18F-FMISO Injekční roztok
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - 18F-FMISO 1-8GBQ
18F-FMISO se používá při diagnostických zobrazovacích metodách v onkologii, slouží k zobrazení hypoxických tkání solidních tumorů prostřednictvím pozitronové emisní tomografie (PET). Hypoxie v nádorové tkáni zvyšuje jejich rezistenci k následné chemoterapii a radioterapii a zhoršuje prognózu onemocnění.
Mezi hlavní indikace v současné době patří:
Nádory mozku (gliomy)
Nádory v oblasti hlavy a krku (zejména dlaždicobuněčné karcinomy) Nemalobuněčný plicní karcinom (NSCLC)
Karcinom ledviny Karcinom prsu Sarkom
18F-FMISO slouží jednak k průkazu ischemie v nádoru, což má význam zejména pro zůsob léčby, ale používá se také k odhadu prognózy onemocnění. Zejména u radioterapie slouží také k určení reakce nádorů na léčbu a může se použít také časně po započetí léčby k hodnocení jejího efektu.
Stupeň akumulace18F-FMISO hodnocený pomocí SUV predikuje lokální recidivu nádoru. Při SUV ≥ 2 je pravděpodobnost lokální recidivy vysoká. Rovněž charakter akumulace 18F-FMISO v nádorové tkáni má vztah k prognóze a reakci na léčbu. U nádorů, které 18F-FMISO v čase akumulují, je pravděpodobnost lokální recidivy vysoká, zatímco nádory, které 18F-FMISO rychle vyplavují, mají frekvenci lokální recidivy zanedbatelnou.
Dávkování
Dospělí
Doporučená aplikovaná aktivita 18F-FMISO pro dospělé je 300-550 MBq, průměrně 400 MBq pro 70 kg pacienta, dávku je třeba upravit v závislosti na tělesné hmotnosti, na typu použité zobrazovací techniky, klinické potřebě a stavu pacienta.
Pediatrická populace
Aplikovaná aktivita pro pediatrického pacienta se vždy musí snížit dle jeho hmotnosti. Následující tabulka obsahuje doporučené aktivity pro aplikaci pediatrickým pacientům s ohledem na jejich hmotnost a typ požadovaného zobrazení. Data vychází z Paediatric Dosage Card EANM (verze k 5.7.2016) a Guidelines for 18F-FDG PET and PET-CT imaging in paediatric oncology (2008).
| Hmotnost [kg] | Aktivita (MBq) | Hmotnost [kg] | Aktivita (MBq) | Weight [kg] | Aktivita (MBq) | |||
| 2D | 3D | 2D | 3D | 2D | 3D | |||
| 3 | 26 | 14 | 22 | 137 | 74 | 42 | 237 | 128 |
| 4 | 30 | 16 | 24 | 148 | 80 | 44 | 248 | 134 |
| 6 | 44 | 24 | 26 | 159 | 86 | 46 | 259 | 140 |
| 8 | 55 | 30 | 28 | 167 | 90 | 48 | 267 | 144 |
| 10 | 70 | 38 | 30 | 178 | 96 | 50 | 277 | 150 |
| 12 | 81 | 44 | 32 | 189 | 102 | 52-54 | 292 | 158 |
| 14 | 92 | 50 | 34 | 200 | 108 | 56-58 | 311 | 168 |
| 16 | 104 | 56 | 36 | 207 | 112 | 60-62 | 329 | 178 |
| 18 | 115 | 62 | 38 | 218 | 118 | 64-66 | 348 | 188 |
| 20 | 126 | 68 | 40 | 229 | 124 | 68 | 363 | 196 |
Způsob podání
18F-FMISO je aplikován přímou intravenózní injekcí. Aplikace je jednorázová.
Maximální aplikovatelný objem je 5 ml.
PET zobrazení se provede za 2–3 hodiny po aplikaci.
Aktivita 18F-FMISO musí být změřena pomocí měřiče aktivity bezprostředně před aplikací.
Injekce musí být striktně intravenózní, aby se zabránilo ozáření v důsledku lokální extravazace a stejně tak artefaktům na snímku.
Příprava pacienta
Pacient nemusí být lačný. Pro získání snímků nejvyšší kvality a snížení radiační zátěže močového měchýře, by měl být v průběhu vyšetření pacient vyzván k pití dostatečného množství tekutin. Doporučuje se vypít 0,5 l tekutiny před aplikací 18F-FMISO a 1 l tekutiny mezi aplikací a snímkováním. Měření krevní hladiny cukru (glykémie) není nutné.
Aplikace je jednorázová.
PET zobrazení se provede za 2–3 hodiny po aplikaci. Těsně před snímkování se pacient vymočí.
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Relativní kontraindikací je těhotenství.
Radioaktivní léčiva mohou přijímat, používat a podávat jenom osoby, které k tomu byly oprávněné příslušnými úřady. Příjem, skladování, používání, výdej a likvidace odpadu těchto produktů podléhají příslušným zplnomocněním a předpisům příslušných úřadů.
Příprava radiofarmak musí být v souladu s příslušnými předpisy pro ochranu zdraví před ionizujícím zářením a musí splňovat požadavky správné výrobní praxe.
Přípravek může být výhradně na pracovišti nukleární medicíny v souladu s platnými předpisy. Pracoviště musí být držitelem platného povolení vydaného Státním úřadem pro jadernou bezpečnost pro danou činnost v rozsahu zahrnujícím používání příslušného radionuklidu. S přípravkem smí nakládat pouze kvalifikovaný personál. Musí být dodržovány zásady bezpečnosti práce se zdroji ionizujícícho záření.
Zvláštní péči při přípravě a aplikaci léčiva je třeba věnovat vyšetřením dětí, dospívajících, žen ve fertilním věku a kojících matek (viz 4.6).
U pacientů se sníženou funkcí ledvin je nutné velmi pečlivě určit indikaci, protože u těchto pacientů může dojít ke zvýšené radiační zátěži.
Těhotenství
Nejsou známy žádné informace o podání přípravku 18F-FMISO těhotným ženám.
Radiofarmaceutický přípravek by se neměl podávat těhotným ženám nebo osobám mladším 18 let, pokud přínos vyšetření nevyváží plně potenciální riziko. Každá žena, u níž došlo k vynechání menstruace, by měla být považována za těhotnou, není-li prokázán opak.
O aplikaci přípravku u žen s pozitivním těhotenským testem musí rozhodnout lékař na základě očekávaného přínosu vyšetření při maximálním snížení rizika pro plod. Je-li odhad dávky plodu nižší než 1 mSv, je podání radiofarmaka ve zdůvodněných případech akceptovatelné.
Kojení
Před aplikací přípravku kojícím matkám je nutné zvážit možnost odkladu zamýšleného vyšetření na dobu po ukončení kojení. Je-li vyšetření nezbytné, je nutné přerušit kojení na dobu 12 hodin po injekci a mléko produkované během tohoto období je nutné odsát a znehodnotit.
Z důvodů ochrany před ionizujícím zářením je doporučeno vyhýbat se kontaktu mezi matkou a dětmi během prvních 12 hodin po injekci.
18F-FMISO nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Nežádoucí účinky nebyly popsány.
Vzhledem k malému množství podané léčivé látky hlavní riziko spočívá v radiační zátěži. Radiační zátěž pacienta musí být v souladu s očekávaným klinickým prospěchem z vyšetření. Aplikovaná aktivita musí být tedy volena tak, aby výsledná úroveň absorbované dávky byla tak nízká, jak je rozumně dosažitelné vzhledem k zamýšlenému diagnostickému výsledku.
Hlášení podezření na nežádoucí účinkyHlášení podezření na nežádoucí účinky léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky s poznámkou „SpLP“ či „LP schválen v SpLP“ prostřednictvím webového formuláře https://sukl.gov.cz/nezadouciucinky, případně na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 49/48
100 00 Praha 10
e-mail: farmakovigilance@sukl.gov.cz
Žádáme dále zdravotnické pracovníky, aby hlásili jakékoliv podezření na nežádoucí účinek přímo na farmakovigilanční kontakty předkladatele RadioMedic s.r.o. nebo případně osobě odpovědné za monitoring SpLP.
email: pharmacovigilance@radiomedic.cz
kvalifikovaná osoba odpovědná za farmakovigilanci (QPPV):
MUDr. Tomáš Doležal, Ph.D. mobil: +420 724 324 414
zástupce QPPV:
Ing. Helena Doležal mobil: +420 724 166 747
osoba odpovědná za monitoring SpLP:
Ing. Veronika Kocurová, Ph.D.
mobil: +420 777 214 313
Na základě dávek používaných k diagnostickým účelům je předávkování ve farmakologickém smyslu nepravděpodobné.
Dojde-li k předávkování přípravkem, musí být radiační zátěž organismu redukována zvýšenou eliminací radionuklidu z těla ve všech případech, kdy je to možné. Při předávkování 18F-FMISO se doporučuje minimalizovat ozáření zvýšením diurézy a častým močením.
Farmakologické vlastnosti - 18F-FMISO 1-8GBQ
Farmakoterapeutická skupina: diagnostická radiofarmaka V09
Mechanismus účinku fluormisonidazolu (18F) je společný všem derivátům nitroimidazolů.
Fluormisonidazol (18F) prostupuje buněčnou membránou (včetně hematoencefalické bariéry) pasivně volnou difúzí do cytoplazmy, jeho koncentrace v cílové tkáni není ovlivněna stupněm perfuze. V buňkách je ihned redukován intracelulárními reduktázami a vzniká nitro-radikál, který se v hypoxických buňkách dále redukuje na silné alkylační činidlo (R-NH2). Následně dochází ke kovalentní vazbě 18F-FMISO k buněčným makromolekulám (např. DNA, RNA, bílkoviny), a to rychlostí, která je nepřímo úměrná intracelulární koncentraci kyslíku. V dostatečně okysličených buňkách je produkt rychle reoxidován a metabolity se v buňce neakumulují.
K akumulaci fluormisonidazolu (18F) dochází pouze u buněk s funkčními nitroreduktázovými systémy, jeho výskyt lze tedy detekovat pouze v živých hypoxických, nikoliv však nekrotických buňkách.
Radiofarmakum 18F-FMISO patří chemicky do skupiny derivátů nitroimidazolů a má podobnou farmakokinetiku i farmakodistribuci.
Distribuce
Fluormisonidazol (18F) má molekulovou hmotnost okolo 190 Da. Rozdělovací koeficient v systému oktanol/voda pro fluormisonidazol (18F) se pohybuje kolem hodnoty 0,41. Tomu odpovídá jeho lipofilita a také schopnost volné difúze a homogenní distribuce v celém těle již 1 hodinu po aplikaci nezávisle na krevním průtoku. Na krevní proteiny se váže méně než 5 % molekul fluormisonidazolu (18F), což umožňuje účinný transport přípravku z krve do tkání. Distribuční kinetika nitroimidazolů obecně odpovídá lineárnímu dvoukompartmentovému otevřenému modelu.
Kvantitifikaci výskytu fluormisonidazolu (18F) poměrem tumor/plazma je optimální provést 2 - 3 hodiny po aplikaci, kdy jsou již hodnoty fluormisonidazolu (18F) v normální tkáni vyrovnány s hodnotami v plazmě a hypoxické tkáně pokračují v selektivní retenci fluormisonidazolu (18F).
Eliminace
Běžný způsob eliminace fluormisonidazolu (18F) je renální cestou. Malá frakce fluormisonidazolu (18F) je glukuronována, čímž je zvýšena jeho rozpustnost ve vodě, a následně je snadno vylučován ledvinami do moče jako konjugát. Malé množství (<5 %) je převedeno na aminoimidazol.
Farmaceutické údaje - 18F-FMISO 1-8GBQ
voda na injekci, chlorid sodný, ethanol (max.10%), izotonický infuzní roztok chloridu sodného
Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, v souladu s požadavky platných předpisů pro uchovávání radioaktivních látek.
Chraňte před mrazem.
Injekční lahvička pro opakovaný odběr uzavřená pryžovým uzávěrem a hliníkovou objímkou (zapertlovaná). Vnější obal - kontejner z vhodně stínícího materiálu.
Velikost balení
1 GBq; 1,25 GBq; 1,5 GBq; 1,75 GBq; 2 GBq; 2,25 GBq; 2,5 GBq; 3 GBq; 3,5 GBq; 4 GBq; 4,5 GBq; 5 GBq;
6 GBq; 7 GBq; 8 GBq.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Přípravek je určen k přímému intravenóznímu podání pacientům. Jedna lahvička je použitelná pro jednu nebo více aplikací.
Při manipulaci s přípravkem a obaly je nutné dbát zásad radiační ochrany před ionizujícím zářením, které vyplývají z příslušných předpisů a vyhlášek v platném znění.
Veškerý materiál použitý k přípravě a podání přípravku, včetně nepoužitého přípravku a jeho obalu musí být zlikvidován jako radioaktivní odpad v souladu s místními požadavky.
VÝROBCE
RadioMedic s.r.o.
Husinec-Řež 289, 250 68 Řež, Česká republika
Tel.: +420 266 173 253
Fax.: +420 220 940 151
e-mail: info@radiomedic.cz