BETALOC SR 200MG Tableta s prodlouženým uvolňováním

Dospělí

Léčba hypertenze - snížení krevního tlaku, snížení rizika kardiovaskulární mortality (včetně náhlé smrti) a kardiovaskulární morbidity.

Léčba anginy pectoris.

Léčba poruch srdečního rytmu zahrnující zejména supraventrikulární tachykardii.

Udržovací léčba po infarktu myokardu.

Léčba funkčních srdečních poruch s palpitacemi. Profylaxe migrény.

Léčba hyperthyreózy.

Pediatrická populace

Děti a dospívající ve věku 6-18 let

Léčba hypertenze.

Betaloc SR se podává na lačno. Tablety s prodlouženým uvolňováním nebo jejich poloviny se

nesmějí kousat ani drtit, tablety se zapíjejí vodou.

Dávkování

Hypertenze

Doporučené dávkování u pacientů s hypertenzí je 100 až 200 mg jednou denně. Pokud hypertenze dobře nereaguje na tuto dávku, lze dávku zvýšit nebo kombinovat léčbu s jinými antihypertenzívy. Dlouhodobá antihypertenzní léčba metoprololem v dávkovém rozmezí 100 až 200 mg denně snižuje riziko mortality, včetně rizika náhlé kardiovaskulární smrti, cévní mozkové příhody a koronárních příhod u pacientů s hypertenzí.

Angina pectoris

Doporučené dávkování je 100 až 200 mg jednou denně. Pokud je třeba, lze léčbu kombinovat s jinými antianginózními léčivy.

Srdeční arytmie

Doporučené dávkování je 100 až 200 mg jednou denně. Pokud je třeba, může lékař dávku zvýšit nebo

přidat jiné antiarytmikum.

Udržovací léčba po infarktu myokardu

Dlouhodobá perorální léčba přípravkem Betaloc SR jednou denně snižuje riziko smrti (včetně náhlé smrti) a snižuje riziko reinfarktů (též u pacientů s diabetes mellitus).

Funkční srdeční poruchy s palpitacemi

Doporučené dávkování je 100 mg jednou denně ráno. Je-li potřeba, lze dávku zvýšit na 200 mg.

Profylaxe migrény

Doporučené dávkování je 200 mg jednou denně.

Hyperthyreóza

Doporučené dávkování je 150 až 200 mg jednou denně. V případě potřeby je možno dávku zvýšit.

Pacienti s renální insuficiencí

U pacientů s renální insuficiencí není nutná úprava doporučeného dávkování.

Pacienti s hepatální insuficiencí

U pacientů s hepatální insuficiencí není obvykle nutné upravovat doporučené dávkování. Úprava dávkování (snížení dávky metoprololu) je však vhodná u pacientů s velmi závažnou poruchou funkce jater (např. u pacientů s těžkou jaterní cirhózou a portokavální anastomózou).

Starší pacienti

U starších pacientů není nutná úprava dávkování.

Pediatrická populace

Děti a dospívající

Doporučené úvodní dávkování u pacientů s hypertenzí ve věku od 6 let je 0,5 mg/kg přípravku (0,48 mg metoprolol sukcinátu na kg tělesné hmotnosti) jednou denně. Konečná dávka v miligramech musí být nejbližší aproximací vypočtené dávky v mg/kg. U pacientů, u kterých není dávka 0,5 mg/kg účinná, může být dávka zvýšena na 1,0 mg/kg (0,95 mg metoprolol sukcinátu na kg tělesné hmotnosti), s maximem 50 mg (47,5 mg metoprolol sukcinátu). U pacientů, u nichž není dávka 1,0 mg/kg účinná, může být dávka zvýšena na maximální denní dávku 2,0 mg/kg (1,9 mg metoprolol sukcinátu na kg tělesné hmotnosti). Dávky vyšší než 200 mg (190 mg metoprolol sukcinátu) jednou denně nebyly u dětí a dospívajících studovány.

U dětí do 6 let nebyla účinnost a bezpečnost studována. Z tohoto důvodu není tento léčivý přípravek

pro tuto věkovou skupinu doporučen.

Maximální denní dávka pro metoprolol je 450 mg.

A-V blok druhého a třetího stupně, dekompenzovaná srdeční nedostatečnost, sinusová bradykardie (< 50 tepů/min.), sick-sinus syndrom (pokud není voperován kardiostimulátor), sinoatriální blok, kardiogenní šok a těžká periferní arteriální cirkulační insuficience, hypotenze (systolický TK nižší než 100 mmHg), astma bronchiale a chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN) těžkého stupně, neléčený feochromocytom, metabolická acidóza.

Metoprolol se nesmí podávat pacientům se suspektním akutním infarktem myokardu, pokud je tepová frekvence nižší než 50 tepů/min., P-Q interval je delší než 0,24 s nebo je systolický krevní tlak menší než 100 mm Hg (13,33 kPa).

Betaloc SR je kontraindikován u pacientů, kteří jsou hypersenzitivní na kteroukoli složku přípravku nebo jiné betablokátory.

Pacientům, kteří jsou léčeni betablokátory, by neměly být současně podávány intravenózně léky s obsahem blokátorů kalciového kanálu verapamilového typu.

Při léčbě pacientů s astmatem nebo CHOPN (v případech, kdy jiná vhodná léčiva nejsou dobře tolerována nebo jsou málo účinná) by měla být současně podávána beta2-sympatomimetika (ve formě tablet nebo aerosolu). Když je zahájena léčba metoprololem, může se ukázat jako nutné zvýšit dávku beta2-sympatomimetika. Vždy je nutné podat nejnižší ještě účinnou dávku metoprololu.

Metoprolol má být podáván s opatrností pacientům s diabetes mellitus, zejména těm, kteří

používají inzulin nebo perorální antidiabetika.

Betablokátory, včetně metoprololu, mohou maskovat některé důležité varovné známky, které se vyskytují při hypoglykémii, jako je tachykardie; jiné příznaky, jako jsou závratě a pocení, nemusí být významně potlačeny a pocení se může dokonce zvýšit.

Během léčby metoprololem existuje riziko maskování hypoglykémie nebo ovlivnění metabolismu sacharidů. Oba tyto účinky mohou být dokonce vyšší u neselektivních betablokátorů.

Betablokátory mohou ještě zvýšit riziko závažné hypoglykémie při současném podávání s deriváty sulfonylurey. Pacienti s diabetem mají být poučeni, aby si pečlivě kontrolovali hladinu glukózy v krvi (viz bod 4.5).

Pacienti léčení pro srdeční selhání by měli být léčeni pro tuto nemoc před zahájením léčby

metoprololem i v průběhu této léčby.

Velice vzácně se může zhoršit již existující mírná porucha A-V vedení a může vést až k A-V blokádě vyššího stupně. Přípravek může být podáván pacientům s A-V blokem prvého stupně jen se zvýšenou opatrností.

Pokud se v průběhu podávání metoprololu vyvíjí bradykardie, dávka metoprololu by měla být

snížena anebo by měl být postupně vysazen úplně.

Betaloc SR může v důsledku svého antihypertenzního účinku zhoršovat symptomy poruchy periferního prokrvení.

Pokud je metoprolol podáván pacientům s feochromocytomem, mělo by být současně podáváno

též alfa-sympatolytikum.

Léčba metoprololem by se neměla přerušovat náhle. Pokud je třeba léčbu přerušit a je-li to možné, postupně ji vysazujeme v průběhu 10-14 dnů, až na 25 mg jednou denně v průběhu posledních 6 dnů. V průběhu tohoto období by měli být zvláště pečlivě sledováni pacienti s ischemickou chorobou srdeční. Riziko koronární příhody, včetně náhlé smrti, může být v průběhu přerušování léčby betablokátorem zvýšeno. Zvýšená opatrnost je nutná zejména u pacientů s Prinzmetalovou anginou pectoris.

Před podáním celkové anestezie, by měl být lékař-anesteziolog informován o tom, že pacient

užívá Betaloc SR. Nedoporučuje se přerušovat léčbu po dobu operace. Akutní zahájení léčby metoprololem ve vysokých dávkách u pacientů, kteří jsou indikováni k nekardiologickému chirurgickému zákroku by mělo být vyloučeno, neboť bylo spojeno s bradykardií, hypotenzí a cévními mozkovými příhodami, včetně fatálních případů, u pacientů s rizikem kardiovaskulárních příhod.

Anafylaktický šok má u pacientů léčených betablokátory těžší průběh. Pacientům s anamnézou těžké alergické reakce je možno podávat metoprolol jen se zvýšenou opatrností. Zvýšená opatrnost je též nutná u alergiků léčených vakcinami (desenzibilizační terapie).

Pacienti s lupénkou, myasthenia gravis nebo depresivním onemocněním v anamnéze by měli být

léčeni metoprololem jen po pečlivém zvážení poměru rizika a prospěchu z léčby.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě s prodlouženým uvolňováním, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

Zvýšený lékařský dohled vyžadují všichni pacienti, kteří užívají současně jiná léčiva s obsahem beta1-sympatolytik (např. oční kapky) a ganglioplegik. Současné užívání inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO) se nedoporučuje pro nebezpečí zesílení hypotenzivního účinku metoprololu, a rovněž pro riziko vzniku hypertenzní krize, ke které může dojít až do 14 dnů po vysazení IMAO.

Betablokátory mohou zvýraznit „rebound“ hypertenzi, ke které může dojít po vysazení klonidinu. Při plánovaném přerušení léčby klonidinem je nezbytné vysadit léčbu betablokátorem několik dní před očekávaným vysazením klonidinu.

Je třeba mít na zřeteli negativně inotropní a negativně chronotropní účinek metoprololu v případech, kdy je užíván současně s blokátory kalciového kanálu typu verapamilu a diltiazemu a/nebo antiarytmiky. Pacientům, kteří jsou léčeni betablokátory by neměly být intravenózně podávány léky s obsahem blokátorů kalciového kanálu verapamilového typu. Betablokátory mohou zvyšovat negativně inotropní a negativně dromotropní účinek antiarytmik chinidinového typu a amiodaronu. Při současném užívání se srdečními glykosidy může dojít k prohloubení negativně chronotropního účinku a k prodloužení A-V vedení.

Kardiodepresivní účinek metoprololu se zvyšuje v kombinaci s inhalačními anestetiky.

Metoprolol je metabolickým substrátem pro izoenzymy CYP2D6 cytochromu P450. Léčiva, která působí jako enzymové induktory a enzymové inhibitory, mohou ovlivňovat plazmatické koncentrace metoprololu. Plazmatická koncentrace metoprololu může být zvýšena při současném podávání látek metabolizovaných CYP2D6, tj. antiarytmik, antihistaminik, antagonistů H2-receptorů, antidepresiv, antipsychotik a inhibitorů cyklooxygenázy-2. Plazmatická koncentrace metoprololu je snižována rifampicinem a může být zvýšena při současném pití alkoholu a podávání hydralazinu.

Současná léčba indometacinem a jinými inhibitory prostaglandin syntetázy může snižovat účinek betablokátorů.

Při současném užívání s dalšími antihypertenzívy, tricyklickými antidepresivy, barbituráty nebo fenothiazinem dochází k prohloubení hypotenzního účinku.

Současné užívání se sympatomimetiky a xantiny vede ke vzájemné inhibici účinku.

Antidiabetika a inzulin

Betablokátory mohou narušit normální hemodynamickou odpověď na hypoglykémii.

U diabetických pacientů používajících inzulin může být léčba betablokátory spojena se zvýšenou

nebo prodlouženou hypoglykémií. Proto je nutné pravidelné sledování glukózy v krvi. Navíc, současné podávání betablokátorů a derivátů sulfonylurey může zvýšit riziko závažné hypoglykémie (viz bod 4.4).

Dávkování perorálních antidiabetik u pacientů užívajících betablokátory musí být někdy

upraveno. (viz bod 4.4).

Těhotenství

Podobně jako u jiných léčiv by také metoprolol neměl být podáván v průběhu těhotenství a kojení, pokud není jeho indikace nevyhnutelná. Betablokátory obecně snižují placentární perfúzi, což bylo spojeno se zpomalením intrauterinního růstu, nitroděložním úmrtím, potratem a předčasným porodem. V případě, že těhotná žena užívá metoprolol, se doporučuje provádět vhodné monitorování matky/plodu. Podobně jako jiné betablokátory může metoprolol vyvolávat např. bradykardii a hypoglykémii u plodu, novorozence a kojence. Vzhledem k možnosti výskytu bradykardie, hypotenze, hypoglykémie a útlumu dýchání u novorozenců by měla být léčba metoprololem ukončena 48-72 hodin před předpokládaným termínem porodu. Pokud toto opatření není možné, je nutno pečlivě sledovat novorozence 48-72 hodin po porodu.

Kojení

Množství metoprololu, které se vylučuje do mateřského mléka, se zdá být zanedbatelné s ohledem na jeho betasympatolytický účinek u kojence, pokud je metoprolol podáván v doporučených terapeutických dávkách. Kojence je třeba pečlivě sledovat z hlediska možného betasympatolytického účinku.

Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování. Občas se může objevit závrať a únava.

Betaloc SR je dobře tolerován a nežádoucí účinky jsou obecně mírné a reverzibilní. V mnoha registrovaných případech nebyl zjištěn kauzální vztah k léčbě metoprololem. Frekvence výskytu nežádoucích účinků jsou definovány následovně: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10000 až < 1/1000), velmi vzácné (< 1/10000).

Srdeční poruchy

Časté - bradykardie, posturální poruchy (velmi vzácně doprovázené synkopou), studené končetiny,

palpitace.

Méně časté - přechodné zhoršení symptomů srdečního selhání, kardiogenní šok u pacientů s akutním infarktem myokardu*, A-V blok 1. stupně, edémy a bolest v epigastriu/dolní části hrudníku.

Vzácné - poruchy srdečního vedení, srdeční arytmie.

Velmi vzácné - gangréna u pacientů s již existující těžkou poruchou periferního prokrvení.

* Ve studii se 46000 pacienty s akutním infarktem myokardu byla zjištěna o 0,4 % vyšší frekvence ve srovnání s placebem. V podskupině pacientů s nízkým indexem rizika šoku byla frekvence kardiogenního šoku ve skupině s metoprololem 2,3 %, zatímco ve skupině s placebem 1,9 %.

Index rizika šoku byl odvozen od absolutního rizika šoku u jednotlivých pacientů na podkladě věku, pohlaví, časového odstupu, třídy podle Killipa,krevního tlaku, srdeční frekvence, abnormalit EKG a hypertenze v anamnéze. Skupina pacientů s nízkým indexem rizika šoku odpovídá pacientům, u kterých se metoprolol doporučuje k použití při akutním infarktu myokardu.

Poruchy nervového systému

Velmi časté - únava.

Časté - závratě a bolest hlavy.

Méně časté - parestézie, svalové křeče.

Gastrointestinální poruchy

Časté - nauzea, bolest břicha, průjem, zácpa.

Méně časté - zvracení. Vzácné - sucho v ústech. Velmi vzácné - poruchy chuti.

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné - trombocytopenie.

Poruchy jater a žlučových cest

Vzácné - abnormální funkční jaterní testy. Velmi vzácné – hepatitida.

Poruchy metabolismu a výživy

Méně časté - nárůst tělesné hmotnosti.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Velmi vzácné – bolesti kloubů.

Psychiatrické poruchy

Méně časté - deprese, poruchy soustředění, ospalost nebo naopak nespavost, nepříjemné noční sny. Vzácné - nervozita, úzkost, impotence a sexuální poruchy.

Velmi vzácné - amnézie/poruchy paměti, zmatenost, halucinace.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté - dušnost při námaze. Méně časté - bronchospazmus. Vzácné - rýma.

Poruchy oka

Vzácné - poruchy vidění, sucho v očích nebo podráždění očí, zánět spojivek.

Poruchy ucha a labyrintu

Velmi vzácné - hučení v uších.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté - rash (ve formě psoriasiformní vyrážky a dystrofických kožních lézí), zvýšené pocení. Vzácné - vypadávání vlasů.

Velmi vzácné - fotosenzitivita a zhoršení psoriázy.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky

prostřednictvím webového formuláře sukl.gov.cz/nezadouciucinky

nebo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 49/48

100 00 Praha 10

email: farmakovigilance@sukl.gov.cz

Příznaky

Příznaky předávkování mohou zahrnovat hypotenzi, srdeční selhání, bradykardii a

bradyarytmii, poruchy srdečního vedení a bronchospasmus.

Léčba předávkování

Léčbu předávkování je nutné vést na pracovišti adekvátně vybaveném pro poskytnutí

podpůrných opatření, monitorování a dohled nad pacientem.

Pokud je to vhodné, provede se výplach žaludku a/nebo se podá aktivní uhlí.

K léčbě bradykardie a poruch srdečního vedení by měl být k dispozici atropin, stimulancia adrenergního systému nebo kardiostimulátor.

Hypotenzi, akutní srdeční selhání a šok je nutné léčit podáním vhodných objemových expanderů, injekčním podáním glukagonu (pokud je to nezbytné, dalším podáváním glukagonu v infuzi), intravenózním podáním stimulancií adrenergního systému jako je dobutamin, a pokud je přítomna vazodilatace, podáním alfa1-agonistů. Prospěšné může být i intravenózní podání Ca²⁺.

Bronchospasmus lze obvykle korigovat podáním bronchodilatancií.