pediatrická populace:

Přípravek mohou užívat dospívající (12-18 let) v dávkách uvedených výše. Přípravek nesmí užívat děti mladší 12 let.

Starší pacienti:

Není nutná žádná úprava dávkování.

Porucha funkce jater

U pacientů s onemocněním jater je vhodné zvážit redukci dávky.

Při těžké hepatální insuficienci (skóre dle Childa a Pugha větší než 9), akutní

hepatitidě nebo akutní hepatální porfyrii je přípravek kontraindikován (viz bod 4.3) Paracetamol má být podáván s opatrností pacientům s lehkou nebo středně těžkou hepatální insuficiencí (skóre dle Childa a Pugha menší než 9) (viz bod 4.4).

Porucha funkce ledvin

Při renální insuficienci je nutné dávkování upravit: při glomerulární filtraci

50-10 ml/min lze podávat přípravek v intervalech po 6 hodinách, při hodnotě nižší než

10 ml/min je Saridon kontraindikován (viz body 4.3 a 4.4).

Způsob podání Perorální podání.

Tablety je vhodné zapít dostatečným množstvím vody nebo jiné tekutiny.

• hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v

  bodě 6.1.

• hypersenzitivita na deriváty pyrazolonu (fenazon, aminofenazon, metamizol);

• hypersenzitivita na přípravky obsahující fenylbutazon;

• známá přecitlivělost na kyselinu acetylsalicylovou a jiná nesteroidní

  antirevmatika

• vrozená deficience glukozo-6-fosfátdehydrogenázy (projevující se hemolytickou

  anemií)

• akutní hepatální porfyrie

• závažná hepatální insuficience (skóre dle Childa a Pugha větší než 9)

• akutní hepatitida

• závažná renální insuficience.

Saridon nesmí být podáván dětem mladším 12 let.

Opatrnost při indikování léčby přípravkem Saridon (snížení jednotlivé nebo denní dávky) vyžadují následující stavy:

• snížené jaterní funkce (např. při chronickém alkoholismu či hepatitidě);

• snížené renální funkce;

• poškození hematopoetického systému;

• Gilbertův syndrom (intermitentní ikterus při deficienci glukuronyltransferázy). Užívání paracetamolu u těchto pacientů může vést k výraznější hyperbilirubinémii a výraznějším projevům žloutenky.

Zvláštní opatrnost vyžaduje léčba u pacientů s astmatem, chronickou rinitidou nebo

chronickou urtikarií.

Z důvodu hepatotoxicity paracetamolu je třeba pacienty upozornit, aby nepřekračovali doporučené dávkování a aby neužívali současně jiné přípravky obsahující

paracetamol. Nebezpečí předávkování je vyšší u pacientů s onemocněním jater.

Zvýšení jaterní toxicity u paracetamolu, a to i při podání terapeutických dávek, může způsobit souběžné podávání jiných hepatotoxických léků, induktorů jaterních

enzymů, alkoholismus nebo sepse. Během léčby přípravkem Saridon se nesmí požívat

alkohol.

Dlouhodobé užívání paracetamolu může vést k vážnému poškození jater, jako

například k jaterní cirhóze. Akutní nebo chronické předávkování může vést k závažné hepatotoxicitě, někdy až s letálním koncem. Při dlouhodobém podávání paracetamolu je třeba v pravidelných intervalech monitorovat jaterní funkce, především při užívání vyšších dávek.

Nepřetržité užívání paracetamolu, zvláště pokud je užíván v kombinaci s jinými analgetiky, může vést k trvalému poškození ledvin a k riziku renálního selhání (analgetická nefropatie).

Nepřetržité užívání analgetik při bolestech hlavy může vést k chronické cefalgii.

Při podání terapeutických dávek se může objevit zvýšení hladin

alaninaminotransferázy (ALT).

Pití nadměrného množství kávy nebo čaje spolu s užíváním tablet může způsobit pocit napětí a podrážděnosti.

Ve velmi vzácných případech byly hlášeny závažné kožní reakce. V případě zčervenání kůže, vyrážky, výskytu puchýřů nebo olupování kůže je třeba užívání přípravku okamžitě přerušit.

Případy metabolické acidózy s vysokou aniontovou mezerou (high anion gap metabolic acidosis, HAGMA) v důsledku pyroglutamové acidózy byly hlášeny

u pacientů se závažným onemocněním, například těžkou poruchou funkce ledvin a sepsí, nebo u pacientů s malnutricí nebo jinými příčinami nedostatku glutathionu (např. chronický alkoholismus), kteří byli dlouhodobě léčeni paracetamolem

v terapeutické dávce nebo kombinací paracetamolu a flukloxacilinu. Při podezření na HAGMA v důsledku pyroglutamové acidózy se doporučuje okamžité vysazení paracetamolu a pečlivé monitorování. U pacientů s vícečetnými rizikovými faktory

může být měření 5-oxoprolinu v moči užitečné k identifikaci pyroglutamové acidózy jako základní příčiny HAGMA.

Obdobně jako u ostatních analgetik se nemá při léčbě přípravkem Saridon požívat alkohol, neboť individuální reakci nelze předvídat.

Současné užívání přípravků zvyšujících aktivitu jaterních enzymů (např. hypnotika, antiepileptika jako fenobarbital, fenytoin a karbamazepin) či rifampicinu může vést k potenciaci hepatotoxicity paracetamolu. Tato situace nastává i při abusu alkoholu. Při pomalém vyprazdňování žaludku (např. po požití propanthelinu) může dojít ke snížení vstřebávání paracetamolu ze zažívacího traktu a tím opožděnému nástupu

účinku. Při zrychleném vyprazdňování žaludku (např. po požití metoklopramidu) je

rychlost vstřebávání vyšší.

Paracetamol zvyšuje plazmatické hladiny chloramfenikolu, čímž vzrůstá riziko

toxického poškození organizmu antibiotikem.

Klinická závažnost interakcí paracetamolu s warfarinem nebo kumarinovými deriváty není známá. Pravidelné a dlouhodobější užívání paracetamolu společně s perorálními antikoagulancií by proto mělo být prováděno za lékařského dohledu.

Při současném podávání paracetamolu a AZT (zidovudin) je pozorován vysoký

výskyt neutropenie. Proto současné užívání Saridonu a AZT je možné jen na základě lékařského doporučení a sledování.

Zvýšené riziko hepatotoxicity existuje při současném užívání paracetamolu a isoniazidu.

Snížený účinek lamotriginu je možný při současném podávání paracetamolu a lamotriginu.

Při souběžném podávání paracetamolu s flukloxacilinem je třeba dbát zvýšené opatrnosti, protože současné užívání bylo zejména u pacientů s rizikovými faktory spojeno s metabolickou acidózou s vysokou aniontovou mezerou v důsledku pyroglutamové acidózy (viz bod 4.4).

Kofein vykazuje antagonismus vůči mnohým látkám se sedativním účinkem (barbituráty, antihistaminika atd.). Kofein zvyšuje tachykardii způsobenou sympatomimetiky, tyroxinem atd. U látek se širokým spektrem účinků (např.

benzodiazepiny) se interakce mohou objevit v různých formách a intenzitě. Perorální kontraceptiva, cimetidin a disulfiram snižují metabolismus kofeinu a barbiturátů.

Kofein zpomaluje eliminaci teofylinu. Kofein zvyšuje riziko vzniku závislosti u látek jako efedrin. Současné užívání některého přípravku ze skupiny inhibitorů gyrázy

může prodloužit eliminační poločas kofeinu a jeho metabolitu paraxantinu. Ačkoliv se jedná o teoretický předpoklad, nejsou k dispozici klinické důkazy, že kofein stupňuje riziko vzniku návyku na analgetika typu paracetamol.

Nestroidní protizánětlivé léky včetně propyfenazonu mohou zvýšit účinek antikoagulancií jako například warfarinu a zvýšit riziko krvácení.

Těhotenství

Paracetamol

Velké množství dat u těhotných žen neukazuje na malformační, ani na feto/neonatální toxicitu. Výsledky epidemiologických studií neurologického vývoje u dětí, které byly in utero vystaveny paracetamolu, nejsou průkazné. Pokud je to z klinického hlediska zapotřebí, může být paracetamol v průběhu těhotenství užíván, má být ovšem užíván

v co nejnižší účinné dávce, po co nejkratší možnou dobu a s co nejnižší možnou frekvencí.

Nedoporučuje se podávat paracetamol těhotným ženám dlouhodobě, ve vysokých dávkách nebo v kombinaci s jinými léky, protože bezpečnost užívání v takovýchto případech nebyla potvrzena.

Propyfenazon

Studie na laboratorních zvířatech neprokázaly teratogenní nebo embryotoxické efekty.

Nicméně vzhledem k nedostatku zkušeností se doporučuje, aby lék byl podáván těhotným jen v případech, kdy benefit z léčby převýší možná rizika.

Kofein

Nejsou dostupné žádné údaje při podání v těhotenství. Studie na zvířatech nenaznačují přímý ani nepřímý škodlivý účinek s ohledem na těhotenství, vývoj embrya/plodu, na porod nebo postnatální vývoj. Epidemiologické studie naznačují, že použití kofeinu

během těhotenství má za následek nízkou porodní hmotnost, spontánní potrat a předčasný porod. Na základě těchto zjištění se doporučuje, aby maximální denní dávka kofeinu nebyla větší než 300 mg (káva, čaj, sycené nápoje).

Vzhledem k chybějícím relevantním údajům o účinku kombinace paracetamol, propyfenazon a kofein na těhotné ženy se nedoporučuje přípravek Saridon během těhotenství užívat, zejména v prvním trimestru a během posledních šesti týdnů

gravidity (vzhledem k inhibici biosyntézy prostaglandinů a následnému oslabení porodních stahů).

Kojení

Paracetamol přechází do mateřského mléka pouze v malém množství, které není klinicky signifikantní. Paracetamol ani jeho metabolity nebyly prokázány v moči

kojence. Paracetamol lze v doporučených dávkách a po dobu nezbytně nutnou užívat během kojení.

Kofein je rychle vylučován do mateřského mléka a jeho biologický poločas je

prodloužen u nedonošených a novorozených dětí, hodnot u dospělých dosahuje ve

věku 3-5 měsíců.

O používání propyfenazonu během kojení nejsou dostupné údaje.

Vzhledem k chybějícím relevantním údajům o účinku kombinace paracetamol, propyfenazon a kofein během kojení se nedoporučuje přípravek Saridon při kojení užívat. Před podáváním kombinovaných léčivých přípravků je třeba dát přednost léčbě přípravky jednosložkovými se známým účinkem, které jsou pro kojící ženy vhodnější.

Fertilita

Existují pouze omezené důkazy o tom, že léky, které inhibují syntézu cyklooxygenázy

/syntézy prostaglandinů mohou způsobit negativní ovlivnění ženské plodnosti

účinkem na ovulaci, které je po vysazení léčby reversibilní. Vzhledem k tomu, že paracetamol inhibuje syntézu prostaglandinů, je možné, že může negativně ovlivnit reprodukční schopnost, i když to nebylo prokázáno.

U některých pacientů se po užití přípravku Saridon objevily závratě a somnolence.

Pacienti mají být opatrní při vykonávání činností, které vyžadují pozornost.

Níže uvedené nežádoucí účinky byly získány na základě spontánních hlášení, není tedy možné jejich rozdělení dle kategorie CIOMS III.

Poruchy krve a lymfatického systému:

Není známo (z dostupných údajů nelze určit):

-změny v krevním obraze včetně trombocytopenie, trombocytopenické purpury, leukopenie a pancytopenie

Poruchy imunitního systému:

Není známo (z dostupných údajů nelze určit):

-alergické reakce, anafylaktická reakce a anafylaktický šok

Poruchy metabolismu a výživy:

Není známo (z dostupných údajů nelze určit):

-metabolická acidóza s vysokou aniontovou mezerou

Poruchy nervového systému:

Není známo (z dostupných údajů nelze určit):

-závratě, somnolence

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

Není známo (z dostupných údajů nelze určit):

-bronchospasmus a astma včetně analgetického astmatického syndromu

Gastrointestinální poruchy:

Není známo (z dostupných údajů nelze určit):

-nauzea, zvracení, žaludeční diskomfort, průjem a bolest břicha

Poruchy jater a žlučových cest:

Není známo (z dostupných údajů nelze určit):

-poškození jater, hepatitida, jaterní selhání závislé na dávce, hepatální nekróza (včetně fatálního konce)

Chronické užívání neschválených dávek může vést k hepatální fibróze a cirhóze včetně fatálního konce.

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

Velmi vzácně byly hlášeny případy závažných kožních reakcí (Stevensův-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, exematózní pustulóza) (včetně fatálního konce).

Není známo (z dostupných údajů nelze určit):

-vyrážka, svědění, kopřivka, alergický edém a angioedém, kožní erupce, erythema multiforme

Poruchy ledvin a močových cest:

Není známo (z dostupných údajů nelze určit):

-poškození ledvin, zvláště v případě předávkování Popis vybraných nežádoucích účinků

Metabolická acidóza s vysokou aniontovou mezerou

U pacientů s rizikovými faktory, kteří užívali paracetamol, byly pozorovány případy metabolické acidózy s vysokou aniontovou mezerou v důsledku pyroglutamové acidózy (viz bod 4.4). Pyroglutamová acidóza se může u těchto pacientů vyskytnout v důsledku nízkých hladin glutathionu.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku.

Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky

na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Symptomy z předávkování při otravách paracetamolem se objevují mezi 24-48 hodinami, ale mohou se dostavit s větší prodlevou. K otravě dochází častěji při

současném požití alkoholu. Může dojít k jaternímu poškození (nekróza hepatocytů) a zhoršení jaterních funkcí, které mohou vyústit do jaterního kómatu. Klinické projevy jaterního poškození na začátku chybí, neboť se manifestují až 2-4 dny po

předávkování.

V případě aktutní a/nebo chronické intoxikace se může objevit i hypokalemie a

metabolická acidóza (včetně laktátové acidózy).

Výplach žaludku jako možné léčebné opatření je účinné v době do 6 hodin po

předpokládaném předávkování. Cytotoxické poškození hepatocytů zmenšuje

intravenózní podání sulfhydrylových sloučenin jako cysteamin nebo N-acetylcystein, jsou-li podány do 8 hodin od požití dávky.

Byla publikována samostatná sdělení o akutním renálním selhání po předávkování

paracetamolem.

Vysoké dávky kofeinu mohou vyvolat bolest hlavy, třes, nervozitu a podrážděnost.