Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - AXHIDROX 8MG/G
Axhidrox je indikován k lokální léčbě těžké primární axilární hyperhidrózy u dospělých
a dospívajících ve věku od 12 let.
Kožní podání
Axhidrox je určen pouze k lokálnímu použití v podpaží a nemá se aplikovat na jiné části těla.
Dávkování
Doporučená dávka přípravku Axhidrox jsou dva stisky pumpičky na jedno podpaží (odpovídá 540 mg krému nebo 4,4 mg glykopyrronia na jedno podpaží). Po naplnění je třeba pumpičku dvakrát stisknout až na doraz, aby se dosáhlo požadované dávky 540 mg krému (4,4 mg glykopyrronia).
Během prvních 4 týdnů léčby se Axhidrox aplikuje rovnoměrně do každého podpaží, jednou denně, nejlépe večer.
Od 5. týdne lze frekvenci aplikace přípravku Axhidrox snížit na dvakrát týdně v závislosti na snížení
pocení v podpažích.
K udržení účinku je nutná kontinuální léčba primární axilární hyperhidrózy přípravkem Axhidrox.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku Axhidrox u dětí ve věku do 12 let nebyly stanoveny.
Přípravek Axhidrox lze používat u dospívajících ve věku od 12 let v téže dávce a stejném režimu jako
u dospělých (viz bod 4.4).
Je třeba, aby rodič nebo pečovatel správnou přípravu pumpičky a aplikaci krému s dospívajícím
nacvičil.
Starší pacienti
Bezpečnost a účinnost přípravku Axhidrox u starších pacientů ve věku nad 65 let nebyly dosud stanoveny.
Porucha funkce ledvin
Axhidrox lze používat v doporučené dávce u pacientů s lehkou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nebo s onemocněním ledvin v konečném stadiu vyžadujícím dialýzu má být Axhidrox používán pouze v případě, že očekávaný přínos převáží potenciální riziko, protože systémová expozice glykopyrroniu může být u této populace zvýšená (viz bod 4.4).
Porucha funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater nebyly provedeny žádné studie. Glykopyrronium se vylučuje převážně ledvinami, a proto u pacientů s poruchou funkce jater nelze očekávat výrazné zvýšení expozice léčivé látce.
U pacientů s poruchou funkce jater není nutná úprava dávky.
Způsob podání
Příprava pumpičky před prvním použitím
Vícedávkový obal je třeba před prvním použitím naplnit.
Abyste získali plnou počáteční dávku, je třeba vzduch zachycený v pumpičce odstranit následujícím způsobem:
-
Držte pumpičku nakloněnou (viz obrázek) a opakovaně ji stlačujte, dokud krém nezačne z otvoru vytékat na kousek papíru.
-
Pomalu stlačte pumpičku ještě 10x a vypumpovaný krém odložte na papír.
Papír s naneseným krémem vyhoďte do odpadkového koše.
-
Pumpička je nyní připravena k použití. Opětovná příprava pumpičky pro další použití není nutná.
Pravidelná aplikace krému
Po naplnění se krém aplikuje za použití víčka, nikoli prstů, jak je podrobně popsáno dále:
-
Držte pumpičku v jedné ruce tak, aby otvor pumpičky směřoval k sejmutému víčku pumpičky
(viz obrázek).
-
Pumpičku dvakrát stiskněte až na doraz, abyste nanesli doporučené množství krému na horní část víčka.
-
Pomocí víčka rovnoměrně rozetřete krém do jednoho podpaží.
-
U druhého podpaží celý proces opakujte.
-
Poté z bezpečnostních důvodů ihned důkladně umyjte víčko a umyjte si ruce vodou a mýdlem. Tento krok je důležitý, aby se zamezilo kontaktu krému
s nosem, očima nebo ústy, případně s jinými osobami (viz bod 4.4).
-
Zaškrtněte počet ošetření v tabulce na krabičce (viz bod 6).
-
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
-
Zdravotní stavy, které mohou být zhoršeny anticholinergním účinkem přípravku Axhidrox (např. glaukom, paralytický ileus, nestabilní kardiovaskulární stav při akutním krvácení, těžká ulcerózní kolitida, toxické megakolon komplikující ulcerózní kolitidu, myasthenia gravis, Sjögrenův syndrom).
Axhidrox má být používán s opatrností u pacientů s těžkou hyperplazií prostaty, obstrukcí hrdla močového měchýře nebo s retencí moči v anamnéze či v současnosti.
Co se týče těchto pacientů, lékaři i sami pacienti mají dávat pozor na známky a příznaky retence moči (např. potíže s močením, distenze močového měchýře). Pacienti musí být poučeni, aby okamžitě přestali používat přípravek Axhidrox a poradili se s lékařem, pokud se některé z těchto známek
a příznaků objeví.
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (odhadovaná rychlost glomerulární filtrace nižší než 30 ml/min/1,73 m2) včetně pacientů s onemocněním ledvin v konečném stadiu vyžadujícím dialýzu má být Axhidrox používán pouze v případě, že očekávaný přínos převáží potenciální riziko. Tito pacienti mají být pečlivě sledováni kvůli možným nežádoucím účinkům.
Protože je známým účinkem anticholinergik zvýšená srdeční frekvence, má být Axhidrox používán s opatrností u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, městnavým srdečním selháním, srdeční arytmií a hypertenzí.
Nebyly provedeny žádné studie u pacientů s poruchami hematoencefalické bariéry (např. traumatické poranění mozku během posledního roku, chemoterapie, radioterapie hlavy, operace lebky a mozku, intravenózní používání drog). Tito pacienti mají Axhidrox používat pouze v případě, že jiné možnosti léčby nejsou dostatečně účinné.
Aplikace přípravku Axhidrox do podpaží se má provádět pouze víčkem vícedávkového obalu, nikoliv prsty. Axhidrox se zejména nesmí dostat do očí (viz bod 4.2), protože glykopyrronium může způsobit dočasné rozšíření zornic a rozmazané vidění. V případě kontaktu s ústy nebo nosem nelze vyloučit snížení produkce slin nebo nosního sekretu. Pokud se krém dostane do kontaktu s očima, nosem nebo ústy, je třeba tato místa okamžitě vypláchnout velkým množstvím vody, aby se snížilo riziko lokálních nežádoucích účinků.
Aby se vyloučily nežádoucí účinky, je třeba zabránit kontaktu léčené oblasti kůže s jinými oblastmi
včetně kůže jiných osob, tj. zakrýt léčenou oblast oblečením (např. při pohlavním styku).
Pokud je kůže podpaží viditelně zanícená nebo poraněná, může to zvýšit riziko lokálních nežádoucích účinků přípravku Axhidrox. Proto se má přípravek Axhidrox používat až po klinickém zotavení nebo ústupu kožních příznaků.
Vzhledem k tomu, že používání přípravku Axhidrox může způsobit sucho v ústech (viz bod 4.8), nelze vyloučit zvýšené riziko vzniku zubního kazu v důsledku sníženého slinění. Doporučuje se proto pečlivá zubní hygiena a pravidelné kontroly u zubního lékaře.
Benzylalkohol může způsobit alergické reakce a mírné lokální podráždění. Cetylstearylalkohol může způsobit místní kožní reakce (např. kontaktní dermatitidu).
Nebyly provedeny žádné studie interakcí. Současné podávání přípravku Axhidrox s ostatními léčivými přípravky s anticholinergním účinkem nebylo studováno.
Nelze vyloučit, že současné užívání těchto přípravků může vést ke zvýšení anticholinergních účinků. To platí například pro užívání topiramátu, sedativních antihistaminik, tricyklických antidepresiv, inhibitorů monoaminooxidázy, neuroleptik, antipsychotik, anticholinergik používaných při CHOPN a astmatu a opioidů.
Těhotenství
Údaje o podávání glykopyrronium-bromidu těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Na základě nízké systémové expozice po dermální aplikaci přípravku Axhidrox nejsou tato zjištění považována za relevantní pro dermální použití u lidí při schváleném dávkování. Podávání přípravku Axhidrox v těhotenství lze zvážit, pokud je to nezbytně nutné.
Kojení
Studie na laktujících potkanech prokázaly, že glykopyrronium a jeho metabolity se po intravenózní
a perorální aplikaci distribuují do mléka a nacházejí se zde ve zvýšené míře (podrobnosti viz bod 5.3). Je třeba zabránit kontaktu kojeného dítěte s krémem nebo kůží ošetřenou přípravkem Axhidrox, proto je nutno na základě posouzení prospěšnosti kojení pro dítě a prospěšnosti léčby pro matku rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit podávání přípravku Axhidrox.
Fertilita
Nejsou dostupné žádné údaje o účinku glykopyrronia na lidskou fertilitu. Studie na zvířatech prokázaly zhoršenou fertilitu samic při expozicích považovaných za vyšší než maximální expozice u člověka, což naznačuje nízkou klinickou relevanci (viz bod 5.3).
Shrnutí bezpečnostního profilu
Nejčastějšími nežádoucími účinky léku u dospělých (≥ 1 %) byly reakce v místě aplikace (15,3 %), sucho v ústech (12,3 %), suché oko (3,3 %), bolest hlavy (1,3 %), suchá kůže (1,3 %), suchost v nose (1,5 %), zácpa (1,3 %) a rozmazané vidění (1,1 %). Zatímco sucho v ústech mělo při delším používání tendenci se zmírňovat, typ a frekvence všech ostatních nežádoucích účinků byly podobné při používání přípravku Axhidrox po dobu 4 týdnů i po dobu 28, 52 nebo 72 týdnů. U dospívajících byly během 8 týdnů klinické studie fáze 2 hlášeny pouze dva nežádoucí účinky léku: suché oko (2,4 %)
a zvýšení hladiny konjugovaného bilirubinu (2,4 %). Nebylo prokázáno, že by se závažnost nežádoucích účinků v průběhu delší léčby zhoršovala.
Nežádoucí účinky uvedené v tabulce
Nežádoucí účinky u pacientů používajících přípravek Axhidrox po dobu až 72 týdnů jsou uvedeny podle třídy orgánových systémů MedDRA (tabulka 1). Tabulka obsahuje také údaje ze 14denní studie s krémem s obsahem 0,5 %, 1 % a 2 % glykopyrronium-bromidu (GPB) a údaje ze studie fáze 2
u dospívajících.
V rámci jednotlivých tříd orgánových systémů jsou nežádoucí účinky seřazeny podle frekvence.
V rámci jednotlivých skupin frekvencí jsou nežádoucí účinky uvedeny v pořadí podle klesající
závažnosti. Frekvence nežádoucích účinků jsou definovány podle této konvence: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Tabulka 1: Nežádoucí účinky
| Třída orgánových systémů | Velmi časté(≥ 1/10) | Časté(≥ 1/100 až< 1/10) | Méně časté(≥ 1/1 000 až< 1/100) | Není známo |
| Gastrointestinální poruchy | Suchov ústech | Zácpa | Suchý ret, břišní distenze, tvrdá stolice, aptyalismus, dyspepsie, nauzea | |
| Poruchy oka | Suché oko,rozmazané vidění | Pruritus očí, oční hyperemie, nestejná šíře zornic, postižení zraku, iritace oka,mydriáza | ||
| Respirační, hrudnía mediastinální poruchy | Suchost v nose | Orofaryngeální bolest,pocit přiškrcenív hrdle, sucho v hrdle, ucpaný nos | ||
| Poruchy nervového systému | Bolest hlavy | Závrať, somnolence, špatná kvalita spánku, poruchy pozornosti,mírná bolest hlavy | ||
| Psychiatrické poruchy | Porucha spánku, úzkost, neklid | |||
| Poruchy ucha a labyrintu | Vertigo | |||
| Poruchy kůžea podkožní tkáně | Suchá kůže | Hyperhidróza, pruritus, generalizovaný pruritus, vyrážka, netypický pach kůže, erytém, parapsoriáza, podráždění kůže, suché ruce, atopická dermatitida, ekzém, kožní ložisko, akné,urtikárie | ||
| Celkové poruchy a reakce v místě aplikace | Dermatitida, ekzém, vyrážka, papuly, erytém, iritace, bolest nebo pruritus v místěaplikace | Akné, zduření, suchost, v místě aplikace, indurace vezikul, zjizvení nebo poranění, suchá sliznice, únava | ||
| Infekce a infestace | Folikulitida v místěaplikace, pustuly | |||
| Poruchy krvea lymfatického systému | Trombocytopenie | |||
| Srdeční poruchy | Tachykardie | |||
| Poruchy imunitního systému | Hypersenzitivita, angioedém | |||
| Poruchy ledvin a močových cest | Porucha močení | |||
| Vyšetření | Prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu, zvýšené jaterní enzymy, zvýšeníhladiny konjugovaného bilirubinu a zvýšený |
| Třída orgánových systémů | Velmi časté(≥ 1/10) | Časté(≥ 1/100 až< 1/10) | Méně časté(≥ 1/1 000 až< 1/100) | Není známo |
| střední objem erytrocytu, snížená střední koncentrace hemoglobinuv erytrocytu |
Pediatrická populace
Předpokládá se, že frekvence, typ a závažnost nežádoucích účinků budou u dospívajících podobné jako u dospělých.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím webového formuláře sukl.gov.cz/nezadouciucinky
případně na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 49/48
100 00 Praha 10
email: farmakovigilance@sukl.gov.cz
Předávkování přípravkem Axhidrox se při lokálním podávání pouze do podpaží považuje za nepravděpodobné.
Pokud se Axhidrox nesprávně používá na jiné části těla (dlaně, chodidla, obličej) nebo na velké plochy těla se zvýšeným pocením, nelze zvýšené riziko nežádoucích účinků nebo předávkování vyloučit.
Příznaky předávkování pozorované zejména při systémovém perorálním podání glykopyrronia zahrnovaly zarudnutí kůže s pocitem horka, přehřátí organismu, život ohrožující úpal, suchost kůže a sliznic, mydriázu se ztrátou akomodace, změny duševního stavu a horečku, sinusovou tachykardii, snížení střevních zvuků, funkční ileus, retenci moči, hypertenzi, tremor a myoklonické záškuby.
V případě závažných nebo život ohrožujících příznaků je třeba zvážit podání kvartérní amoniové
anticholinesterázy, jako je neostigmin.
Farmakologické vlastnosti - AXHIDROX 8MG/G
Farmakoterapeutická skupina: Jiné dermatologické přípravky, antihidrotika, ATC kód: D11AA01 Mechanismus účinku
Glykopyrronium je kompetitivní antagonista muskarinových acetylcholinových receptorů. Farmakodynamické účinky
Glykopyrronium inhibuje acetylcholinem řízené účinky na buňky hladkého svalstva a srdečního svalu
a na různé žlázy, včetně potních žláz. V potních žlázách to vede ke snížení pocení.
Klinická účinnost a bezpečnost
Dospělí pacienti
Bezpečnost a účinnost přípravku Axhidrox u pacientů s primární axilární hyperhidrózou byly hodnoceny ve studii fáze 3, která se skládala ze 4týdenního období dvojitě zaslepené a placebem kontrolované léčby (část fáze 3a), po níž následovalo otevřené prodloužení léčby až na 72 týdnů (část fáze 3b).
Do 4týdenní, multicentrické, randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované části fáze 3a pivotní studie bylo zařazeno celkem 171 pacientů (18–65 let). Ve všech léčebných skupinách byl průměrný věk 36 let, 51 % tvořili muži. Téměř všichni byli bělošského původu. Závažnost onemocnění spočívala v těžké primární axilární hyperhidróze (HDSS skóre 3 nebo 4) s produkcí nejméně 50 mg potu v každém podpaží, měřené gravimetricky při pokojové teplotě a vlhkosti odpovídající normálnímu klimatu v dané oblasti po dobu 5 minut.
Primární cílový ukazatel byl definován jako absolutní změna produkce potu u krému s obsahem 1 % GPB oproti placebu od výchozího stavu do 29. dne při posuzování gravimetrickou metodou.
Klíčovými sekundárními cílovými ukazateli bylo srovnání krému s obsahem 1 % GBP a placeba, pokud jde o absolutní změnu skóre indexu kvality života při hyperhidróze (HidroQoL) od výchozího stavu do 29. dne, a procento respondentů na základě skóre HDSS ve 29. den (zlepšení o ≥ 2 body).
Po 4 týdnech léčby v placebem kontrolované části fáze 3a vykazovala skupina léčená přípravkem Axhidrox větší, přibližně 2násobné snížení pocení oproti výchozímu stavu než skupina s placebem. Absolutní snížení produkce potu od výchozího stavu do 29. dne bylo statisticky významně vyšší ve skupině používající Axhidrox ve srovnání se skupinou používající placebo (tabulka 2).
Analýza hodnotící klíčové sekundární cílové ukazatele prokázala zlepšení skóre HDSS o 2 a více bodů při léčbě přípravkem Axhidrox ve srovnání s léčbou placebem (p = 0,0542). V analýze hodnotící absolutní změny ve skóre HidroQoL byl medián zlepšení významně větší ve skupině léčené přípravkem Axhidrox než ve skupině s placebem (p < 0,0001).
Tabulka 2. Údaje z části fáze 3a
| Placebo (n = 84) | 1 % GPB (n = 87) | 1 % GPB vs. p-hodnoty placeba | |
| Primární cílový ukazatel | |||
| Absolutní změna v produkci potu od výchozího stavu do 29. dne | |||
| Výchozí stav [mg](průměrná hodnota ± SD) | 284,64 (212,47) | 306,97 (249,33) | – |
| Změna do 29. dne [mg](průměrná hodnota ± SD) | -83,49 (168,21)a | -197,08 (252,41)b | 0,0038 |
| Relativní změna do 29. dne [%] Medián (95% CI) | -34,32 (-49,71; -2,67)a | -64,63 (-73,13; -51,75)b | < 0,0001 |
| Redukce pocení o ≥ 50 % oprotivýchozímu stavu (počet pacientů, (%)) | 29 (34,5) | 50 (57,5) | 0,0114 |
| Klíčové sekundární cílové ukazatele | |||
| Respondenti HDSS (≥ 2bodové zlepšení od výchozího stavu do 29. dne) | |||
| Poměr respondentů, N (%) | 10 (11,9) | 20 (23,0) | 0,0542 |
| Změna HidroQoL od výchozího stavu do 29. dne | |||
| Celkové skóre, medián(rozmezí) Změna do 29. dne | -1,0 (-35-4)c | -6,0 (-36-6)d | < 0,0001 |
HDSS = stupnice závažnosti onemocnění hyperhidrózou, HidroQoL = index kvality života při
hyperhidróze, CI = interval spolehlivosti, N = počet pacientů, aN = 78, bN = 77, cN = 79, dN = 84.
V otevřené dlouhodobé části fáze 3b byla produkce potu významně snížena ve srovnání s výchozím stavem 4 a 12 týdnů po léčbě přípravkem Axhidrox (N = 357 nově zařazených pacientů; p < 0,0001 pro 4. i 12. týden) (tabulka 3).
Tabulka 3. Údaje z části fáze 3b
| Primární cílový ukazatel (pouze nově zařazení pacienti) | vs. výchozí stav | |
| Absolutní změna v celkové produkci potu hodnocená gravimetrickou metodou od výchozího stavu (den 1b) do 12. týdne | ||
| Výchozí stav [mg](průměrná hodnota ± SD) (n = 357) | 280,31 (238,24) | |
| 12. týden [mg](průměrná hodnota ± SD) (n = 316) | 123,64 (149,06) | < 0,0001 |
| Sekundární cílové ukazatele účinnosti (redukce pocení) | ||
| Redukce pocení o ≥ 50 % oproti výchozímu stavu (počet pacientů, (%)),4. týden | 198 (55,5) | |
| Redukce pocení o ≥ 50 % oproti výchozímu stavu (počet pacientů, (%)),12. týden | 193 (54,1) | |
| Klíčové sekundární cílové ukazatele (N = 518) | ||
| Respondenti HDSS (≥ 2bodové zlepšení od výchozího stavu do 12. týdne) - > 25 % respondentů | ||
| Respondenti, N (%) | 145 (30,8) | 0,0019 |
| Respondenti HDSS (≥ 2bodové zlepšení od výchozího stavu do 28. týdne) - > 25 % respondentů | ||
| Respondenti, N (%) | 152 (29,3) | < 0,0112 |
| Absolutní změna indexu kvality života při hyperhidróze HidroQoL od výchozího stavu do 12. týdne | ||
| Celkové skóre, medián změny do 12. týdne (CI) | -11,0 (-13,0; -10,0)a | < 0,0001 |
HDSS = stupnice závažnosti onemocnění hyperhidrózou, HidroQoL = index kvality života při
hyperhidróze, CI = interval spolehlivosti, N = počet pacientů, aN = 468
Určité procento respondentů (zlepšení HDSS o ≥ 2 body) nedosáhlo po 4 týdnech léčby přípravkem Axhidrox v otevřené, dlouhodobé části fáze 3 studie (N = 357 pacientů) s přípravkem Axhidrox statistické významnosti (p = 0,0623). Statistické významnosti však bylo dosaženo po 52 (p = 0,0072) a 72 (p < 0,0002) týdnech léčby přípravkem Axhidrox. Absolutní změny celkového skóre HidroQoL oproti výchozímu stavu byly statisticky významné ve 4., 8., 28., 52. a 72. týdnu (p < 0,0001 pro všechny) po léčbě přípravkem Axhidrox.
Výsledky hlášené pacienty, jako je HDSS a HidroQoL, postupem času prokázaly další zlepšení, a to i přes snížení frekvence aplikace po 4. týdnu. Příznaky hyperhidrózy se dále zmírňovaly při dlouhodobém používání po dobu až 72. týdnů léčby.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku Axhidrox byla rovněž hodnocena u 42 zařazených dospívajících pacientů ve věku 12-17 let (medián věku 15 let) s těžkou primární axilární hyperhidrózou v otevřené studii fáze 2 s jedním ramenem. Pacientům byl po dobu 4 týdnů jednou denně do obou podpaží aplikován krém obsahující 1 % GPB, v dalších 4 týdnech následovalo flexibilní dávkovací schéma (alespoň dvakrát týdně).
Celková produkce potu posuzovaná gravimetrickou metodou po dobu 5 minut činila
296,44 ± 373,95 mg ve výchozím stavu a 71,14 ± 90,23 mg ve 29. den.
Absorpce
Axhidrox má lokální účinek, ale dochází i k systémové expozici. Farmakokinetika přípravku Axhidrox byla zkoumána ve farmakokinetické studii u 30 dospělých pacientů s primární axilární hyperhidrózou, přičemž byly použity 3 různé síly dávky, 0,5 %, 1 % a 2 % GPB (studie fáze 1b). Dále byly v rámci limitovaného farmakokinetického programu zjišťovány plazmatické koncentrace GP
u 25 dospívajících pacientů léčených 1% GPB (studie fáze 2). Při kontinuální aplikaci přípravku
Axhidrox jednou denně dospělým bylo dosaženo ustáleného stavu glykopyrronia mezi 7. a 14. dnem léčby. Farmakokinetika 14. den po podání 1 % síly vykazovala průměrnou Tmax přibližně 4 hodiny, průměrnou (SD) AUC0-8h 128,61 (94,63) h*pg/ml a maximální koncentraci 24,39 (15,23) pg/ml.
Celková a maximální expozice glykopyrroniu se obecně zvyšovala s dávkou od 4,3 mg do 17,3 mg glykopyrronia (což odpovídá síle 0,5 %, 1 % a 2 %), přičemž hodnoty byly vzhledem k povaze lokálně aplikovaného lokálně působícího léčiva velmi variabilní.
Plazmatické koncentrace glykopyrronia, analyzované u 25 dospívajících pacientů, se pohybovaly
v rozmezí pozorovaném u dospělých.
Distribuce
Distribuční objem byl zkoumán ve dvou studiích po i.v. podání u dospělých a dětí a odpovídá celkovému objemu vody v těle. U dospělých tato hodnota činila 0,64 l/kg a u dětí 1,4 l/kg.
Biotransformace
Nebyly provedeny žádné klinické studie, které by hodnotily biotransformaci glykopyrronia u lidí. Proto nejsou známy ani metabolity, ani metabolické cesty.
Eliminace
Po jednorázové lokální aplikaci přípravku Axhidrox byly kvantifikovatelné plazmatické hladiny glykopyrronia detekovatelné po dobu nejméně 24 hodin.
Po intravenózním podání radioaktivně značeného glykopyrronia dospělým se glykopyrronium vylučovalo především ledvinami (85 %) a v menší míře (< 5 %) žlučí. Vylučovalo se většinou
v nezměněné formě. Clearance glykopyrronia u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je značně opožděná.
Farmaceutické údaje - AXHIDROX 8MG/G
Benzylalkohol (E1519) Propylenglykol (E1520) Cetylstearylalkohol Kyselina citrónová (E330) Glycerol-monostearát 40-55
Glyceromakrogol-20-monostearát Natrium-citrát (E331) Oktyldodekanol
Čištěná voda
Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto nesmí být tento léčivý přípravek mísen s jinými
léčivými přípravky.
3 roky
Po prvním stisknutí pumpičky se tento léčivý přípravek smí používat maximálně 12 měsíců.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Vícedávkový obal sestávající z vlastní nádobky (laminátová kapsa z LDPE, PET a hliníku uzavřená
v bílé pevné polypropylenové láhvi) a pumpičky a jejího uzávěru (obojí z bílého polypropylenu).
Velikost balení: Jeden obal obsahuje 50 g krému, což odpovídá 124 aplikacím nebo 31 ošetřením
v obou podpažích.
Aby nedošlo k překročení počtu ošetření na jeden obal, doporučuje se, aby uživatel počet ošetření vyznačil v tabulce na krabičce.