Hypertenzní krize (tj. kritický vzestup krevního tlaku), těžké a velmi těžké formy hypertenze, hypertenze rezistentní na běžnou terapii.

Kontrolované snižování krevního tlaku u hypertenzních pacientů při operaci nebo v pooperačním údobí.

Dá vkování

-Hypertenzní krize, těžké, respektive velmi těžké formy hypertenze a hypertenze rezistentní na běžnou

terapii:

1. intravenózní injekce

   Injekčně se podává zvolna 10-50 mg urapidilu i.v. za stálé kontroly krevního tlaku. Antihypertenzní účinek je možno očekávat během 5 minut po podání. Podání přípravku urapidil i.v. 25 nebo urapidil i.v. 50 lze podle výše krevního tlaku zopakovat.

2. Pomalá intravenózní infúze nebo kontinuální infúze pomocí perfúzoru.

Infúze se používá k udržení poklesu krevního tlaku dosaženého podáním injekce urapidilu, Pokyny k ředění přípravku před použitím viz 6.6.

Nejvyšší kompatibilní množství jsou 4 mg urapidilu na 1 ml infúzního roztoku.

Rychlost podávání

Rychlost podávání volíme podle individuální reakce krevního tlaku. Počáteční doporučená

rychlost je 2 mg/min.

Udržovací dávka

Průměrně 9 mg/hod, vztaženo na 250 mg urapidilu v 500 ml infúzního roztoku odpovídá 1 mg = 44 kapek = 2,2 ml infúzního roztoku.

- Kontrolované snižování krevního tlaku u hypertenzních pacientů při operaci nebo po ní Intravenozní infúze nebo perfúzor se používá k udržování krevního tlaku dosaženého injekcí Dávkovací schéma:

i.v. injekce 25 mg urapidilu

(= 5 ml injekčního roztoku)

Krevní tlak stabilizován infuzí

Zpočátku až 6

mgběhem 1-2 min., potom snížit dávku

při poklesu TK po 2 min.

Po 2 min.

Žádná reakce

Intravenozní injekce

25 mg urapidilu

(= 5 ml injekčního roztoku)

TK

Pokles krevního tlaku po 2 minutách

Po 2 min.

Žádná reakce TK

pomalá intravenozní

injekce 50 mg urapidilu

(= 10 ml injekčního

Pokles krevního tlaku po

2 minutách

Poznámka

Tachyben i.v. se podává ležícímu pacientovi intravenózně formou injekce nebo infúze. Přípravek se aplikuje formou jednorázové nebo opakované injekce nebo pomalé intravenózní infúze. Injekce lze kombinovat s následnou infúzí.

Starší pacienti

U starších pacientů je třeba přistupovat k podávání antihypertenziv se zvýšenou opatrností a na počátku léčby je podávat v nižších dávkách, protože citlivost vůči těmto přípravkům bývá v těchto případech často změněná.

Pacienti s ledvinnými nebo jaterními funkčními poruchami

U pacientů s renálními a/nebo jaterními poruchami může být potřebné snížení dávky

urapidilu.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost intravenózního urapidilu u dětí ve věku mezi 0 a 18 lety nebyla stanovena. Proto nemůže být doporučeno podávání ani příslušné dávkování.

Délka léčby

Z toxikologického hlediska je délka léčby 7 dní považována za bezpečnou; obecně tato doba nemá být pro parenterální léčbu intravenózními antihypertenzivy překročena. Parenterální léčbu je při opětovném vzestupu tlaku možné zopakovat. Z parenterální akutní terapie je možné přejít na jiné perorálně podávané antihypertenzivum.

Tachyben i.v. se nesmí podávat při přecitlivělosti na urapidil nebo pomocné látky obsažené v přípravku. Tachyben i.v. se nesmí podávat u stenózy aortálního istmu a AV zkratu (vyjma dialyzačního zkratu, který je hemodynamicky neúčinný).

Zvláště pečlivý dohled je nutný u pacientů:

• se srdečním selháním způsobeným funkčním poškozením mechanického původu, např. stenózou aortální či mitrální chlopně, pulmonální embolií, nebo poruchou srdeční akce z důvodu onemocnění perikardu

  • u pacientů s poruchami jaterních funkcí

  • u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin

  • u starších pacientů

  • u pacientů, kteří jsou současně léčeni cimetidinem (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

    Jestliže před přípravkem Tachyben i.v. bylo podáváno jiné antihypertenzivum, je

    třeba vyčkat dostatečně dlouho na nástup jeho účinku. Dávkování přípravku Tachyben i.v. je třeba odpovídajícím způsobem zredukovat.

    Prudký pokles krevního tlaku by mohl vyvolat bradykardii nebo zástavu srdce.

    Informace o pmocných látkách se známým účinkem:

    Tachyben i.v. 25 mg injekční roztok obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné ampuli, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

    Tachyben i.v. 25 mg injekční roztok obsahuje 500 mg propylenglykolu v jedné ampuli, který může mít stejné účinky jako konzumace alkoholu a zvyšuje pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků.

    Nepodávejte tento léčivý přípravek dětem mladším 5 let.

    Používejte tento léčivý přípravek pouze tehdy, pokud to doporučí lékař.

    Váš lékař může provést další kontroly, zatímco budete používat tento léčivý přípravek.

    Tachyben i.v. 50 mg injekční roztok obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné

    ampuli, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

    Tachyben i.v. 50 mg injekční roztok obsahuje 1000 mg propylenglykolu v jedné ampuli, který může mít stejné účinky jako konzumace alkoholu a zvyšuje pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků.

    Nepodávejte tento léčivý přípravek dětem mladším 5 let.

    Používejte tento léčivý přípravek pouze tehdy, pokud to doporučí lékař.

    Váš lékař může provést další kontroly, zatímco budete používat tento léčivý přípravek.

    Tachyben i.v. 100 mg koncentrát pro infuzní roztok obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné ampuli, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

    Tachyben i.v. 100 mg koncentrát pro infuzní roztok obsahuje 2000 mg propylenglykolu, který může mít stejné účinky jako konzumace alkoholu a zvyšuje pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků.

    Nepodávejte tento léčivý přípravek dětem mladším 5 let.

    Používejte tento léčivý přípravek pouze tehdy, pokud to doporučí lékař.

    Váš lékař může provést další kontroly, zatímco budete používat tento léčivý přípravek.

Antihypertenzní účinek uradipilu může být zesílen současným užíváním

blokátorů alfa-adrenergních receptorů včetně těch, které se podávají v urologických indikacích, vasodilatancií a jiných antihypertenziv, a v případech způsobených hypovolemií (např. při průjmu, zvracení) a alkoholem.

Při současném podávání uradipilu a baclofenu je třeba opatrnosti, protože baclofen může zvýšit antihypertenzní účinky.

Cimetidin podávaný současně inhibuje metabolismus urapidilu. Při současném podávání cimetidinu je možné zvýšení sérového maxima urapidilu o 15%, a proto je nutno zvažovat snížení dávky urapidilu.

Pozornost je třeba věnovat současnému podávání:

• imipraminu (má antihypertenzivní účinek a je riziko ortostatické hypotenze)

• neuroleptik (mají antihypertenzivní účinek a je riziko ortostatické hypotenze)

• kortikoidů (mohou způsobit snížení antihypertenzivní účinnosti retencí sodíku)

Jelikož dosud neexistují dostatečné údaje o kombinované léčbě s ACE inhibitory, tato

léčba se v současné době nedoporučuje.

Ženy v reprodukčním věku

Podávání přípravku Tachyben i.v. se u žen v reprodukčním věku, které nepoužívají antikoncepci, nedoporučuje.

Těhotenství

Užívání přípravku Tachyben i.v. během těhotenství se nedoporučuje. Doposud nejsou k

dispozici nebo jsou omezené zkušenosti týkající se podávání u těhotných žen.

Studie na zvířecích modelech prokázaly reprodukční toxicitu bez teratogenního potenciálu (viz bod 5.3). Možné riziko u lidské populace není známo, protože přenos výsledků studií na lidskou populaci je limitován.

Tachyben i.v. lze v těhotenství použít pouze tehdy, když klinický stav ženy vyžaduje léčbu

urapidilem.

Kojení

Není známo, zda se urapidil/metabolity vylučují do lidského mateřského mléka. Riziko pro kojené novorozence/děti nelze vyloučit. Tachyben i.v. se během kojení nemá podávat.

Fertilita

Nejsou k dispozici žádné údaje o vlivu urapidilu na fertilitu u mužů a u žen. U zvířat byly zaznamenány nežádoucí účinky urapidilu na fertilitu (viz bod 5.3).

Tento přípravek má malý vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Odpověď na léčbu je individuální. Týká se to hlavně období začátku léčby, změny dávkování, a v kombinaci s alkoholem.

Souhrn bezpečnostního profilu

Většina nežádoucích účinků je způsobena náhlým poklesem krevního tlaku, ale dle zkušeností vymizí během několika minut i během dlouhodobé infúze; ukončení léčby musí být uváženo v závislosti na závažnosti nežádoucích účinků.

Tabulkový souhrn nežádoucích účinků

Níže uvedená tabulka používá MedDRA třídy orgánových systémů. Četnost výskytu je vyjádřena podle konvence MedDRA:

Velmi časté: (≥1/10) Časté: (≥1/100 až <1/10)

Méně časté (≥1/1000 až <1/100)

Vzácné (≥1/10000 až < 1/1000)

Velmi vzácné < 1/10000), včetně jednotlivých hlášení Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

* Ve velmi vzácných případech byl současně s podáváním uradipilu pozorován pokles počtu trombocytů. Nebyl nalezen žádný kauzální vztah k podávání uradipilu – např.

Imunologickými krevními testy.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Symptomy předávkování

Příznaky předávkování jsou závratě, posturální snížení krevního tlaku a kolaps únava a snížení reakční rychlosti.

Léčba v případě předávkování

Nadměrný pokles krevního tlaku může být zmírněn zvednutím nohou a doplňováním objemu. Pokud jsou tyto prostředky nedostatečné, mohou být podány pomalou i.v. injekcí vazokonstrikční látky při monitorování krevního tlaku. Ve velmi vzácných případech je nutná

intravenózní injekce katecholaminů (např. adrenalin, 0,5-1,0 mg naředěný 10 ml

fyziologického roztoku).