DEXTROMETHORPHAN NUTRA ESSENTIAL 10MG/5ML Perorální roztok

Symptomatická léčba všech forem neproduktivního (dráždivého) kašle u dospělých a

dospívajících nad 12 let.

Dávkování

Dospělí a dospívající nad 12 let: Obvyklá dávka je 3 lžičky po 5 ml (30 mg monohydrát dextromethorfan-hydrobromidu) každých 6-8 hodin. Maximální dávka je 60 ml (120 mg monohydrát dextromethorfan-hydrobromidu) za den.

Doporučená dávka nemá být překročena.

Porucha funkce jater

Pacienti se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater mají užívat jednu poloviční dávku (3 lžičky po 2,5 ml, tj. 15 mg monohydrát dextromethorfan-hydrobromidu) a nemají překročit maximální denní dávku obsahující 4 jednotlivé dávky.

Bez porady s lékařem se nemá tento léčivý přípravek užívat déle než 7 dní. Způsob podání

Tento léčivý přípravek se podává perorálně.

Pro správné dávkování je přiložena oboustranná odměrná lžička pro odměření 1,25, 2,5 a 5 ml.

Po každém použití odměrnou lžičku umyjte.

• hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

• kašel u bronchiálního astmatu

• pacienti s přetrvávajícím nebo chronickým kašlem, který se projevuje u kouření, astmatu nebo

  emfyzému

• respirační onemocnění doprovázená produktivním kašlem

• pacienti s respirační nedostatečností nebo s rizikem vzniku respiračního selhání

• pacienti, kteří užívají inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), nebo je užívali během posledních dvou týdnů (viz bod 4.5). Současné užívání přípravku obsahujícího dextromethorfan a inhibitorů monoaminooxidázy může občas způsobit příznaky jako například hyperpyrexii, halucinace, silnou excitaci nebo kóma.

Přípravek musí být podáván s opatrností u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater, protože metabolismus dextromethorfanu může být změněn.

Dextromethorfan se metabolizuje cestou jaterního cytochromu P450 2D6. Aktivita tohoto enzymu je geneticky podmíněná. Přibližně 10 % obecné populace jsou pomalí metabolizátoři CYP2D6. U pomalých metabolizátorů a pacientů souběžně užívajících inhibitory CYP2D6 se může objevit výraznější a/nebo prodloužený účinek dextromethorfanu. U pomalých metabolizátorů CYP2D6 nebo u pacientů užívajících inhibitory CYP2D6 je proto nutné postupovat opatrně (viz také bod 4.5).

Pokud kašel přetrvává déle než jeden týden, nebo je doprovázen vysokou horečkou, vyrážkou nebo přetrvávající bolestí hlavy, měl by pacient vyhledat lékařskou pomoc.

Dextromethorfan má mírný návykový potenciál. Při déletrvajícím užívání může u pacientů dojít k vývoji tolerance, psychické a fyzické závislosti. Pacienti se sklonem ke zneužívání nebo rozvoji závislosti musí užívat tento přípravek jen krátkou dobu a pod přísným dohledem lékaře.

Byly hlášeny případy zneužití dextromethorfanu a závislosti. Zvláštní opatrnost se doporučuje zejména u dospívajících a mladých dospělých, jakož i u pacientů s užíváním drog nebo psychoaktivních látek v anamnéze.

Vzhledem k možnosti zneužití dextromethorfanu musí lékaři posoudit, zda mají pacienti v anamnéze zneužívání drog, a u těchto pacientů pečlivě sledovat známky nesprávného použití nebo zneužití (např. rozvoj tolerance, zvýšení dávky, vyhledávání drog).

Možnost zneužití dextromethorfanu je třeba brát v úvahu, protože může způsobit závažné nežádoucí účinky (viz též body 4.8 Nežádoucí účinky a 4.9. Předávkování).

Riziko plynoucí ze současného užívání se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné

látky

Současné užívání přípravku Dextromethorphan Nutra Essential a sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky, může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a smrti. Vzhledem k těmto rizikům je současné předepisování těchto sedativ vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou alternativní možnosti léčby. V případě rozhodnutí předepsat přípravek Dextromethorphan Nutra Essential současně se sedativy, je nutné předepsat nejnižší účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby.

Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace. V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto symptomech věděli (viz bod 4.5).

Serotoninový syndrom

U dextrometorfanu při souběžném podávání serotonergních látek, jako jsou např. selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), léky, které narušují metabolismus serotoninu (včetně inhibitorů monoaminoxidázy (IMAO)), a inhibitory CYP2D6, byly hlášeny serotonergní účinky, včetně rozvoje potenciálně život ohrožujícího serotoninového syndromu.

Serotoninový syndrom může zahrnovat změny duševního stavu, autonomní nestabilitu,

neuromuskulární abnormality a/nebo gastrointestinální symptomy.

Pokud existuje podezření na serotoninový syndrom, je třeba léčbu přípravkem Dextromethorphan Nutra Essential ukončit.

Upozornění na pomocné látky

Tento léčivý přípravek obsahuje roztok maltitolu, který může mít mírný projímavý účinek. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy nemají tento přípravek užívat. Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v 1 ml, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

Tento léčivý přípravek obsahuje 1 mg natrium-benzoátu v 1 ml.

Inhibitory CYP2D6

Dextromethorfan se metabolizuje CYP2D6 a vykazuje výrazný first-pass metabolismus. Souběžné užívání silných inhibitorů enzymu CYP2D6 může zvýšit koncentraci dextromethorfanu v těle na několikanásobek normálních hodnot. To zvyšuje u pacientů riziko toxických účinků dextromethorfanu (agitovanost, zmatenost, tremor, insomnie, průjem a respirační deprese) a vzniku serotoninového syndromu. Mezi silné inhibitory enzymu CYP2D6 patří fluoxetin, paroxetin, chinidin a terbinafin. Při souběžném užívání s chinidinem se plazmatické koncentrace dextromethorfanu zvýšily až 20krát, což zvyšuje nežádoucí účinky přípravku na CNS. Amiodaron, flekainid a propafenon, sertralin, bupropion, methadon, cinakalcet, haloperidol, perfenazin a thioridazin mají také podobné účinky na metabolismus dextromethorfanu. Je-li nutné souběžné užívání inhibitorů CYP2D6 a dextromethorfanu, je potřeba pacienta monitorovat a v případě nutnosti snížit dávku dextromethorfanu.

Přípravek se nesmí podávat pacientům, kteří užívají inhibitory monoaminooxidázy (IMAO, například furazolidon, prokarbazin, pargylin, moklobemid, selegilin, isoniazid a linezolid), nebo je užívali během posledních dvou týdnů. Při současném užívání s dextromethorfanem mohou inhibitory monoaminooxidázy způsobit závažné toxické reakce charakterizované excitací, hypertenzí a hyperpyrexií.

Chinidin zvyšuje plazmatické koncentrace dextromethorfanu, které mohou dosáhnout toxických

hladin.

Přípravek se nesmí podávat pacientům, kteří užívají selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), napříkald fluoxetin, paroxetin a sertralin. Mechanismem interakce je kompetitivní enzymatická inhibice metabolismu těchto léků, což vede ke zvýšené toxicitě dextromethorfanu nebo k serotoninovému syndromu.

Haloperidol zvyšuje plazmatické koncentrace dextromethorfanu a tím i riziko jeho nežádoucích účinků.

Koxiby, například celekoxib, parekoxib nebo valdekoxib, zvyšují plazmatické koncentrace

dextromethorfanu.

Přípravek se nesmí podávat pacientům, kteří užívají sibutramin, protože dextromethorfan působí jako slabý inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a zvyšuje hladinu intra-synaptického serotoninu, který způsobuje serotoninový syndrom.

Dextromethorfan by se neměl užívat společně s grapefruitovou nebo kyselou pomerančovou šťávou, protože podstatně zvyšují jeho biologickou dostupnost a vstřebávání.

Požívání alkoholu v průběhu léčby může zvýšit výskyt nežádoucích účinků. Alkoholické nápoje se během léčby nesmí požívat.

Sedativa, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky

Současné užívání opioidů spolu se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky, zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a smrti v důsledku aditivního tlumivého účinku na CNS. Je nutné omezit dávku a délku trvání jejich současného užívání (viz bod 4.4).

Těhotenství

Žádné studie na zvířatech či vhodné, dobře kontrolované studie u lidí nebyly provedeny. Několik zpráv a literárních odkazů dospělo k závěru, že dextromethorfan zřejmě nevyvolává žádné významné riziko pro plod, ale použití tohoto léčivého přípravku je přijatelné pouze v případě, že neexistují bezpečnější alternativy terapie.

Kojení

Není známo, zda se tento léčivý přípravek vylučuje do mateřského mléka. Riziko pro novorozence/kojence nelze vyloučit. Proto se, jako u ostatních léčivých přípravků, jeho použití během kojení nedoporučuje.

Fertilita

Nejsou k dispozici žádné údaje o vlivu dextromethorfan-bromidu na fertilitu u lidí.

Během léčby může být v ojedinělých případech snížena reakční schopnost a může se projevit ospalost. Tyto nežádoucí účinky je třeba zvážit v případě nutnosti řídit nebo obsluhovat stroje.

Následující četnosti jsou použity jako základ při hodnocení nežádoucích účinků:

Velmi časté: ≥ 1/10

Časté: ≥1/100 až < 1/10

Méně časté: ≥1/1 000 až < 1/100 Vzácné: ≥1/10 000 až < 1/1 000 Velmi vzácné: < 1/10 000

Není známo: z dostupných údajů nelze určit

Gastrointestinální poruchy

Vzácné: gastrointestinální poruchy, nauzea

Poruchy nervového systému

Vzácné: ospalost, duševní zmatenost

Poruchy ucha a labyrintu

Vzácné: vertigo

Byly hlášeny vzácné případy zneužívání s doprovodným předávkováním tímto léčivým přípravkem, zejména u dospívajících, s těmito závažnými nežádoucími účinky: úzkost, tremor, ztráta paměti, tachykardie, letargie, hypertenze, hypotenze, mydriáza, agitovanost, vertigo, gastrointestinální poruchy, halucinace, dysartrie (nezřetelná řeč), nystagmus, horečka, tachypnoe, mozková poranění, ataxie, křeče, respirační deprese, ztráta vědomí, arytmie a smrt.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Příznaky a známky:

Předávkování dextrometorfanem může být spojeno s nauzeou, zvracením, dystonií, agitovaností, zmateností, somnolencí, stuporem, nystagmem, kardiotoxicitou (tachykardie, abnormální EKG včetně prodloužení intervalu QTc), ataxií, toxickou psychózou s vizuálními halucinacemi, nadměrnou dráždivostí.

V případě masivního předávkování lze pozorovat následující symptomy: kóma, respirační deprese, křeče.

Léčba:

• Asymptomatickým pacientům, kteří užili nadměrné dávky během předcházející hodiny, lze

  podávat aktivní uhlí.

• U pacientů, kteří užili dextrometorfan a jsou v sedaci či kómatu, lze zvažovat naloxon v obvyklých dávkách pro léčbu předávkování opioidy. Lze použít benzodiazepiny u křečí a benzodiazepiny a externí chlazení u hypertermie ze serotoninového syndromu.“

Předávkování se projevuje příznaky, jako je zmatenost, excitabilita, neklid, nervozita a

podrážděnost.

U dětí může náhodné požití velmi vysokých dávek vyvolat stav ospalosti nebo změn v chůzi. Tyto účinky zmizí v důsledku indukovaného zvracení a výplachu žaludku.

V případě respirační deprese podávejte naloxon a zahajte podpůrné dýchání. V případě křečí podávejte benzodiazepiny, buď intravenózně nebo rektálně, v závislosti na věku. Byly pozorovány vzácné případy zneužívání s doprovodným předávkováním tímto léčivým přípravkem, zejména u dospívajících, které se projevovalo těmito závažnými nežádoucími účinky: úzkost, tremor, ztráta paměti, tachykardie, letargie, hypertenze, hypotenze, mydriáza, agitovanost, vertigo, gastrointestinální poruchy, halucinace, dysartrie (nezřetelná řeč), nystagmus, horečka, tachypnoe, mozková poranění, ataxie, křeče, respirační deprese, ztráta vědomí, arytmie a smrt.