TAFLOTAN 15MCG/ML Oční kapky, roztok
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - TAFLOTAN 15MCG/ML
Snížení zvýšeného nitroočního tlaku u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem a oční hypertenzí.
Jako monoterapie u pacientů:
-
kteří by měli prospěch z očních kapek bez konzervační látky,
-
kteří nedostatečně reagují na terapii první volby,
-
u nichž je terapie první volby kontraindikována nebo ji nesnášejí.
Jako adjuvantní terapie k beta-blokátorům. Taflotan je indikován u dospělých ve věku ≥ 18 let.
Dávkování
Doporučená dávka je jedna kapka přípravku Taflotan do spojivkového vaku postiženého oka (očí) jednou denně večer.
Frekvence podávání nemá být vyšší než jednou denně, protože častější aplikace může mít za následek menší účinnost na snížení nitroočního tlaku.
Použití u starších pacientů
U starších pacientů není zapotřebí žádné úpravy dávkování.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost tafluprostu u dětí ve věku do 18 let nebyla dosud stanovena. Nejsou dostupné žádné údaje.
Použití při poruše funkce ledvin/jater
Tafluprost nebyl zkoumán u pacientů s poruchou funkce ledvin/jater, a proto se má u těchto pacientů používat s opatrností.
Způsob podání
Pacienti mají být informováni o správné manipulaci s lahvičkou. Při první aplikaci má pacient ještě před podáním kapky do oka nejdříve nacvičit pomalým stlačením lahvičky kápnutí jedné kapky mimo oko. Pacient se má učit tuto manipulaci, dokud nebude mít jistotu podání jedné kapky. V opačném případě může být vhodnější alternativou stejný léčivý přípravek bez konzervantů v jednodávkových
baleních.
Aby se zabránilo potenciální kontaminaci roztoku, nemají se pacienti hrotem aplikátoru lahvičky dotýkat očních víček, přilehlých oblastí nebo jiných povrchů. Zbývající roztok, který zůstává v
hrotukapátka po aplikaci kapky do oka, má být okamžitě z lahvičky odstraněna potřepánímlahvičkou směrem dolů. Hrotu kapátka se nemá dotýkat nebo ho otírat.
Ke snížení rizika ztmavnutí kůže očních víček je zapotřebí, aby pacienti odstranili otřením z kůže jakýkoliv nadbytečný roztok. Jako u jiných očních kapek se doporučuje po aplikaci nazolakrimální okluze nebo jemné zavření očního víčka. Tím se může snížit systémová absorpce léčivých přípravků podávaných oční cestou.
Zbytkový objem v lahvičce, přibližně 1 ml roztoku, nelze dávkovat. Pacient se nemá pokusit
vyprázdnit lahvičku.
Při používání více než jednoho lokálně podávaného očního léčivého přípravku je zapotřebí je podávat jednotlivě v rozpětí nejméně 5 minut po sobě.
Hypersensitivita na léčivou látku nebo na kteroukoliv pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Před začátkem léčby mají být pacienti informováni o možnosti růstu očních řas, ztmavnutí kůže očních víček a zvýšení pigmentace duhovky. Některé z těchto změn mohou být trvalé a mohou způsobit rozdíl ve vzhledu očí v případě, že se léčí pouze jedno oko.
Změna pigmentace duhovky nastává pomalu a nemusí být několik měsíců patrná. Změna barvy očí byla převážně pozorována u pacientů se smíšenou barvou duhovky, tj. modro-hnědou, šedo-hnědou, žluto-hnědou nebo zeleno-hnědou. Riziko celoživotní heterochromie jednotlivých očí v případech jednostranné léčby je zřejmé.
Existuje možnost růstu chloupků v místech, kde roztok tafluprostu přichází opakovaně do kontaktu s povrchem kůže.
Nejsou žádné zkušenosti s použitím tafluprostu u neovaskulárního glaukomu, glaukomu s uzavřeným úhlem, glaukomu s úzkým úhlem nebo u kongenitálního glaukomu. Zkušenosti s použitím tafluprostu u afakických pacientů a u pigmentového nebo pseudoexfoliativního glaukomu jsou pouze omezené.
Opatrnost se doporučuje při podávání tafluprostu pacientům s afakií, pacientům s pseudofakií s natrženým zadním pouzdrem čočky nebo čočkou přední komory nebo u pacientů se známými rizikovými faktory pro cystoidní makulární edém nebo iritidou/uveitidou.
Nejsou žádné zkušenosti u pacientů se závažným astmatem. Takové pacienty je proto nutné léčit
s opatrností.
U lidí se neočekávají žádné interakce, protože systémové koncentrace tafluprostu jsou po očním podání extrémně nízké. Proto nebyly prováděny specifické interakční studie s tafluprostem a jinými léčivými přípravky.
V klinických studiích byl tafluprost používán souběžně s timololem, aniž by se prokázala interakce.
Ženy ve fertilnímvěku/ženy používající antikoncepci.
Taflotan nesmí používat ženy ve fertilním věkubez současného použití dpovídajících antikoncepčních prostředků (viz bod 5.3).
Těhotenství
Adekvátní údaje o podávání tafluprostu těhotným ženám nejsou k dispozici.
Tafluprost může mít škodlivý farmakologický účinek na těhotenství a/nebo na plod/novorozence. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Proto nemá být Taflotan podáván v těhotenství, pokud to není nezbytně nutné (v případě, že nejsou k dispozici žádné další možnosti léčby).
Kojení
Není známo, zda se tafluprost nebo jeho metabolity vylučují do lidského mateřského mléka. Studie na potkanech prokázala exkreci tafluprostu a jeho metabolitů do mateřského mléka po topickém podání (viz bod 5.3).
Proto se tafluprost nemáv období kojení podávat.
Fertilita
U samců a samic potkanů nedošlo k ovlivnění páření a fertility po intravenózních dávkách tafluprostu až 100 mikrogramů/kg/den.
Tafluprost má malý vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Jestliže při používání dojde
k přechodnému rozmazanému vidění, pacient má počkat před řízením nebo obsluhou strojů, dokud se
viděnínevyjasní.
V klinických studiích bylo více než 1 400 pacientů léčeno tafluprostem s konzervační látkoubuď jako monoterapií nebo jako přídatnou terapií k 0,5% roztoku timololu. Nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem souvisejícím s léčbou byla oční hyperemie. Vyskytovala se přibližně u 13 % pacientů
účastnících se klinických studií s tafluprostem s konzervační látkou v Evropě a v USA. Ve většině případů byla mírná a vedla k ukončení léčby průměrně u 0,4 % pacientů účastnících se pivotních
studií. Ve 3měsíční studii fáze III v USAsrovnávající tafluprost bez konzervačních látek s timololem
bez konzervačních látek se oční hyperemie vyskytla u 4,1 % (13/320) pacientů léčených tafluprostem.
Následující nežádoucí účinky související s léčbou byly hlášeny během klinických hodnocení prováděných s tafluprostem v Evropě a v USA po maximální sledovací období 24 měsíců:
V každé skupině frekvencí jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající frekvence výskytu.
Poruchy nervového systému
Časté (≥1/100 až < 1/10): bolest hlavy
Poruchy oka
Časté (≥1/100 až < 1/10): svědění oka, podráždění oka, bolest oka, hyperemie spojivky/oka, změny očních řas (prodloužení, ztluštění a zvýšený počet řas), suché oko, pocit cizího tělesa v očích, změny barvy očních řas, erytém očního víčka, keratitis punctata superficialis, fotofobie, zvýšená tvorba slz, rozmazané vidění, snížená zraková ostrost a zvýšená pigmentace duhovky.
Méně časté (≥1/1000 až <1/100): pigmentace očních víček, edém očních víček, astenopie, edém spojivky, sekrece z očí, blefaritida, buňky v přední komoře, oční diskomfort, záblesky v přední komoře oční, pigmentace spojivky, spojivkové folikuly, alergická konjunktivitida a abnormální pocit v oku.
Není známo (z dostupných údajů nelze určit): iritida/uveitida, prohloubení záhybu očního víčka, makulární edém/cystoidní makulární edém.
U některých pacientů s výrazně poškozenourohovkou byly v souvislosti s použitím očních kapek
obsahujících fosfáty velmi vzácně hlášeny případy kalcifikace rohovky Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Není známo (z dostupných údajů nelze určit): exacerbace astmatu, dyspnoe
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté (≥1/1000 až <1/100): hypertrichóza očních víček
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Farmakologické vlastnosti - TAFLOTAN 15MCG/ML
Farmakoterapeutická skupina: antiglaukomatika a miotika, analoga prostaglandinů ATC kód: S01EE05
Mechanismus účinku
Tafluprost je fluorovaným analogem prostaglandinu F2α. Kyselina tafluprostová, biologicky aktivní metabolit tafluprostu, je vysoce účinným a selektivním agonistou receptoru humánního prostanoidu FP. Kyselina tafluprostová má 12krát vyšší afinitu k receptoru FP než latanoprost. Farmakodynamické studie u opic naznačují, že tafluprost snižuje nitrooční tlak zvýšením uveosklerálního odtoku
komorové vody.
Farmakodynamické účinky
Pokusy u opic s normálním a zvýšením nitroočním tlakem ukázaly, že tafluprost je léčivou látkou
snižující nitrooční tlak. Ve studii hodnotící účinek metabolitů tafluprostu na snížení nitroočního tlaku došlo ke snížení nitroočního tlaku pouze u kyseliny tafluprostové.
Když byli léčeni králíci 0,0015% očním roztokem tafluprostu jednou denně po 4 týdny, došlo k
významnému zvýšení průtoku krve (15 %) papilou optického nervu v porovnání s výchozím stavem při měření metodou laser speckle flowgraphy v den 14 a 28.
Klinická účinnost
Snížení nitroočního tlaku začíná po 2 až 4 hodinách po prvním podání a maximálního účinku je
dosaženo přibližně za 12 hodin po instilaci. Doba trvání účinku se udržuje nejméně po 24 hodin.
Pivotní studie s přípravkem obsahujícím tafluprost a konzervační látku benzalkonium-chlorid
prokázaly, že tafluprost je účinný jako monoterapie a vykazuje aditivní účinek při podávání jakožto přídatná terapie k timololu: v 6měsíční studii prokázal tafluprost významný účinek při snížení
nitroočního tlaku o 6 až 8 mmHg v různých časových bodech dne při porovnání se 7 až 9 mmHg
u latanoprostu. Ve druhé 6měsíční klinické studii snížil tafluprost nitrooční tlak o 5 až 7 mmHg
v porovnání se snížením o 4 až 6 mmHg u timololu. Účinek snížení nitroočního tlaku tafluprostem se udržoval prodloužením těchto studií až na 12 měsíců. V 6týdenní studii byl účinek talufrostu na
snížení nitroočního tlaku porovnáván s jeho vehikulem při přídatném použití s timololem. Při porovnání s výchozími hodnotami (měřeno po 4týdenním podávání timololu) byly dodatečné učinky na snížení nitroočního tlaku 5 až 6 mmHg ve skupině timololu/tafluprost a 3 až 4 mmHg ve skupině
timololu/vehikulum. Přípravky tafluprostu s konzervační látkou a bez ní prokázaly podobný účinek na snížení nitroočního tlaku o více než 5 mmHg v malé zkřížené studii se 4týdenní dobou léčby. Dále ve 3 měsíční studii v USAtafluprost bez konzervační látky s timololem bez konzervační látky činilo
snížení nitroočního tlaku u tafluprostu 6,2 až 7,4 mmHg v různých časových bodech, zatímco u
timololu se snížení nitroočního tlaku pohybovalo od 5,3 do 7,5 mmHg.
Absorpce
Po očním podávání jedné kapky očních kapek s 0,0015 % roztokem tafluprostu do obou očí jednou denně po dobu 8 dnů byly plazmatické koncentrace kyseliny tafluprostové nízké a měly podobné profily ve dnech 1 a 8. Plazmatické koncentrace dosahovaly vrcholových hodnot za 10 minut po podání a poklesly pod dolní mez detekce (10 pg/ml) do jedné hodiny po podání. Průměrné hodnoty Cmax (26,2 a 26,6 pg/ml) a AUC0-last (394,3 a 431,9 pg*min/ml) byly podobné v den 1 a 8, což
naznačuje, že bylo během prvního týdne očního podávání dosaženo ustálené koncentrace léčiva.
Nebyly zjištěny žádné statisticky významné rozdíly v systémové biologické dostupnosti mezi
přípravkem s konzervační látkou a přípravkem bez ní.
Ve studii na králících byla absorpce tafluprostu do komorové vody srovnatelná po jednorázovém očním podání v očních kapkách 0,0015% roztoku tafluprostu s konzervační látkou a bez ní.
Distribuce
U opic nedošlo k žádné specifické distribuci radioaktivně značeného tafluprostu do oblasti duhovky,
ciliárního tělíska či cévnatky a ani do pigmentového epitelu sítnice, což by naznačovalo nízkou afinitu k pigmentu melaninu. Ve studii na potkanech využívající autoradiografii celého těla byla pozorována nejvyšší koncentrace radioaktivity v rohovce a dále v očních víčkách, očním bělmu a duhovce.
Radioaktivita mimo oko byla distribuována do slzného aparátu, patra, jícnu a gastrointestinálního
traktu, ledvin, jater, žlučníku a močového měchýře.
Vazba kyseliny tafluprostové na lidský sérový albumin in vitro byla 99 % při koncentraci kyseliny
tafluprostové 500 ng/ml. Biotransformace
Hlavní metabolickou cestou tafluprostu u člověka, která byla testována in vitro, je hydrolýza na farmakologicky aktivní metabolit, kyselinu tafluprostovou, která je dále metabolizována glukuronidací nebo beta-oxidací. Produkty beta-oxidace, 1,2-dinor a 1,2,3,4-tetranor kyseliny tafluprostové, které jsou farmakologicky neaktivní, mohou být glukuronidovány nebo hydroxylovány. Enzym systému cytochromu P450 (CYP) se na metabolismu kyseliny tafluprostové nepodílí. Na základě studie na rohovkové tkáni králíků a s purifikovanými enzymy je hlavní esterázou zodpovědnou za esterovou hydrolýzu na kyselinu tafluprostovou karboxyl-esteráza. Butylcholinesteráza, ale nikoliv
acetylcholinesteráza, může také přispívat k hydrolýze.
Eliminace
Po podávání 3H-tafluprostu (0,005% oční roztok; 5 μl/oko) jednou denně po dobu 21 dnů do obou očí u potkanů se přibližně 87 % celkové radioaktivní dávky objevilo ve výkalech. Procento celkové dávky vyloučené v moči bylo asi 27-38 % a přibližně 44-58 % dávky se vyloučilo ve stolici.
Farmaceutické údaje - TAFLOTAN 15MCG/ML
Glycerol
Dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného
Dinatrium-edetát
Polysorbát 80
Kyselina chlorovodíková a/nebo hydroxid sodný (k úpravě pH) Voda pro injekci.
Uchovávejte v chladničce (2°C – 8°C). Chraňte před mrazem. Po otevření uchovávejte při teplotě do 25 °C
Uchovávejte v původní krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Průhlednélahvičky z polyethylenu o nízké hustotě (LDPE) s bílým Aptar OSD (stlačitelný dávkovač z
polyethylenu, polypropylenu, cyklického olefinového kopolymeru) s modrým polyethylenovým víčkem. Jedna lahvička má objem náplně 3 ml, 5ml nebo 7 ml.
K dispozici jsou následující velikosti balení: krabičky obsahující 1 nebo 3 lahvičky o objemu 3 ml (lahvička určena pro1měsíc používání), 1 lahvičku o objemu 5 ml (pro 2 měsíce používání) nebo 1 lahvičku o objemu 7 ml (pro 3 měsíce používání).
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.