FOKUSIN 0,4MG Tvrdá tobolka s řízeným uvolňováním
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - FOKUSIN 0,4MG
Dávkování
Jedna tobolka denně po snídani nebo po prvním denním jídle.
Porucha funkce jater/ledvin
Při poruše funkce ledvin není nutná úprava dávky.
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchu funkce jater není nutná úprava dávky (viz bod 4.3.)
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost tamsulosin-hydrochloridu u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyla
prokázána.
V současné době dostupná data jsou popsána v bodě 5.1.
Způsob podání
Perorální podání.
Tobolka se polyká celá, bez rozdrcení nebo rozžvýkání, protože by se tak narušilo řízené uvolňování léčivé látky.
Hypersenzitivita na léčivou látku, včetně lékem vyvolaného angioedému, nebo na kteroukoli
pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Ortostatická hypotenze v anamnéze. Těžká jaterní insuficience.
Stejně jako u ostatních alfa-blokátorů může při léčbě tamsulosin-hydrochloridem v jednotlivých případech dojít
k poklesu krevního tlaku a na základě toho, i když jen zřídka, k synkopě. Při prvních příznacích ortostatické hypotenze (závrať, slabost) by si měl pacient sednout nebo lehnout, dokud tyto příznaky nevymizí.
Před zahájením terapie tamsulosin-hydrochloridem by měl být pacient vyšetřen s cílem vyloučit
ostatní onemocnění, jejichž symptomy mohou být shodné s příznaky benigní hyperplazie prostaty.
Před zahájením léčby
a poté v pravidelných intervalech má být provedeno vyšetření prostaty per rectum a je-li to nutné, měla by být stanovena hladina prostatického specifického antigenu (PSA).
K léčbě pacientů s těžkým poškozením ledvin (clearence kreatininu < 10 ml/min) je třeba přistupovat s velkou opatrností, neboť tito pacienti nebyli zahrnuti do studií.
Angioedém po užití tamsulosinu se vyskytoval jen vzácně. Při jeho výskytu je nutné okamžitě léčbu přerušit, pacienta sledovat dokud edém neustoupí a tamsulosin by již neměl být znovu podáván.
Peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varianta syndromu malé zornice) byl pozorován během operací katarakty a glaukomu u některých pacientů současně či v minulosti léčených tamsulosin-hydrochloridem. IFIS může zvýšit riziko očních
komplikací v průběhu a po operaci.
Přerušení léčby tamsulosin-hydrochloridem 1-2 týdny před operací katarakty nebo glaukomu je na
základě neověřených dat považováno za užitečné, nicméně přínos a délka požadovaného zastavení terapie tamsulosinem před operací katarakty nebyla stanovena. IFIS byl zaznamenán i u pacientů, kteří přerušili užívání tamsulosinu na delší dobu před těmito operacemi.
Zahájení terapie tamsulosin-hydrochloridem u pacientů s plánovanou operací katarakty nebo glaukomu se nedoporučuje. Během předoperační rozvahy by operatér a oftalmologický tým měli
zvážit, zda pacient indikovaný k operaci katarakty nebo glaukomu je nebo byl léčen tamsulosinem, aby byla zajištěna příslušná opatření k případnému zvládnutí IFIS během operace.
Tamsulosin-hydrochlorid by neměl být podáván v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 pacientům, kteří jsou fenotypicky slabými metabolizátory CYP2D6.
S opatrností je třeba tamsulosin-hydrochlorid podávat v kombinaci se silnými a středně silnými
inhibitory CYP3A4 (viz bod 4.5).
Je třeba opatrnosti při léčbě pacientů s mikční synkopou v anamnéze. Pomocné látky
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tobolce, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
Interakční studie byly provedeny pouze u dospělých.
Při současném podávání tamsulosinu s atenololem, enalaprilem nebo theofylinem nebyly
zaznamenány žádné interakce. Současné podávání cimetidinu způsobuje vzestup plazmatických hladin tamsulosinu zatímco současná aplikace furosemidu vyvolává jejich pokles, ale hladiny tamsulosinu zůstávají v normálním rozmezí a změna dávkování tedy není nutná.
Za podmínek in vitro diazepam, propanolol, trichlormethiazid, chlormadinon, amitriptylin, diklofenak,
glibenklamid, simvastatin nebo warfarin nemění volnou frakci tamsulosinu v lidské plazmě. Tamsulosin rovněž nemění volné frakce diazepamu, propranololu, trichlormethiazidu nebo chlormadinonu.
Diklofenak a warfarin však mohou zvýšit rychlost eliminace tamsulosinu.
Současné podávání tamsulosinu-hydrochloridu se silnými inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin-hydrochloridu. Současné podávání s ketokonazolem (známým silným inhibitorem CYP3A4) vedlo
ke 2,8 násobnému vzestupu AUC a 2,2 násobnému vzestupu Cmax tamsulosin-hydrochloridu. Tamsulosin-hydrochlorid by neměl být podáván v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 pacientům, kteří jsou fenotypicky slabými metabolizátory CYP2D6.
S opatrností je třeba tamsulosin-hydrochlorid podávat v kombinaci se silnými a středně silnými
inhibitory CYP3A4.
Současné podávání tamsulosin-hydrochloridu s paroxetinem, silným inhibitorem CYP2D6, vedlo k 1,3
násobnému vzestupu AUC a 1,6 násobnému vzestupu Cmax tamsulosinu, ale tyto vzestupy se
nepovažují za klinicky významné.
Současné podávání jiných antagonistů adrenergních α1-receptorů může vést k hypotenzi.
Tamsulosin není indikován pro užití u žen.
V krátkodobých a dlouhodobých klinických studiích s tamsulosinem byly pozorovány poruchy ejakulace.
Po uvedení na trh byly pozorovány poruchy ejakulace, retrográdní ejakulace a selhání ejakulace.
Nebyly provedeny žádné studie zabývající se účinky přípravku na schopnost řídit motorová vozidla
nebo obsluhovat stroje. Nicméně pacienti by měli být upozorněni na možnost vzniku závratí.
Seznam nežádoucích účinků v tabulce
Nežádoucí účinky tamsulosinu jsou shrnuty v tabulce níže. Ke klasifikaci výskytu nežádoucích účinků byla použita následující terminologie: časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100),
vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
| Třída orgánových systémů podle databáze MedDRA | Frekvence | Nežádoucí účinek |
| Poruchy nervového systému | Časté | Závrať (1.3%) |
| Méně časté | Bolest hlavy | |
| Vzácné | Synkopa | |
| Poruchy oka | Není známo | Rozmazané vidění*, postižení zraku* |
| Srdeční poruchy | Méně časté | Palpitace |
| Cévní poruchy | Méně časté | Ortostatická hypotenze |
| Respirační, hrudní a mediastinálníporuchy | Méně časté | Rhinitida |
| Není známo | Epistaxe* | |
| Gastrointestinální poruchy | Méně časté | Zácpa. průjem, nevolnost, zvracení |
| Není známo | Sucho v ústech* | |
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | Méně časté | Vyrážka, pruritus, kopřivka |
| Vzácné | Angioedém | |
| Velmi vzácné | Stevens-Johnsonův syndrom | |
| Není známo | Erythema multiforme*,exfoliativní dermatitida* | |
| Poruchy reprodukčního systému a prsu | Časté | Poruchy ejakulace, retrográdní ejakulace, selhání ejakulace |
| Velmi vzácné | Priapismus | |
| Celkové poruchy a reakce v místěaplikace | Méně časté | Astenie |
* hlášeno po uvedení na trh.
Během sledování po uvedení na trh byly v průběhu operace katarakty a glaukomu pozorovány případy varianty syndromu malé zornice, známé také jako peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS –
Intraoperative Floppy Iris Syndrome) související s léčbou tamsulosinem (viz bod 4.4).
Zkušenosti po uvedení na trh:
Kromě výše uvedených nežádoucích příhod byly v souvislosti s podáváním tamsulosin-hydrochloridu hlášeny také atriální fibrilace, arytmie, tachykardie a dyspnoe. Vzhledem k tomu, že tyto spontánně
hlášené příhody pocházejí z celosvětové postmarketingové zkušenosti, nelze jejich četnost a úlohu tamsulosinu v jejich příčinách spolehlivě stanovit.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Příznaky
Předávkování tamsulosin-hydrochloridem může vést až k závažné hypotenzi. Tato závažná hypotenze
byla pozorována v případech s různou mírou předávkování.
Léčba
Pokud dojde k výskytu akutní hypotenze po předávkování, je nutná podpora kardiovaskulárních
funkcí. Krevní tlak a srdeční frekvence se upraví k normálu poté, co si pacient lehne. V případě, že uložení pacienta do horizontální polohy nevede k úpravě krevního tlaku ani srdeční frekvence, lze použít plasmaexpandéry a pokud je to nutné, pak vazopresory. Měla by být zavedena celková
podpůrná terapie a sledování renální funkce. Dialýza nebude mít pravděpodobně žádoucí efekt, protože tamsulosin se ve velmi vysoké míře váže na bílkoviny krevní plazmy.
Ve snaze zabránit resorpci lze vyvolat zvracení. Pokud dojde k předávkování velkým množstvím látky, lze použít výplach žaludku a podat aktivní uhlí a osmoticky působící laxativa, jako je síran sodný.
Farmakologické vlastnosti - FOKUSIN 0,4MG
Farmakoterapeutická skupina:
Urologika, léčiva k terapii benigní hyperplazie prostaty.
ATC kód: G04CA02. Přípravek je určen výhradně k terapii onemocnění prostaty.
Mechanismus účinku
Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže na post-synaptické α1-adrenoreceptory, převážně na jejich podtypy označované α1A a α1D. Dochází tak k relaxaci hladkého svalstva prostaty a močové trubice, což vede ke snížení tonusu a ke zlepšení průtoku moči.
Farmakodynamické účinky
Tamsulosin zvyšuje maximální průtok moči. V důsledku relaxace hladkého svalstva v prostatě a
v močové trubici dochází ke snížení obstrukce, což zmírňuje mikční symptomy.
Tamsulosin rovněž zmírňuje symptomy retenční, na jejichž vzniku se významnou měrou podílí nestabilita močového měchýře. Účinky na symptomy plnění a vyprazdňování močového měchýře se udržují během dlouhodobé léčby. Nutnost chirurgické léčby nebo katetrizace se těmito účinky
významně oddaluje.
α1-blokátory mohou vyvolat pokles krevního tlaku díky snížení periferní rezistence. Během studií s tamsulosinem nebylo klinicky významné snížení krevního tlaku pozorováno u normotenzních
pacientů.
Pediatrická populace
Byla provedena dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie u dětí s neurogenním močovým měchýřem, při které byly srovnávány různé dávky tamsulosinu. Celkem 161 dětí (ve věku od 2 do 16 let) bylo randomizováno a léčeno jednou ze tří dávek tamsulosinu (nízká [0,001 až 0,002 mg/kg], střední [0,002 až 0,004 mg/kg] a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg]), anebo bylo podáno placebo. Jako primární cíl studie byl stanoven počet pacientů, u kterých došlo ke snížení tlaku, při kterém dochází k úniku moči (Leak point pressure LPP) na 40 cm H2O, (stanoveno na základě dvou hodnocení ve stejném dni). Sekundární cíle byly: skutečná a procentuální změna oproti
výchozímu LPP, zlepšení nebo stabilizace hydronefrózy a hydroureteru, změny v objemu moči
získané katetrizací a dále počet pomočení v době katetrizace (zaznamenáno v katetrizačním deníku). Mezi placebem a jakoukoli z 3 podaných dávek tamsulosinu nebyl zjištěn žádný statisticky významný rozdíl, a to jak pro primární, tak i sekundární cíl. Nebyla zaznamenána žádná léčebná odpověď ani na jednu z podaných dávek.
Absorpce
Tamsulosin se vstřebává ze střevního traktu a jeho biologická dostupnost je téměř úplná. Vstřebávání tamsulosinu se snižuje, pokud je přípravek aplikován krátce po jídle. Rovnoměrnost vstřebávání lze podpořit tím, že pacient bude tamsulosin užívat vždy po stejném denním jídle.
Kinetika tamsulosinu je lineární.
Po jednorázovém podání tamsulosinu po jídle dosahuje plazmatická koncentrace svého maxima přibližně za 6 hodin. V ustáleném stavu, jehož je dosaženo do pátého dne opakovaného dodání látky, je Cmax přibližně o dvě třetiny vyšší, než po aplikaci jednotlivé dávky. Toto zvýšení bylo pozorováno u starších nemocných; totéž lze však očekávat rovněž u mladých pacientů.
Pokud jde o plazmatické hladiny dosažené jak po aplikaci jednotlivé dávky, tak po opakovaném podání, existují mezi jednotlivými pacienty značné individuální rozdíly.
Distribuce
U člověka se tamsulosin přibližně z 99 % váže na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem je malý (přibližně 0,2 l/kg).
Biotransformace
Metabolický efekt prvního průchodu látky je malý. Většina tamsulosinu je přítomna v plazmě v nezměněné formě.
Tamsulosin se metabolizuje v játrech.
U potkanů nebyla indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem prakticky pozorována.
Výsledky studií in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin hydrochloridu se podílejí CYP3A4 a
také CYP2D6 a možná v menší míře další CYP izoenzymy. Inhibice enzymů CYP3A4 a CYP2D6, které léčivo metabolizují, může vést ke zvýšení expozice tamsulosin hydrochloridu (viz body 4.4 a 4.5)
Úprava dávek u mírné poruchy funkce jater není potřebná.
Žádný z metabolitů látky nevykazuje vyšší aktivitu a toxicitu než látka původní.
Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí; přibližně 9 % podané dávky je vyloučeno v nezměněné podobě.
Po podání jednotlivé dávky tamsulosinu sytým pacientům je eliminační poločas léčivé látky přibližně
10 hodin.
Pokud je plazmatická hladina léčivé látky v ustáleném stavu, činí eliminační poločas přibližně 13
hodin.
V případě poškození ledvin není snížení dávek tamsulosinu opodstatněné.
Farmaceutické údaje - FOKUSIN 0,4MG
Obsah tobolky
mikrokrystalická celulóza
kopolymer MA/EA1:1 30% disperze (obsahuje natrium-lauryl-sulfát, polysorbát 80)
dibutyl-sebakát
koloidní hydratovaný oxid křemičitý polysorbát 80
kalcium-stearát
Tělo tobolky želatina
oxid titaničitý (E171)
žlutý oxid železitý (E172)
červený oxid železitý (E172))
Víčko tobolky želatina
oxid titaničitý (E171)
žlutý oxid železitý (E172) černý oxid železitý (E172)
indigokarmín – FD&C Blue2 (E132)
Transparentní PVC/PVDC-Al blistr, krabička
Velikost balení: 10, 20, 30, 50, 90, 100 tvrdých tobolek
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.