SCANDONEST 30MG/ML Injekční roztok

Scandonest je lokální anestetikum indikované k lokální a regionální anestezii v dentální chirurgii u dospělých, dospívajících a dětí od 4 let (cca 20 kg tělesné hmotnosti).

Tento léčivý přípravek může být použit pouze pod dohledem dentisty, stomatologa nebo jiného odborně vyškoleného pracovníka dostatečně obeznámeného s diagnózou a léčbou systémové toxicity. Před indukcí regionální anestezie je nutné, aby bylo zajištěno dostupné resuscitační vybavení a zaškolený personál k zajištění rychlé léčby v případě jakýchkoli respiračních a kardiovaskulárních mimořádných problémů. Po každé injekci lokálního anestetika je nutné sledovat pacientův stav vědomí.

Dávkování

Protože nepřítomnost bolesti souvisí s individuální citlivostí pacienta, má být použita nejnižší dávka anestetika vedoucí k účinné anestezii. Rozsáhlejší procedury mohou vyžadovat jednu nebo více zásobních vložek bez překročení maximální doporučené dávky.

Maximální doporučená dávka u dospělých je 4,4 mg/kg tělesné hmotnosti s absolutně maximální doporučenou dávkou 300 mg u jedinců s tělesnou hmotností vyšší než 70 kg, což odpovídá 10 ml roztoku.

Je třeba vzít v úvahu, že maximální množství se musí stanovit na základě tělesné hmotnosti pacienta. Vzhledem k tomu, že pacienti mají různou tělesnou hmotnost, dokáže každý pacient tolerovat odlišné maximální množství mepivakainu. Dále jsou důležité individuální rozdíly týkající se nástupu a trvání účinku.

Následující tabulka uvádí maximální povolené dávky pro nejčastější používané anestetické techniky u dospělých a ekvivalentní počet zásobních vložek:

* Zaokrouhleno na nejbližší polovinu zásobní vložky

Pediatrická populace

Scandonest je kontraindikován u dětí do 4 let (cca 20 kg tělesné hmotnosti) (viz bod 4.3).

Doporučená terapeutická dávka:

Množství podané v injekci musí být stanoveno podle věku a tělesné hmotnosti dítěte a rozsahu operace. Průměrná dávka je 0,75 mg/kg = 0,025 ml roztoku mepivakainu na kg tělesné hmotnosti: ~

¼ zásobní vložky (15 mg mepivakain-hydrochloridu) pro 20kg dítě.

Maximální doporučená dávka:

Maximální doporučená dávka u pediatrické populace jsou 3 mg mepivakainu/kg (0,1 ml mepivakainu/kg).

Následující tabulka uvádí maximální povolené dávky u dětí a ekvivalentní počet zásobních vložek:

* Zaokrouhleno na nejbližší polovinu zásobní vložky

Zvláštní populace

Vzhledem k nedostatku klinických údajů je v následujících případech nutná opatrnost, aby byla podána nejnižší dávka vedoucí k účinné anestezii:

• u starších pacientů,

• u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater.

  Mepivakain je metabolizován v játrech a to může vést ke zvýšeným plazmatickým hladinám u pacientů s poruchou funkce jater, obzvláště při opakovaném použití. Pokud je nutné aplikovat další injekci, musí být pacient monitorován, aby byly zaznamenány jakékoli známky předávkování.

  Současné užívání sedativ ke snížení pacientovi úzkosti:

  Pokud jsou podávána sedativa, musí být maximální bezpečná dávka mepivakainu snížena kvůli aditivnímu účinku kombinace na útlum centrálního nervového systému (viz bod 4.5).

  Způsob podání

  Infiltrace a perineurální podání K jednorázovému použití.

  Opatření před podáním léčivého přípravku

  Léčivý přípravek nesmí být používán, jestliže je zakalený a zbarvený. Rychlost injekce nesmí překročit 1 ml roztoku za minutu.

  Lokální anestetika mají být podávána s opatrností, pokud je v místě injekce přítomen zánět a/nebo infekce. Rychlost injekce musí být velmi pomalá (1 ml/min).

  Riziko spojené s náhodnou intravaskulární injekcí

  Náhodné intravaskulární injekce (např. neúmyslná intravenózní injekce do systémové cirkulace, neúmyslná intravenózní injekce nebo intraarteriální injekce v oblasti hlavy a krku) mohou být spojeny s těžkými nežádoucími účinky, jako jsou konvulze, po nichž následuje deprese centrálního nervového systému nebo kardiorespirační deprese a kóma, které nakonec vedou k zástavě dýchání kvůli náhlé vysoké hladině mepivakainu v systémové cirkulaci.

  Aby se zajistilo, že jehla během injekce nepronikne do cévy, je třeba provést aspiraci před injekcí lokálního anestetika. Nicméně nepřítomnost krve v injekční stříkačce nezaručuje, že bylo zabráněno intravaskulární injekci.

  Riziko spojené s intraneurální injekcí

  Náhodná intraneurální injekce může vést k tomu, že se lék pohybuje retrográdně podél nervu.

  Aby se zabránilo intraneurálnímu podání a aby se zabránilo poranění nervů v souvislosti s nervovými blokádami, musí být jehla vždy mírně vytažena, pokud pacient bude mít pocit elektrického šoku během injekce nebo pokud je injekce obzvláště bolestivá. Pokud dojde k poranění nervu jehlou, může se neurotoxický účinek zhoršit potenciální chemickou neurotoxicitou mepivakainu, neboť může zhoršit přívod perineurální krve a zabránit místnímu vymývání mepivakainu.

• Hypersenzitivita na léčivou látku (nebo na jakékoli lokální anestetikum amidového typu) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1,

• Děti do 4 let (cca 20 kg tělesné hmotnosti),

• Závažné poruchy atrioventrikulárního vedení, které nejsou kompenzovány kardiostimulátorem,

• Pacient s nedostatečně kontrolovanou epilepsií.

Zvláštní upozornění

Pokud existuje riziko alergické reakce, zvolte pro anestezii jiný přípravek (viz bod 4.3). Mepivakain se musí používat bezpečně a účinně za vhodných podmínek:

Lokální anestetické účinky mohou být redukovány, jestliže se přípravek Scandonest podá do zánětlivé nebo infikované oblasti.

Existuje riziko traumatu z pokousání (rty, tváře, sliznice a jazyk) zejména u dětí; pacientovi má být řečeno, aby se vyvaroval žvýkačky nebo jídla, dokud není obnovena normální citlivost.

Mepivakain se musí používat s opatrností u následujících pacientů:

Pacienti s kardiovaskulárními poruchami:

• onemocnění periferních cév,

• arytmie zejména komorového původu,

• poruchy atrioventrikulárního vedení,

• srdeční selhání,

• hypotenze.

Mepivakain se má podávat opatrně pacientům se zhoršenou srdeční funkcí, protože může být snížena schopnost kompenzace nebo dojde ke zhoršení v důsledku prodlouženého atrioventrikulárního vedení.

Pacienti s epilepsií

Všechna lokální anestetika mají být používána velmi opatrně kvůli konvulzivním účinkům. Pacienti s nedostatečně kontrolovanou epilepsií, viz bod 4.3.

Pacienti s jaterním onemocněním:

Musí být použita nejnižší dávka vedoucí k účinné anestezii.

Pacienti s onemocněním ledvin:

Musí být použita nejnižší dávka vedoucí k účinné anestezii.

Pacienti s porfyrií

Scandonest se má u pacientů s akutní porfyrií použít pouze tehdy, pokud není k dispozici žádná bezpečnější alternativa. U všech pacientů s porfyrií je třeba postupovat opatrně, protože tento léčivý přípravek může vyvolat porfyrii.

Pacienti s acidózou

Opatrnost je nutná v případě acidózy, jako je zhoršení renální insuficience nebo špatná kontrola diabetes mellitus 1. typu

Starší pacienti:

Dávky u starších pacientů mají být sníženy (z důvodu nedostatku klinických údajů).

Kvůli vyššímu riziku krvácení se má mepivakain podávat s opatrností pacientům, kteří užívají antiagregační/antikoagulační přípravky nebo trpí koagulační poruchou. Vyšší riziko krvácení souvisí především se zákrokem než s tímto přípravkem.

Bezpečnostní opatření pro použití

Lokální anestetika mají používat pouze lékaři, kteří se dobře orientují v diagnostice a léčbě toxicity související s dávkou a dalších akutních mimořádných událostí, které by mohly při blokádě nastat. Má být zvážena okamžitá dostupnost kyslíku, dalších resuscitačních přípravků, kardiopulmonálního resuscitačního vybavení a personálních zdrojů potřebných pro správnou léčbu toxických reakcí a souvisejících mimořádných stavů (viz bod 4.2). Prodlení v léčbě toxicity související s dávkou, nedostatečná ventilace z jakékoliv příčiny a/nebo změněná citlivost může vést k rozvoji acidózy, zástavě srdce a případně i k úmrtí.

Hypoxemie a metabolická acidóza mohou potenciovat kardiovaskulární toxicitu. Včasná kontrola epileptických záchvatů a agresivní zajištění dýchacích cest při léčbě hypoxemie a acidózy může zabránit srdeční zástavě.

Současné užívání jiných přípravků může vyžadovat důkladné monitorování (viz bod 4.5).

Tento léčivý přípravek obsahuje 24,67 mg sodíku v 10 ml (maximální doporučená dávka), což odpovídá 1,23 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.

Aditivní interakce s dalšími lokálními anestetiky

Toxicita lokálních anestetik je aditivní. Celková podaná dávka mepivakainu nesmí překročit maximální doporučenou denní dávku.

H2 antihistaminika (cimetidin)

Po souběžném podávání cimetidinu byly hlášeny zvýšené hladiny amidových anestetik v séru. Cimetidin snižuje clearance mepivakainu.

Sedativa (látky tlumící CNS)

Pokud se použijí sedativa ke snížení úzkosti pacienta, mají se použít snížené dávky anestetik, protože lokální anestetika jsou, stejně jako sedativa, látky tlumící centrální nervovou soustavu, které mohou mít v kombinaci aditivní účinek.

Antiarytmika

U pacientů, kteří jsou léčeni antiarytmiky, může po použití mepivakainu dojít kvůli podobnosti struktur ke kumulaci nežádoucích účinků (jako antiarytmika třídy I, např. lidokain).

Inhibitory CYP1A2

Mepivakain je metabolizován primárně enzymem CYP1A2. Inhibitory tohoto cytochromu (např. ciprofloxacin, enoxacin, fluvoxamin) mohou zpomalit metabolismus, zvýšit riziko nežádoucích účinků a přispět k prodloužení nebo toxické krevní hladině. Zvýšené sérové hladiny amidových anestetik byly také hlášeny po současném podání cimetidinu, což je pravděpodobně způsobeno inhibičním účinkem cimetidinu na CYP1A2. Je nutná opatrnost při podání přípravku s těmito léky, protože závrať může trvat déle (viz bod 4.7.).

Propranolol

Pokud je mepivakain podán s propranololem, clearance mepivakainu může být snížena, a to může vést k vyšším sérovým koncentracím anestetika. Při současném podávání mepivakainu s propranololem je nutná opatrnost.

Fertilita

Nebyly hlášeny žádné údaje o toxickém účinku mepivakainu na fertilitu u zvířat. V současné době nejsou dostupné žádné údaje u člověka.

Těhotenství

Nebyly provedeny klinické studie s mepivakainem u těhotných žen, z literatury nejsou známy žádné případy injekčního podání 30 mg/ml mepivakainu těhotným ženám. Studie na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na reprodukční toxicitu. Proto je z preventivních důvodů vhodné se vyhnout podávání mepivakainu během těhotenství, pokud to není nutné.

Kojení

Do klinických studií s přípravkem Scandonest nebyly zahrnuty žádné kojící matky. Avšak vzhledem k nedostatku údajů o mepivakainu nelze riziko pro novorozence/kojence vyloučit. Z tohoto důvodu se kojícím matkám doporučuje, aby 10 hodin po podání přípravku Scandonest nekojily.

Scandonest může mít mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Po podání mepivakainu se mohou objevit závratě (včetně vertiga, poruchy zraku a únavy) (viz bod 4.8). Pacienti by tedy neměli opustit stomatologickou ordinaci, dokud se zcela neobnoví jejich schopnosti (obvykle do 30 minut) po zubním zákroku.

Souhrn bezpečnostního profilu

Nežádoucí účinky po podání přípravku Scandonest jsou podobné účinkům pozorovaným u jiných lokálních amidových anestetik. Tyto nežádoucí účinky jsou obecně spojené s dávkou, mohou vyplývat z vysokých hladin v plazmě způsobených předávkováním, rychlou absorbcí nebo neúmyslným intravaskulárním podáním. Také mohou být následkem hypersensitivity, idiosynkrazie nebo snížené tolerance pacienta. Závažné nežádoucí účinky jsou obecně systémové.

Tabulkový přehled nežádoucích účinků

Hlášené nežádoucí účinky jsou ze spontánních hlášení a literatury.

Klasifikace četností podle následující konvence: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1 000 až <1/100), vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000) a velmi vzácné (<1/10 000).

Frekvence není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Popis vybraných nežádoucích účinků

1 laryngofaryngeální edém se může typicky vyskytnou s chraptěním a/nebo dysfagií;

2 bronchospasmus (bronchokonstrikce) se může vyskytnout s dyspnoe;

3 závažné nežádoucí účinky jako agitovanost, úzkost/nervozita, třes, porucha řeči mohou být varovnými známkami před útlumem CNS. V případě výskytu těchto známek je třeba požádat pacienta, aby zhluboka dýchal a zahájit monitorování (viz bod 4.9)

4 neurální patologie, které se mohou objevit s různými příznaky abnormálních pocitů (tj. parestezie, hypestezie, dysestezie, hyperestezie atd.) rtů, jazyka a tkání v ústech. Tyto údaje pocházejí z postmarketingových hlášení, většinou po nervových blocích v mandibule, zahrnujících různé větve trigeminu;

5 většinou u pacientů s probíhajícím kardiálním onemocněním nebo u pacientů léčených určitými léky;

6 u predisponovaných pacientů nebo u pacientů s rizikovými faktory ischemické choroby srdeční;

7 hypoxie a hyperkapnie jsou sekundární v důsledku respirační deprese a/nebo epileptických záchvatů a prodloužené svalové námahy;

8 náhodným kousnutím nebo žvýkáním rtů nebo jazyka, zatímco anestezie přetrvává.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Druhy předávkování

Předávkování lokálními anestetiky může být absolutní, což je důsledek injekce nadměrných dávek, nebo relativní, což je důsledkem injekce normálně netoxické dávky za zvláštních okolností. Patří sem neúmyslná intravaskulární injekce nebo abnormálně rychlá absorpce do systémového oběhu nebo zpožděný metabolismus a eliminace přípravku.

Symptomy

V případě relativního předávkování pacienti obvykle vykazují symptomy během 1-3 minut. Zatímco v případě absolutního předávkování se známky toxicity v závislosti na místě vpichu objevují asi 20-30 minut po injekci.

Toxické účinky jsou závislé na dávce, zahrnují postupně závažnější neurologické projevy, následované vaskulárními, respiračními a nakonec kardiovaskulárními známkami, jako je hypotenze, bradykardie, arytmie a srdeční zástava.

Toxicita CNS se objevuje postupně se symptomy a reakcemi postupně rostoucí závažnosti. Počáteční symptomy zahrnují agitovanost, pocit intoxikace, pocit necitlivosti na rtech a jazyku, parestezii kolem úst, závrať, poruchy zraku a sluchu a ušní šelest.

Výskyt těchto účinků během injekce přípravku je varovným signálem a injekce musí být okamžitě zastavena.

Kardiovaskulární symptomy se projeví při vyšších hladinách, než které indukují toxicitu CNS. Proto pokud pacient není pod celkovou anestezií nebo pod sedativy (např. benzodiazepiny nebo barbituráty), obecně je předcházejí známky toxicity CNS. Ztráta vědomí a nástup generalizovaných záchvatů mohou být předcházeny varovnými symptomy, jako je kloubní a svalová ztuhlost nebo záškuby. Epileptické záchvaty mohou trvat několik sekund až několika minut a rychle vést k hypoxii a hyperkapnii, což je důsledek zvýšené svalové aktivity a nedostatečné ventilace. V závažných případech může dojít k zástavě dýchání.

Nežádoucí toxické účinky se mohou objevit u plazmatických koncentrací vyšších než 5 mg/l a konvulze se mohou vyskytnout u dávky 10 mg/l nebo vyšší. K dispozici jsou omezené údaje o předávkování.

Acidóza zhoršuje toxické účinky lokálních anestetik.

Pokud se podá rychlá intravaskulární injekce, může vysoká koncentrace mepivakainu v koronárních arteriích vést k selhání myokardu, případně následované zástavou srdce předtím, než postihne CNS. Údaje o tomto účinku zůstávají kontroverzní (viz body 4.4 a 5.1).

Léčba

Pokud se objeví známky akutní systémové toxicity, injekce lokálního anestetika musí být okamžitě ukončena.

Symptomy CNS (konvulze, deprese CNS) musí být okamžitě léčeny vhodnou podporou dýchacích cest/dýchaní a podáváním antikonvulziv.

Optimální oxygenace a ventilace a oběhová podpora, stejně jako léčba acidózy, mají zásadní význam. Pokud se vyskytne kardiovaskulární deprese (hypotenze, bradykardie), má být zvážena vhodná léčba intravenózními tekutinami, vazopresorem a/nebo inotropními látkami. Děti mají dostávat dávky odpovídající jejich věku a tělesné hmotnosti.

Pokud dojde k zástavě srdce, úspěšný výsledek může vyžadovat prodloužené resuscitační úsilí.

Při léčbě předávkování mepivakainem není dialýza účinná. Eliminace může být zrychlena acidifikací moči.