URAPIDIL KALCEKS 25MG Injekční/infuzní roztok

Kritické zvýšení krevního tlaku (např. hypertenzní krize), závažné až velmi závažné formy hypertenze, hypertenze rezistentní na léčbu.

Kontrolované snižování krevního tlaku u pacientů s hypertenzí během a/nebo po operaci.

Urapidil Kalceks je indikován k léčbě dospělých.

Dávkování

Hypertenzní krize, závažné až velmi závažné formy hypertenze a hypertenze rezistentní na léčbu

1. Intravenózní injekce

   Za stálé kontroly krevního tlaku se injekcí pomalu podává 10-50 mg urapidilu intravenózně. Hypotenzní účinek je možné očekávat během 5 minut po podání. V závislosti na odpovědi krevního tlaku lze aplikaci injekce zopakovat.

2. Kontinuální intravenózní kapková infuze nebo kontinuální infuze pomocí injekční pumpy

   Roztok pro kontinuální kapkovou infuzi, používanou pro udržení úrovně krevního tlaku dosažené injekcí, se připraví následujícím způsobem: 250 mg urapidilu se obvykle přidá k 500 ml kompatibilního infuzního roztoku (viz bod 6.6).

   Při použití injekční pumpy pro podání udržovací dávky se do injekční pumpy natáhne 20 ml injekčního/infuzního roztoku (= 100 mg urapidilu) a zředí se kompatibilním infuzním roztokem na objem 50 ml (viz bod 6.6).

   Nejvyšší kompatibilní množství jsou 4 mg urapidilu na 1 ml infuzního roztoku.

   Rychlost podávání

   Rychlost infuze má být založena na individuální odpovědi krevního tlaku. Doporučená počáteční rychlost: 2 mg/min.

   Rozsah snížení krevního tlaku je určen dávkou podanou během prvních 15 minut. Následně může být nastavený krevní tlak udržován pomocí výrazně nižších dávek.

   Udržovací dávka: průměrně 9 mg/h, vztaženo na 250 mg urapidilu přidaného k 500 ml infuzního roztoku, což odpovídá 1 mg = 44 kapek = 2,2 ml.

   Kontrolované snižování krevního tlaku u hypertenze během a/nebo po operaci

   Pro udržení úrovně krevního tlaku dosaženého injekcí se používá kontinuální infuze pomocí injekční pumpy nebo kontinuální kapková infuze.

   Dávkovací schéma

   Intravenózní injekce25 mg urapidilu(= 5 ml injekčního/infuzního roztoku)		Při poklesu krevního tlaku
   		po 2 min.
   po 2 min.	žádná reakce krevního tlaku		Stabilizace krevního tlaku infuzí.Zpočátku až 6 mg během 1-2 min., potom dávku snížit.
   Intravenózní injekce25 mg urapidilu(= 5 ml injekčního/infuzního roztoku)		Při poklesu krevního tlaku
   		po 2 min.
   po 2 min.	žádná reakce krevního tlaku
   Pomalá intravenózní injekce 50 mg urapidilu(= 10 ml injekčního/infuzního roztoku)		Při poklesu krevního tlaku
   		po 2 min.

   Zvláštní skupiny pacientů

   Dávkování při poruše funkce jater

   U pacientů s poruchou funkce jater může být potřebné snížit dávku urapidilu.

   Dávkování při poruše funkce ledvin

   U pacientů s poruchou funkce ledvin může být potřebné snížit dávku urapidilu.

   Starší pacienti

   U starších pacientů je nutné podávat antihypertenziva se zvýšenou opatrností a na počátku léčby

   v nižších dávkách, protože citlivost vůči těmto přípravkům je u těchto pacientů často změněná.

   Pediatrická populace

   Bezpečnost a účinnost urapidilu u dětí a dospívajících nebyla stanovena. Nejsou dostupné žádné údaje. Způsob podání

   Intravenózní podání.

   Urapidil Kalceks se podává ležícímu pacientovi intravenózně jako injekce nebo infuze.

   Je možná aplikace jednorázové nebo opakované injekce, jakož i dlouhodobé infuze. Injekce lze

   kombinovat s následnými dlouhodobými infuzemi.

   Z parenterální akutní léčby je možné přejít na udržovací léčbu perorálně podávaným

   antihypertenzivem.

   Z důvodu ochrany před toxikologickými účinky nesmí doba léčby přesáhnout 7 dnů, což je rovněž doba parenterální antihypertenzní léčby obecně. Při opětovném výskytu hypertenze lze parenterální léčbu opakovat.

Urapidil Kalceks nesmí být používán v následujících případech:

‒ hypersenzitivita (alergie) na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě

6.1;

‒ pacienti s aortální stenózou a arteriovenózním zkratem (výjimka: hemodynamicky neúčinný dialyzační zkrat).

‒ Kojení.

Upozornění

Prudký pokles krevního tlaku může vyvolat bradykardii nebo zástavu srdce.

V průběhu operace katarakty byl u některých pacientů současně nebo v minulosti léčených tamsulosinem pozorován „syndrom interoperativní plovoucí duhovky“ (IFIS (Intraoperative Floppy Iris Syndrome), varianta syndromu malé zornice). Vyskytla se ojedinělá hlášení také s jinými α1- blokátory a nelze vyloučit možnost stejného účinku u celé skupiny léčiv. Protože IFIS může vést

k nárůstu procedurálních komplikací během operace katarakty, má být oční chirurg před zahájením operace informován o současném nebo předchozím použití α1-blokátorů.

Opatření

Zvláštní opatrnosti je zapotřebí při použití urapidilu v následujících případech:

‒ srdeční selhávání způsobené funkčním poškozením mechanického původu, např. stenózou aortální či mitrální chlopně, pulmonální embolií nebo poruchou srdeční akce z důvodu onemocnění perikardu;

‒ pacienti s poruchou funkce jater;

‒ pacienti se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin;

‒ starší pacienti;

‒ pacienti, kteří jsou současně léčeni cimetidinem (viz bod 4.5).

Jestliže bylo dříve podáno jiné antihypertenzivum, je třeba vyčkat dostatečně dlouho na nástup jeho účinku. Dávkování urapidilu je třeba odpovídajícím způsobem upravit.

Pomocné látky

Urapidil Kalceks obsahuje propylenglykol (E1520)

Tento léčivý přípravek obsahuje propylenglykol (viz bod 2), který může mít stejné účinky jako konzumace alkoholu a zvyšuje pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků.

U těhotných žen a pacientů se zhoršenou funkcí jater a/nebo ledvin může být tento léčivý přípravek podáván pouze tehdy, pokud to doporučí lékař. Během podávání tohoto přípravku mohou být prováděny další kontroly podle pokynů lékaře.

Urapidil Kalceks obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v 1 ml roztoku, to znamená, že je

v podstatě „bez sodíku“.

Antihypertenzní účinek urapidilu může být zesílen současným užíváním blokátorů alfa-receptorů, vazodilatancií a jiných antihypertenziv, rovněž stavy nedostatečného objemu tekutin (průjem, zvracení) a alkoholem.

Při současném podávání cimetidinu je třeba počítat s 15% zvýšením hladin urapidilu v séru.

Jelikož dosud neexistují dostatečné zkušenosti s kombinovanou léčbou s ACE inhibitory, aktuálně se tato léčba nedoporučuje.

Urapidil ve vysokých dávkách může prodloužit dobu působení barbiturátů.

Ženy ve fertilním věku

Tento léčivý přípravek se nedoporučuje k použití u žen ve fertilním věku, které nepoužívají

antikoncepci.

Těhotenství

Dosud nejsou k dispozici žádné nebo jen velmi omezené údaje o použití urapidilu u těhotných žen. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Urapidil prochází placentou.

Tento léčivý přípravek se nesmí používat během těhotenství, pokud není léčba urapidilem nutná kvůli klinickému stavu ženy.

Kojení

Není známo, zda se urapidil vylučuje do lidského mateřského mléka. Nelze vyloučit riziko pro novorozence/kojence. Tento léčivý přípravek se nesmí v období kojení používat.

Fertilita

Nebyly provedeny žádné klinické studie o účinku na fertilitu mužů a žen. Studie na zvířatech prokázaly, že urapidil ovlivňuje plodnost (viz bod 5.3).

Z důvodu rozdílných reakcí, jejichž výskyt závisí na jednotlivci, může urapidil zhoršit schopnost řídit, obsluhovat stroje nebo vykonávat potenciálně nebezpečnou práci, i když je používán podle pokynů.

To platí zejména na začátku léčby, kdykoli při zvýšení dávky nebo změně léku a v souvislosti s alkoholem.

Ve většině případů lze následující nežádoucí účinky přičíst příliš rychlému poklesu krevního tlaku. Klinické zkušenosti však ukázaly, že vymizí během několika minut, a to i při dlouhodobých infuzích. Rozhodnutí o přerušení léčby proto musí být učiněno v závislosti od stupně závažnosti nežádoucích účinků.

K vyjádření frekvence nežádoucích reakcí jsou použity následující kategorie: Časté (≥1/100 až <1/10)

Méně časté (≥1/1 000 až <1/100) Vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000) Velmi vzácné (<1/10 000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

* Ve velmi vzácných ojedinělých případech bylo v časové souvislosti s perorálním podáním urapidilu pozorováno snížení počtu trombocytů. Nebyla prokázána žádná příčinná souvislost s léčbou urapidilem, např. imunohematologickými testy.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Symptomy předávkování

Oběhové symptomy: závratě, ortostatický syndrom, kolaps.

Symptomy centrálního nervového systému: únava a snížení reakční rychlosti.

Léčba v případě předávkování

Nadměrný pokles krevního tlaku může být zmírněn zvednutím nohou a doplňováním objemu tekutin. Pokud nejsou tato opatření dostatečná, mohou být pomalou intravenózní injekcí podány vazokonstrikční látky při současném sledování krevního tlaku. Ve velmi vzácných případech je nutné podání katecholaminů (např. adrenalin 0,5-1,0 mg naředěný v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného).