DEGAN 5MG/ML Injekční roztok

Dospělá populace

Degan je u dospělých indikován k:

• prevenci pooperační nauzey a zvracení

• symptomatické léčbě nauzey a zvracení, včetně nauzey a zvracení vyvolaných akutní migrénou

• prevenci nauzey a zvracení vyvolaných radioterapií.

  Pediatrická populace

  Degan je u dětí a dospívajících (ve věku 1 - 18 let) indikován k:

• prevenci pozdní nauzey a zvracení vyvolaných chemoterapií jako lék druhé volby

• léčbě již existující pooperační nauzey a zvracení (PONZ) jako lék druhé volby.

Všechny indikace (dospělí pacienti)
K prevenci PONZ se doporučuje jedna dávka 10 mg.
K symptomatické léčbě nauzey a zvracení, včetně nauzey a zvracení vyvolaných akutní migrénou a k prevenci nauzey a zvracení vyvolaných radioterapií je doporučeno podat dávku 10 mg a opakovat až třikrát denně.
Maximální doporučená denní dávka je 30 mg nebo 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti.

Injekční léčba musí být co nejkratší a co nejdříve je nutno přejít na rektální nebo perorální podání.

Všechny indikace (pediatri čtí pacienti ve věku 1 - 18 let)
Doporučená dávka je 0,1 až 0,15 mg/kg tělesné hmotnosti intravenózně, opakovaná až třikrát denně. Maximální denní dávka během 24 hodin je 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti.

Tabulka dávkování

Maximální délka léčby již vzniklé pooperační nauzey a zvracení je 48 hodin.
Maximální délka léčby při prevenci opožděné nauzey a zvracení vyvolaných chemoterapií je 5 dnů.

Zvláštní populace
Starší pacienti
U starších pacientů je nutno zvážit snížení dávky, v závislosti na funkci ledvin, jater a celkovém stavu.

Porucha funkce ledvin
U pacientů v terminálním stadiu poruchy funkce ledvin (clearance kreatininu ≤ 15 ml/min) má být dávka snížena o 75 %.
U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 15 - 60 ml/min) má být dávka snížena o 50 % (viz bod 5.2).

Porucha funkce jater
U pacientů s těžkou poruchou funkce jater má být dávka snížena o 50 % (viz bod 5.2).

Pediatrická populace
U dětí do 1 roku je metoklopramid kontraindikován (viz bod 4.3).

Způsob podání:
Roztok lze podávat intravenózně nebo intramuskulárně.
Intravenózní dávky se musí podávat formou pomalého bolusu (nejméně během 3 minut).
Mezi dvěma dávkami musí být dodržen interval minimálně 6 hodin i v případě zvracení (viz bod 4.4).

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

• Gastrointestinální krvácení, mechanická obstrukce nebo gastrointestinální perforace, u nichž stimulace gastrointestinální motility představuje riziko

• Potvrzený feochromocytom nebo podezření na něj, s ohledem na riziko epizod závažné

  hypertenze

• Neuroleptiky nebo metoklopramidem vyvolaná tardivní dyskinesie v anamnéze

• Epilepsie (zvýšená frekvence a intenzita záchvatů)

• Parkinsonova choroba

• Kombinace s levodopou nebo dopaminergními agonisty (viz bod 4.5)

• Známý výskyt methemoglobinemie s metoklopramidem nebo deficience NADH cytochromu-b5.

• Použití u dětí do 1 roku věku s ohledem na zvýšené riziko extrapyramidových poruch (viz bod 4.4).

Neurologické poruchy

Zejména u dětí a mladých dospělých a/nebo při použití vyšších dávek mohou nastat extrapyramidové poruchy. Tyto nežádoucí účinky se obvykle objevují na začátku léčby a mohou nastat po jediném podání. V případě extrapyramidových symptomů je nutno podávání metoklopramidu okamžitě přerušit. Tyto nežádoucí účinky jsou po přerušení léčby obvykle zcela reverzibilní, ale mohou vyžadovat symptomatickou léčbu (u dětí benzodiazepiny a/nebo anticholinergní antiparkinsonika u dospělých).

Aby se předešlo předávkování, je nutno mezi podáními metoklopramidu dodržet odstup nejméně 6 hodin, jak je uvedeno v bodě 4.2, a to i v případě zvracení.

Delší doba léčby metoklopramidem může způsobit tardivní dyskinezi, potenciálně nevratnou, zejména u starších osob. S ohledem na riziko tardivní dyskineze nesmí léčba trvat déle než 3 měsíce (viz bod 4.8). Pokud se objeví klinické příznaky tardivní dyskineze, je nutno léčbu ukončit.

Při kombinaci metoklopramidu s neuroleptiky byly hlášeny případy neuroleptického maligního syndromu stejně jako při monoterapii metoklopramidem (viz bod 4.8). Při symptomech neuroleptického maligního syndromu je nutno metoklopramid okamžitě vysadit a zahájit vhodnou léčbu.

U pacientů se základním neurologickým onemocněním a u pacientů léčených jinými centrálně působícími léky je nutná zvláštní péče (viz bod 4.3).

Metoklopramid může zvýraznit symptomy Parkinsonovy choroby. Methemoglobinemie

Byly hlášeny případy methemoglobinemie, která by mohla souviset s nedostatkem NADH cytochrom b5 reduktázy. V takových případech je nutno metoklopramid okamžitě a trvale vysadit a zahájit vhodná opatření (jako např. léčbu methylenovou modří).

Srdeční onemocnění

Po injekčním podání metoklopramidu, zejména intravenózní cestou, byly hlášeny závažné negativní účinky na kardiovaskulární soustavu, včetně případů oběhového kolapsu, závažné bradykardie, zástavy srdce a prodloužení QT intervalu (viz bod 4.8).

Je nutno věnovat zvláštní pozornost při podávání metoklopramidu, především intravenózně, starším pacientům, pacientům s poruchami srdeční činnosti (včetně prodloužení QT intervalu), pacientům s neléčenou nerovnováhou elektrolytů, bradykardií a těch, kteří užívají jiné přípravky prodlužující QT interval.

Porucha funkce ledvin a jater

U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo těžkou poruchou funkce jater se doporučuje snížit dávku (viz bod 4.2).

Levodopa nebo dopaminergní agonisté a metoklopramid mají vzájemně antagonistický účinek (viz

bod 4.3).

Alkohol zvyšuje sedativní efekt metoklopramidu.

S ohledem na prokinetický účinek metoklopramidu se může měnit absorpce některých přípravků.

Anticholinergika a deriváty morfinu

Anticholinergika i deriváty morfinu mohou mít s metoklopramidem antagonistický účinek na motilitu zažívacího traktu.

Látky s tlumícím účinkem na centrální nervovou soustavu (deriváty morfinu, anxiolytika, sedativní H1 antihistaminika, sedativní antidepresiva, barbituráty, klonidin a související přípravky)

Sedativní účinky látek s tlumícím účinkem na centrální nervovou soustavu a metoklopramidu se vzájemně zvyšují.

Neuroleptika

Metoklopramid může mít s dalšími neuroleptiky aditivní efekt na výskyt extrapyramidových poruch.

Serotonergní přípravky

Současným užíváním metoklopramidu a serotonergních přípravků, jako jsou SSRI, může dojít ke zvýšení rizika vzniku serotoninového syndromu.

Digoxin

Metoklopramid může snížit biologickou dostupnost digoxinu. Je nutné pečlivě sledovat koncentrace

digoxinu v plazmě.

Cyklosporin

Metoklopramid zvyšuje biologickou dostupnost cyklosporinu (Cmax o 46 % a expozici o 22 %). Je

nutné pečlivě sledovat koncentrace cyklosporinu v plazmě. Klinický význam není zřejmý.

Mivakurium a suxamethonium

Injekce metoklopramidu může prodloužit trvání neuromuskulární blokády (přes inhibici plazmatické cholinesterázy).

Silné inhibitory CYP2D6

Úroveň účinku metoklopramidu roste při společném podávání se silnými inhibitory CYP2D6, jako je fluoxetin a paroxetin. I když je klinická významnost neznámá, je nutno sledovat výskyt nežádoucích účinků u pacientů.

Těhotenství

Údaje získané z rozsáhlého souboru těhotných žen (více než 1000 ukončených těhotenství) nenaznačují žádné malformační účinky nebo fetální/neonatální toxicitu. V případě klinické potřeby lze metoklopramid v těhotenství užívat. S ohledem na farmakologické vlastnosti (stejně jako u dalších neuroleptik) nelze v případě podání metoklopramidu na konci těhotenství vyloučit u novorozence extrapyramidový syndrom. Na konci těhotenství se metoklopramid nemá používat. Pokud je metoklopramid použit, je nutné neonatální sledování.

Kojení

Metoklopramid je v malé míře vylučován do mateřského mléka a u kojených dětí nelze vyloučit výskyt nežádoucích účinků. Během léčby metoklopramidem se proto kojení nedoporučuje. Je nutno zvážit přerušení léčby metoklopramidem u kojících matek.

Metoklopramid může způsobit ospalost, závrať, dyskinezi a dystonii, které mohou ovlivnit vidění a mohou také narušit schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Následující nežádoucí účinky jsou seřazeny podle tříd orgánových systémů a zařazeny do seznamu dle frekvence výskytu následovně: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1000 až

<1/100); vzácné (≥1/10000 až <1/1000); velmi vzácné <1/10000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).

• Endokrinní choroby během dlouhodobé léčby v souvislosti s hyperprolaktinemií (amenorhea,

  galaktorhea, gynekomastie).

  Následující reakce, někdy související, se častěji objevují při vyšších dávkách:

  • Extrapyramidové symptomy: akutní dystonie a dyskineze, parkinsonský syndrom, akatizie, a to i

    po podání jediné dávky léku, zejména u dětí a mladých dospělých (viz bod 4.4).

  • Ospalost, snížená úroveň vědomí, zmatenost, halucinace.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Symptomy

Extrapyramidové poruchy, somnolence, snížená úroveň vědomí, zmatenost, halucinace, může dojít k zástavě srdeční činnosti a dýchání.

Léčba

V případě extrapyramidových symptomů, ať už souvisejících s předávkováním nebo ne, je léčba pouze symptomatická (u dětí benzodiazepiny a/nebo anticholinergická antiparkinsonika u dospělých).

Je nutná symptomatická léčba a neustálé sledování srdečních a plicních funkcí v závislosti na

klinickém stavu.