NO-SPA 40MG Tableta
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Interakce s
Omezení
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - NO-SPA 40MG
Spasmy hladkého svalstva různé etiologie:
spazmy hladkého svalstva spojené s onemocněním žlučových cest: cholelithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, cholangiitis, pericholecystitis, papillitis;
močové cesty: renální kolika, nephrolithiasis, ureterolithiasis, pyelitis, cystitis, tenesmy
močového měchýře.
Jako pomocný přípravek při:
spastických stavech gastrointestinálního traktu - syndrom dráždivého tračníku, spasmy kardie a pyloru, spastická zácpa nebo meteorismus, gastritis, enteritis, colitis, vředová choroba
žaludku a duodena, pancreatitis;
gynekologických obtížích - dysmenorrhoea, adnexitis; bolestech hlavy vaskulárního původu.
Dospělí: Obvyklá denní dávka je 120 - 240 mg perorálně ve 2 - 3 dílčích dávkách.
Pediatrická populace: Použití drotaverinu u dětí nebylo hodnoceno v klinických studiích.
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Závažná jaterní nebo ledvinová nedostatečnost.
Závažná srdeční nedostatečnost (syndrom nízkého srdečního výdeje). Děti mladší 1 roku.
V případě hypotenze je při podávání tohoto léčiva nutné dbát zvýšené pozornosti.
Vzhledem k přítomnosti laktosy by tento přípravek neměli užívat pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, s vrozeným deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy.
Použití drotaverinu u dětí nebylo hodnoceno v klinických studiích.
Inhibitory fosfodiesterázy, jako je papaverin, snižují antiparkinsonický účinek levodopy. Pokud je drotaverin podáván spolu s levodopou, může dojít ke zhoršení ztuhlosti a třesu.
Těhotenství
K dispozici jsou pouze omezené údaje týkající se podávání drotaverinu těhotným pacientkám.
Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky vzhledem k těhotenství a embryonálnímu/fetálnímu vývoji (viz bod 5.3, Neklinické bezpečnostní údaje). Přesto by měl být přípravek těhotným ženám předepisován se zvýšenou opatrností.
Kojení
Vylučování drotaverinu do mateřského mléka nebylo zkoumáno v rámci žádné studie na
zvířatech. Proto se nedoporučuje podávat drotaverin během kojení.
Pacienty je zapotřebí poučit, že pokud se u nich vyskytne závrať, mají se vyhnout potenciálně
nebezpečným činnostem, jako např. řízení vozidla nebo obsluha strojů.
Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle frekvence výskytu následovně: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1000 až <1/100); vzácné (≥1/10000 až <1/1000); velmi vzácné (<1/10000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Poruchy imunitního systému:
Vzácné: alergické reakce (angioedém, kopřivka, vyrážka, svědění) (viz bod 4.3).
Poruchy nervového systému:
Vzácné: bolest hlavy, závrať, nespavost.
Není známo: točení hlavy.
Srdeční poruchy:
Vzácné: palpitace, hypotenze.
Gastrointestinální poruchy:
Vzácné: nauzea, zácpa.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Farmakologické vlastnosti - NO-SPA 40MG
Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii funkčních poruch trávicího traktu, papaverin a
deriváty, drotaverin, ATC kód: A03AD02.
Výrazný spasmolytický účinek drotaverinu spočívá v inhibici fosfodiesterázy (PDE). Fosfodiesteráza je enzym zodpovědný za hydrolýzu cAMP na AMP. Inhibice tohoto enzymu vede ke zvýšení koncentrace cAMP, což uvádí do chodu celou kaskádu mechanismů, jak je uvedeno dále v textu.
Vysoká koncentrace cAMP aktivuje cAMP dependentní proteinkinázu fosforylující kinázu lehkého řetězce myosinu (MLCK - myosin light chain kinase). Fosforylace MLCK vede ke snížení její afinity pro komplex Ca2+-kalmodulin a inaktivní forma MLCK udržuje sval v relaxovaném stavu. cAMP rovněž ovlivňuje koncentraci cytoplazmatického Ca2+ stimulací transportu vápenatých iontů do extracelulárního prostoru a do sarkoplazmatického retikula. Toto snížení koncentrace vápenatých iontů v cytoplazmě působí proti relaxačnímu efektu drotaverinu a vysvětluje tedy jeho antagonistické účinky.
In vitro inhibuje drotaverin PDE IV bez dalšího účinku na izoenzymy PDE III a PDE V. PDE IV se zdá být velmi důležitý enzym pro snížení kontraktilní aktivity hladké svaloviny, což
naznačuje, že selektivní inhibitory PDE IV by mohly být účinné v terapii poruch ve smyslu hypermotility a celé řady chorob spojených se spastickými stavy gastrointestinálního traktu. Enzym zodpovědný za hydrolýzu cAMP v srdeční a cévní svalovině je především PDE III, což vysvětluje, proč je drotaverin účinné spazmolytikum bez vážných kardiovaskulárních účinků a s výraznou terapeutickou aktivitou v této oblasti.
U člověka je maximální plazmatické koncentrace drotaverinu dosaženo přibližně po 45 - 60 minutách, což naznačuje rychlou absorpci drotaverinu. Dávka 37 mg drotaverinu byla podána perorálně ve 20 ml vodného roztoku. Na základě měření radioaktivity bylo odhadnuto, že dochází k téměř úplné absorpci. V jiné studii byla naměřena maximální plazmatická koncentrace 45 - 90 min po podání, poločas absorpce činí 12 min. Po perorálním podání 80 mg drotaverin- hydrochloridu je dosaženo maximální plazmatické koncentrace po 2 hod (tj. 136 -320 ng/ml).
Drotaverin a jeho metabolity téměř neprocházejí placentární bariérou.
In vitro se drotaverin váže ve vysoké míře na plazmatické bílkoviny, tj. z 95-98%, především na albumin, - a -globuliny a na -(HDL)-lipoproteiny.
Drotaverin je téměř kompletně metabolizován přes O-desetylaci na monofenolické sloučeniny. Tyto
metabolity jsou rychle konjugovány s kyselinou glukuronovou. Hlavním metabolitem je 4’- desetyldrotaverin. Rovněž byl nalezen 6’-desetyldrotaverin.
Drotaverin podléhá u člověka metabolizmu prvního průchodu játry a pouze 65 % dávky se dostane
nezměněno do systémového oběhu.
Pro stanovení farmakokinetických parametrů u člověka byl použit 2-kompartmentový matematický model. Terminální eliminační poločas drotaverinu činí 16 hodin.
Během 168 hodin po perorálním podání se přibližně 51-58% vylučuje močí a 39-48% stolicí. V jiné studii bylo zjištěno, že močí se vylučuje 54-73% a stolicí pouze 10-32% drotaverinu.
Farmaceutické údaje - NO-SPA 40MG
Uchovávejte při teplotě do 25˚C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.