TAMSULOSIN +PHARMA 0,4MG Tableta s prodlouženým uvolňováním
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - TAMSULOSIN +PHARMA 0,4MG
Symptomy dolních močových cest (LUTS) na podkladě benigní hyperplazie prostaty (BPH).
Perorální podání. Jedna tableta denně.
Tamsulosin +pharma lze užívat nezávisle na jídle.
Tableta se polyká celá a nesmí se drtit nebo žvýkat, protože by se tak narušilo prodloužené uvolňování léčivé látky.
V případě poruchy funkce ledvin není snížení dávek tamsulosinu opodstatněné.
Úprava dávek u mírné až středně těžké poruchy funkce jater není opodstatněná (viz též bod 4.3).
Pediatrická populace
Tamsulosin není určen pro podání dětem. Bezpečnost a účinnost tamsulosinu u dětí mladších
18 let nebyla dosud stanovena. V současnosti dostupná data jsou popsána v bodě 5.1.
-
Hypersenzitivita na tamsulosin-hydrochlorid, včetně léků způsobujících angioedém nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
-
Ortostatická hypotenze v anamnéze.
-
Těžká porucha funkce jater.
Stejně jako u ostatních antagonistů α1-adrenergních receptorů může při léčbě přípravkem Tamsulosin +pharma v jednotlivých případech dojít k poklesu krevního tlaku a v důsledku toho, i když jen zřídka, k mdlobám. Při prvních příznacích ortostatické hypotenze (závratě, slabost) si má pacient sednout nebo lehnout, dokud tyto příznaky nevymizí.
Před zahájením terapie přípravkem Tamsulosin +pharma má být pacient pečlivě vyšetřen s cílem vyloučit ostatní onemocnění, jejichž symptomy mohou být shodné s příznaky benigní hyperplazie prostaty. Před zahájením léčby a poté v pravidelných intervalech má být provedeno digitální vyšetření per rectum, a pokud je to zapotřebí, má být stanovena hladina prostatického specifického antigenu (PSA).
K léčbě pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu <10 ml/min) je třeba přistupovat s velkou opatrností, neboť pro tyto pacienty nejsou k dispozici údaje z klinických studií.
Peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varianta syndromu malé zornice) byl pozorován během operací katarakty a glaukomu u některých pacientů současně či v minulosti léčených tamsulosin-hydrochloridem. IFIS může zvýšit riziko očních komplikací během operace a po ní.
Přerušení léčby tamsulosin-hydrochloridem 1-2 týdny před operací katarakty nebo glaukomu je považováno za užitečné, nicméně přínos tohoto přerušení nebyl stanoven. IFIS byl zaznamenán i u pacientů, kteří přerušili užívání tamsulosinu delší dobu před těmito operacemi. Zahajování léčby tamsulosin-hydrochloridem u pacientů plánovaných k operaci katarakty nebo glaukomu se nedoporučuje.
Během předoperační rozvahy mají oční specialisté vzít v úvahu, zda pacient indikovaný k operaci katarakty nebo glaukomu je nebo byl léčen tamsulosinem, aby byla zajištěna příslušná opatření k případnému zvládnutí IFIS během operace.
Tamsulosin-hydrochlorid nemá být používán v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4, u pacientů s fenotypem se slabou schopností metabolizace CYP2D6.
Tamsulosin-hydrochlorid je třeba užívat s opatrností v kombinaci se silnými a středně silnými
inhibitory CYP3A4 (viz. bod 4.5).
Zbytek tablety se může objevit ve stolici.
Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.
Při současném podávání tamsulosin-hydrochloridu s atenololem, enalaprilem nebo theofylinem nebyly žádné interakce zaznamenány.
Současné podávání cimetidinu způsobuje vzestup plasmatických hladin tamsulosinu, zatímco současné podávání furosemidu vyvolává jejich pokles. Hladiny tamsulosinu však zůstávají v normálním rozmezí a změna dávkování tedy není nutná.
Za podmínek in vitro ani diazepam, ani propranolol, trichlormethiazid, chlormadinon, amitriptylin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin nebo warfarin nemění volnou frakci tamsulosinu v lidské plasmě. Tamsulosin rovněž nemění volné frakce diazepamu, propranololu, trichlormethiazidu nebo chlormadinonu.
Diklofenak a warfarin však mohou zvýšit rychlost eliminace tamsulosinu.
Současné podávání tamsulosin-hydrochloridu se silnými inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin-hydrochloridu. Současné podávání s ketokonazolem (známým silným inhibitorem CYP3A4) vedlo ke 2,8 násobnému vzestupu AUC a 2,2 násobnému vzestupu Cmax tamsulosin-hydrochloridu.
Tamsulosin-hydrochlorid nemá být podáván v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 u pacientů s fenotypem se slabou schopností metabolizace CYP2D6. Tamsulosin-hydrochlorid je třeba užívat s opatrností v kombinaci se silnými a středně silnými inhibitory CYP3A4. Současné podávání tamsulosin-hydrochloridu s paroxetinem, silným inhibitorem CYP2D6, vedlo k 1,3 násobnému vzestupu AUC a 1,6 násobnému vzestupu Cmax tamsulosinu. Tyto vzestupy se však nepovažují za klinicky významné.
Současné podávání jiných antagonistů α1-adrenergních receptorů může vést k hypotenzi.
Tamsulosin +pharma není určen ženám.
Na základě krátkodobých i dlouhodobých studií s tamsulosinem byly pozorovány poruchy ejakulace. Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny příhody jako porucha ejakulace, retrográdní ejakulace a selhání ejakulace.
Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Pacienti však mají být informováni o možnosti vzniku závratí.
| Třídy orgánových systémů podle databáze | Časté(>1/100 až<1/10) | Méně časté(>1/1 000 až<1/100) | Vzácné(>1/10 000až <1/1 000) | Velmi vzácné (<1/10 000) | Není známo(z dostupných údajů nelze |
| MedDRA | určit) | ||||
| Poruchy nervového systému | závratě(1,3%) | bolest hlavy | synkopa | ||
| Srdeční poruchy | palpitace | ||||
| Poruchy oka | rozmazané vidění * zhoršení vidění * | ||||
| Cévní poruchy | ortostatickáhypotenze | ||||
| Respirační, hrudnía mediastinální poruchy | rinitida | epistaxe * | |||
| Gastrointestinálníporuchy | zácpa, průjem, nauzea, zvracení | suchov ústech * | |||
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | vyrážka, svědění, kopřivka | angioedém | Stevensův- Johnsonův syndrom | erythema multiforme * exfoliativní dermatitida * | |
| Poruchy reprodukčního systému a prsu | poruchy ejakulace včetně retrográdní ejakulace a selhání ejakulace | priapismus | |||
| Celkové poruchy a reakce v místě aplikace | astenie |
* Zaznamenáno po uvedení přípravku na trh.
Během postmarketingového sledování byly pozorovány případy varianty malé zornice, známé také jako peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome) související s léčbou tamsulosinem při operaci katarakty nebo glaukomu (viz též bod 4.4).
Postmarketingové zkušenosti: kromě výše uvedených nežádoucích účinků byly v souvislosti s podáváním tamsulosinu hlášeny také atriální fibrilace, arytmie, tachykardie a dyspnoe. Vzhledem k tomu, že tyto spontánně hlášené příhody pocházejí z celosvětové postmarketingové zkušenosti, nelze jejich četnost a úlohu tamsulosinu v jejich příčinách spolehlivě určit.
Hlášení podezření na n ež ádoucí ú činky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Příznaky
Předávkování tamsulosin-hydrochloridem může vést až k těžkým hypotenzivním účinkům. Tyto těžké hypotenzivní účinky byly pozorovány v případech s různou mírou předávkování.
Léčba
Pokud dojde k akutní hypotenzi po předávkování, je nutná podpora kardiovaskulárních
funkcí. Krevní tlak a srdeční frekvenci lze upravit k normálu po položení pacienta. V případě, že toto nepomůže, lze použít látky zvětšující intravazální objem a pokud je to nutné, pak vazokonstriktiva. Měla by být zavedena celková podpůrná terapie a sledovány renální funkce.
Dialýza nebude pravděpodobně mít žádoucí efekt, protože tamsulosin se ve velmi vysoké míře váže na bílkoviny krevní plasmy.
Ve snaze zabránit resorpci lze vyvolat zvracení. Pokud dojde k předávkování velkým množstvím látky, lze použít výplach žaludku a podat aktivní uhlí a osmoticky působící laxativa, jako je síran sodný.
Farmakologické vlastnosti - TAMSULOSIN +PHARMA 0,4MG
Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii benigní hyperplazie prostaty, antagonisté α1- adrenergních receptorů.
ATC kód: G04CA02
Mechanismus účinku
Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže na postsynaptické adrenergní α1-receptory, převážně na jejich podtypy označované α1A a α1D. Dochází tak k relaxaci hladkého svalstva prostaty a uretry.
Farmako dynamické ú činky
Tamsulosin zvyšuje maximální průtok moči. V důsledku relaxace hladkého svalstva v prostatě a v uretře dochází ke snížení obstrukce, což zmírňuje vyprazdňovací symptomy. Rovněž zmírňuje symptomy jímací, na jejichž vzniku se významnou měrou podílí instabilita močového měchýře.
Tyto účinky na symptomy plnění a vyprazdňování močového měchýře se udržují během dlouhodobé léčby. Nutnost chirurgické léčby nebo katetrizace se těmito účinky významně oddaluje.
Antagonisté α1-adrenergních receptorů mohou vyvolat pokles krevního tlaku díky snížení periferní rezistence. Během studií s tamsulosinem nebylo klinicky významné snížení krevního tlaku pozorováno.
Pediatrická populace
Byla provedena dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie u dětí s neurogenním močovým měchýřem, při které byly srovnávány různé dávky tamsulosinu. Celkem 161 dětí (ve věku od 2 do 16 let) bylo randomizováno a léčeno jednou ze tří dávek tamsulosinu (nízká [0,001 až 0,002 mg/kg], střední [0,002 až 0,004 mg/kg] a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg]) a nebo bylo podáno placebo. Jako primární cíl studie byl stanoven počet pacientů, u kterých došlo ke snížení tlaku, při kterém dochází k úniku moči (leak point pressure LPP) na 40 cm H2O, (stanoveno na základě dvou hodnocení ve stejném dni). Sekundární cíle byly: skutečná a procentuální změna oproti výchozímu LPP, zlepšení nebo stabilizace hydronefrózy a hydroureteru, změny v objemu moči získané katetrizací a dále počet pomočení v době katetrizace (zaznamenáno v katetrizačním deníku). Mezi placebem a jakoukoli ze 3 podaných dávek tamsulosinu nebyl zjištěn žádný statisticky významný rozdíl, a to jak pro primární, tak i sekundární cíl. Nebyla zaznamenána žádná léčebná odpověď ani na jednu z podaných dávek.
Absorpce
Tamsulosin v tabletě s prodlouženým uvolňováním poskytuje konzistentní pomalé uvolňování tamsulosinu, což má za následek odpovídající expozici s minimální fluktuací, po dobu 24 hodin.
Tamsulosin-hydrochlorid podávaný ve formě tablety s prodlouženým uvolňováním je
absorbován ze střeva. Na lačno se z podané dávky odhadem absorbuje přibližně 57 %.
Míra a rozsah absorpce tamsulosin-hydrochloridu podávaného ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním není ovlivněna podáním nízkotučné potravy. U potravy s vysokým obsahem tuku míra absorpce stoupá o 64 % (AUC), resp. 149 % (Cmax) ve srovnání s podáním na lačno.
Kinetika tamsulosinu je lineární.
Po podání jednotlivé dávky tamsulosinu na lačno dosáhnou plasmatické koncentrace maxima přibližně za 6 hodin (medián). V ustáleném stavu, jehož je dosaženo při opakovaném podání látky do čtvrtého dne, se objevují maximální plasmatické koncentrace po 4 až 6 hodinách, na lačno i po nasycení. Maximální plasmatické koncentrace stoupají z přibližně 6 ng/ml po první dávce na 11 ng/ml při ustáleném stavu.
V důsledku prodlouženého uvolňování léčivé látky tamsulosinu se minimální hodnoty plasmatické koncentrace pohybují na 40 % maximální koncentrace, a to jak na lačno, tak po jídle.
U plasmatických hladin po jednorázovém i opakovaném podání existují značné individuální rozdíly.
Distribuce
U člověka se tamsulosin přibližně z 99 % váže na bílkoviny krevní plasmy a jeho distribuční objem je malý (přibližně 0,2 l/kg).
Biotransformace
Tamsulosin se pomalu metabolizuje a efekt prvního průchodu látky je malý. Většina tamsulosinu je přítomna v plasmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.
U potkanů nebyla indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem
prakticky pozorována.
Výsledky získané in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin-hydrochloridu se podílejí zejména CYP3A4 a CYP2D6, v menší míře pak ostatní CYP isoenzymy. Inhibice enzymů CYP3A4 a CYP2D6 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin-hydrochloridu (viz bod 4.4 a 4.5).
Žádný z metabolitů látky nevykazuje aktivitu vyšší, než látka původní.
Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí. Množství vyloučené jako nezměněná léčivá látka se odhaduje přibližně na 4 až 6 % dávky tamsulosinu podané ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním.
Eliminační poločas tamsulosinu činí přibližně 19 hodin po podání jednotlivé dávky, resp. 15
hodin při ustáleném stavu.
Farmaceutické údaje - TAMSULOSIN +PHARMA 0,4MG
Jádro tablety: Hypromelosa Mikrokrystalická celulosa Karbomer
Koloidní bezvodý oxid křemičitý Červený oxid železitý (E172) Magnesium-stearát
Potahová vrstva tablety: Mikrokrystalická celulosa Hypromelosa
Karbomer
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Magnesium-stearát
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
PVC/PVDC//Al blistr
Velikost balení: 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 tablet s prodlouženým uvolňováním
PVC/Aclar//Al blistr
Velikost balení: 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 tablet s prodlouženým uvolňováním
OPA/Al/PVC//Al blistr
Velikost balení: 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 tablet s prodlouženým uvolňováním
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.