Léčba akutní ulcerózní kolitidy postihující rektum a sigmoideum

Dávkování

Dospělí od 18 let

1 dávka (2 mg budesonidu) denně

Pediatrická populace

Přípravek Budenofalk 2 mg rektální pěna nemá být užíván u dětí a dospívajících vzhledem k nedostatečným zkušenostem s podáváním v této věkové skupině.

Způsob podání

Rektální podání.

Přípravek může být aplikován ráno nebo večer.

Po nasazení aplikátoru na nádobku se její obsah protřepává po dobu 15 sekund. Dávka je dostatečně přesná jen tehdy, pokud je při zavádění do konečníku horní část nádobky co nejvíce otočená směrem dolů. K podání dávky přípravku musí být pumpa plně stlačena a jen velmi pomalu uvolňována. Po

aplikaci přípravku musí být aplikátor držen v této pozici ještě 10 až 15 sekund.

Nejlepšího výsledku je dosaženo, pokud je střevo před aplikací přípravku vyprázdněno. Délka léčby

Délku léčby určuje ošetřující lékař. Akutní fáze onemocnění ustupuje obvykle do 6 až 8 týdnů. Po této době nemá být přípravek dále používán.

Budenofalk 2 mg rektální pěna se nesmí používat u pacientů s:

• hypersenzitivitou na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1,

• jaterní cirhózou.

Při léčbě přípravkem Budenofalk 2 mg rektální pěna je dosahováno nižších systémových hladin glukokortikoidů než při konvenční perorální léčbě glukokortikoidy. Převádění pacientů z jiné formy steroidní terapie na Budenofalk může vyvolat příznaky související se změnami hladin glukokortikoidů.

Zvláštní opatrnosti je třeba u nemocných s tuberkulózou, hypertenzí, diabetem mellitem,

osteoporózou, žaludečním nebo duodenálním vředem, glaukomem, kataraktou nebo výskytem diabetu,

glaukomu v rodinné anamnéze nebo s jinými stavy, při kterých mohou glukokortikoidy způsobit nežádoucí účinky.

Systémový účinek glukokortikoidů se může objevit zvláště při předepsaných vysokých dávkách a dlouhodobé terapii. Tyto účinky mohou zahrnovat Cushingův syndrom, supresi kůry nadledvin,

zpomalený růst, sníženou minerální kostní denzitu, kataraktu, glaukom a širokou škálu poruch chování

(viz bod 4.8).

Infekce

Potlačení zánětu a ovlivnění imunitních funkcí zvyšuje vnímavost organismu vůči infekcím a jejich

závažnost. Při léčbě glukokortikoidy má být pečlivě zváženo riziko zhoršení bakteriálních, plísňových, amébových a virových infekcí. Klinická manifestace jejich průběhu může být atypická a závažná onemocnění jako septikemie nebo tuberkulóza mohou být maskovány a mohou dospět do pokročilého stadia, aniž by byly včas rozpoznány.

Varicella

Zvláštní pozornost zasluhuje onemocnění varicellou, protože toto normálně nezávažné onemocnění může být fatální u imunodeficitních pacientů. Pacienti, kteří v minulosti neprodělali varicellu, mají být upozorněni, aby se vyvarovali úzkého osobního kontaktu s osobami nemocnými varicellou nebo herpes zoster, a v případě expozice musí vyhledat urgentní lékařskou péči. Pokud se jedná o dítě, musí být na tuto skutečnost rodiče upozorněni. Pasivní imunizace imunoglobulinem varicelly (VZIG) je indikována u všech exponovaných pacientů, kteří užívají systémové glukokortikoidy nebo kteří je užívali během posledních 3 měsíců. Tato imunizace má být provedena nejpozději do 10 dnů po kontaktu s onemocněním. Pokud pacient onemocní varicellou, vyžaduje okamžitou péči a

specializovanou léčbu. Léčba glukokortikoidy nemá být přerušena jejich dávka má být naopak zvýšena.

Spalničky

Pacienti se sníženou imunitou, kteří přišli do kontaktu se spalničkami, mají co nejdříve, pokud je to

možné, dostat imunoglobulin.

Očkování

Živé vakcíny nemají být podávány pacientům, kteří dlouhodobě užívají glukokortikoidy Tvorba protilátek po podání jiných vakcín může být snížena.

Porucha funkce jater

Na základě zkušeností s pacienty s pokročilým stupněm primární biliární cirhózy (PBC) s jaterní cirhózou je předpokládána zvýšená biologická dostupnost budesonidu u všech pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

Nicméně u pacientů s jaterním onemocněním bez jaterní cirhózy byl budesonid při dávkách 9 mg denně bezpečný a dobře tolerovaný. Není žádný důkaz o nezbytnosti doporučení specifického dávkování u pacientů s jaterními chorobami bez cirhózy nebo jen s lehce sníženými jaterními funkcemi.

Porucha zraku

U systémového i lokálního použití kortikosteroidů může být hlášena porucha zraku. Pokud se u pacienta objeví symptomy, jako je rozmazané vidění nebo jiné poruchy zraku, má být zváženo odeslání pacienta k očnímu lékaři za účelem vyšetření možných příčin, mezi které patří katarakta, glaukom nebo vzácná onemocnění, např. centrální serózní chorioretinopatie (CSCR), která byla hlášena po systémovém i lokálním použití kortikosteroidů.

Ostatní

Glukokortikoidy mohou vyvolat supresi osy hypotalamus-hypofýza-kůra nadledvin a snížit tak odpověď na stres. Proto u pacientů, kteří jsou podrobeni chirurgickému výkonu nebo jsou vystaveni jinému stresu, je doporučována doplňková léčba systémovými glukokortikoidy.

Pacienti léčeni budesonidem nemají být současně léčeni ketokonazolem nebo jinými CYP3A

inhibitory (viz bod 4.5).

Tento léčivý přípravek obsahuje 600,3 mg propylenglykolu v jedné dávce. Propylenglykol může způsobit podráždění kůže.

Cetylalkohol a cetylstearylalkohol mohou způsobit místní kožní reakce (např. kontaktní dermatitidu).

Farmakodynamické interakce

Srdeční glykosidy: účinky glykosidů mohou být potencovány deficiencí draslíku.

Diuretika: může být zvýšeno vylučování draslíku.

Farmakokinetické interakce

Cytochrom P450

• Inhibitory CYP3A4

  Očekává se, že souběžná léčba s inhibitory CYP3A, včetně léčivých přípravků obsahujících kobicistat, zvyšuje riziko systémových nežádoucích účinků. Je nutné vyvarovat se používání této kombinace, pokud přínos nepřeváží zvýšené riziko vzniku systémových nežádoucích účinků kortikosteroidů.

  V takovém případě je třeba pacienty sledovat z hlediska systémových nežádoucích účinků kortikosteroidů.

  Ketokonazol v dávce 200 mg denně perorálně zvyšuje plazmatické koncentrace budesonidu (při

  jednotlivé dávce 3 mg) při souběžném podávání přibližně 6x. Pokud byl ketokonazol podán 12 hodin

  po budesonidu, koncentrace se zvýšily přibližně 3x. Vzhledem k nedostatečným údajům o doporučovaných dávkách by kombinace těchto přípravků neměla být podávána.

  Ostatní inhibitory CYP3A4 jako ritonavir, itrakonazol, klaritromycin a grapefruitový džus, také pravděpodobně způsobují výrazně zvýšené plazmatické koncentrace budesonidu.

  Proto nemá být kombinace těchto přípravků podávána.

• Induktory CYP3A4

  Látky nebo léky jako jsou karbamazepin a rifampicin, které ovlivňují CYP3A4, mohou snižovat jak systémovou, tak i lokální aktivitu budesonidu ve střevní sliznici. Proto je nezbytně nutné upravit dávkování budesonidu.

• Látky nebo léky, které jsou metabolizovány CYP3A4

U látek nebo léků, které jsou metabolizovány CYP3A může dojít ke kompetici

s budesonidem. To může vést ke zvýšení plazmatických hladin budesonidu, pokud kompetitor má silnější afinitu k CYP3A nebo pokud je budesonid vázán silněji na CYP3A4, dojde ke zvýšení plazmatických hladin kompetitorů a je nutno upravit jejich dávkování.

Zvýšené plazmatické koncentrace a silnější účinek glukokortikoidů byl zaznamenán u žen, které současně užívaly estrogeny nebo perorální antikoncepční prostředky, ale ne při užívání nižších dávek kombinovaných antikoncepčních prostředků.

Vzhledem k tomu, že funkce kůry nadledvin může být při léčbě budesonidem potlačena, může ACTH stimulační test k diagnóze hypofyzární insuficience vykazovat falešné výsledky (nízké hodnoty).

Těhotenství

Přípravek nemá být během těhotenství používán, pokud pro to nejsou závažné důvody.

U žen je známo jen málo údajů o vlivu budesonidu na těhotenství po jeho perorálním podání. Ačkoli údaje o použití inhalačního budesonidu u velkého množství těhotných žen neprokazují žádné

nežádoucí účinky, maximální plazmatická koncentrace budesonidu po podání přípravku Budenofalk ve srovnání s inhalačně podávaným budesonidem se očekává vyšší. U březích zvířat budesonid, tak jako ostatní glukokortikoidy, způsobil abnormality při fetálním vývoji (viz bod 5.3). Závažnost těchto nálezů pro člověka nebyla dosud stanovena.

Kojení

Budesonid se vylučuje do mateřského mléka (jsou k dispozici údaje o vylučování budesonidu po

inhalačním podání).

Nicméně se očekává pouze malý vliv na kojené dítě při podávání terapeutické dávky přípravku Budenofalk 2 mg rektální pěna. Rozhodnutí o přerušení kojení nebo léčby budesonidem musí být stanoveno s ohledem na přínos kojení pro dítě či přínos terapie pro matku.

Fertilita

Nejsou žádné údaje o vlivu budesonidu na fertilitu u žen. Při studiích neměla léčba budesonidem žádný vliv na fertilitu u zvířat (viz bod 5.3).

Nebyly provedeny žádné studie o vlivu na schopnost řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje.

Frekvence nežádoucích účinků jsou stanoveny podle následující konvence: Velmi časté (≥1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10) Méně časté (≥1/1 000 až <1/100) Vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000) Velmi vzácné (<1/10 000)

není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny během klinických studií s přípravkem Budenofalk 2 mg rektální pěna (četnost: méně časté): zvýšená chuť k jídlu, zvýšení rychlosti sedimentace erytrocytů, leukocytóza, nauzea, bolesti břicha, flatulence, parestézie v oblasti břicha, anální fisura, aftózní stomatitida, časté nutkání k vyprázdnění, rektální krvácení, zvýšení aminotransferáz (AST, ALT), zvýšení cholestázy (GGT, AP), zvýšení amylázy, změna kortisolu, infekce močových cest, závratě, poruchy čichu, nespavost, zvýšené pocení, astenie, zvýšení tělesné hmotnosti.

Většinu nežádoucích příhod zmíněných v tomto souhrnu údajů o přípravku lze též očekávat při léčbě jinými glukokortikoidy.

Občas se mohou vyskytnout nežádoucí příhody typické pro systémové glukokortikoidy. Tyto nežádoucí příhody jsou závislé na dávce, době léčby, současné nebo předchozí léčbě jinými glukokortikoidy a individuální citlivosti pacienta.

Některé nežádoucí účinky byly hlášeny po dlouhodobém užívání perorálně podaného budesonidu.

Vzhledem k lokálnímu působení je riziko nežádoucích účinků přípravku Budenofalk 2 mg rektální pěna obecně nižší než při podávání systémově účinkujících glukokortikosteroidů.

Při převodu pacienta ze systémových glukokortikoidů na lokálně působící budesonid může dojít

k exacerbaci extraintestinálních manifestací (především postižení kůže a kloubů).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Do současné doby případy předávkování nejsou známy.