ANALGIN 0,5G/ML+2MG/ML+0,02MG/ML Injekční roztok

Přípravek je indikován u dospělých pacientů k léčbě kolikovitých bolestí žlučových a močových cest, tenesmů močového měchýře, bolestivých spazmů žaludku a střev, spastické dysmenorey a k tlumení spastických bolestí při instrumentálním vyšetření a po něm.

Dávkování

Dávkování závisí na intenzitě bolesti a individuální odpovědi na přípravek Analgin. Je nezbytné zvolit nejnižší dávku, která je dostačující ke kontrole bolesti.

Dospělým mohou být jednorázově podány až 2 ml injekčního roztoku (odpovídá 1 000 mg metamizolu).

V závislosti na maximální denní dávce lze jednotlivou dávku podat až 4x denně v intervalech 6–8 hodin.

V následující tabulce jsou uvedeny doporučené jednotlivé dávky a maximální denní dávky v závislosti na hmotnosti nebo věku:

* Je-li to nutné, může být jednotlivá dávka zvýšena na 5 ml (odpovídá 2 500 mg metamizolu) a denní dávka na 10 ml (odpovídá 5 000 mg metamizolu).

Starší pacienti, oslabení pacienti a pacienti se sníženou clearance kreatininu

Dávka má být snížena u starších pacientů, u oslabených pacientů a u pacientů se sníženou clearance kreatininu,

protože může být prodloužena eliminace metabolitů metamizolu.

Porucha funkce jater a ledvin

Vzhledem k tomu, že při poruše funkce ledvin nebo jater je míra eliminace snížena, je třeba se vyhnout opakovaným vysokým dávkám. Při krátkodobém užívání není třeba snížit dávku. Dosavadní zkušenosti s dlouhodobým užíváním metamizolu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater a ledvin nejsou dostatečné.

Pediatrická populace

Přípravek není určen pro děti a dospívající do 18 let věku.

Způsob podání

Intravenózní injekcí, intravenózní infuzí, intramuskulární injekcí.

Aby se snížilo riziko hypotenzní reakce, musí být intravenózní injekce aplikována velmi pomalu.

• hypersenzitivita na léčivou látku,

• gravidita a laktace,

• poruchy krvetvorby a útlum kostní dřeně,

• akutní intermitentní porfyrie,

• hypertrofie prostaty (riziko retence moči),

• glaukom s uzavřeným úhlem,

• těžká srdeční insuficience,

• čerstvý infarkt myokardu,

• tachykardie,

• mechanické stenózy zažívacího traktu,

• megakolon,

• pacienti s vrozeným deficitem glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (riziko hemolýzy)

• agranulocytóza v anamnéze vyvolaná metamizolem, jinými pyrazolony nebo pyrazolidiny,

• porucha funkce kostní dřeně nebo onemocnění krvetvorného systému.

Vznikem astmatického záchvatu nebo anafylaktického šoku jsou ohroženi pacienti s anamnézou astmatu provokovaného nesteroidními antiflogistiky, chronické kopřivky nebo rinitidy. Uvedeným nežádoucím reakcím je možné předejít důkladnou lékovou anamnézou.

Zvýšenou pozornost je třeba věnovat pacientům s nízkým krevním tlakem, cirkulační nestabilitou a selhávající cirkulací při infarktu myokardu, při polytraumatu a rozvíjejícím se šoku.

Pancytopenie

V případě výskytu pancytopenie musí být léčba ihned ukončena a kompletní krevní obraz musí být monitorován,

dokud se neupraví.

Všechny pacienty je třeba poučit, aby okamžitě vyhledali lékaře, pokud se u nich během léčby metamizolem objeví známky a příznaky svědčící o poruchách krve (např. celková slabost, infekce, přetrvávající horečka, vznik modřin, krvácení, bledost).

Závažné kožní reakce

V souvislosti s léčbou metamizolem byly hlášeny závažné kožní nežádoucí účinky (SCARS), včetně Stevensova-Johnsonova syndromu (SJS), toxické epidermální nekrolýzy (TEN) a polékové reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS), které mohou být život ohrožující či fatální.

Pacient musí být upozorněn na symptomy těchto kožních reakcí a tyto reakce u něj musí být pečlivě sledovány. Pokud se objeví symptomy naznačující tyto reakce, musí být metamizol okamžitě vysazen a jeho podávání nesmí být již znovu zahájeno (viz bod 4.3).

Opatrnosti je třeba dbát u pacientů s myasthenia gravis.

V důsledku vylučování neúčinného metabolitu metamizolu - kyseliny rubazonové, barví se moč do červena. Léky indukované poškození jater

U pacientů léčených metamizolem byly hlášeny případy akutní hepatitidy převážně hepatocelulárního charakteru s nástupem za několik dnů až několik měsíců po zahájení léčby. Symptomy zahrnovaly zvýšené hodnoty jaterních enzymů v séru doprovázené žloutenkou nebo bez žloutenky, často v kontextu s dalšími hypersenzitivními rekcemi (např. kožní vyrážka, krevní dyskrazie, horečka a eozinofilie) nebo doprovázené projevy autoimunitní hepatitidy. Většina pacientů se po přerušení léčby metamizolem zotavila; v ojedinělých případech však byla hlášena progrese vedoucí až k akutnímu selhání jater vyžadujícímu transplantaci.

Mechanismus poškození jater vyvolaného metamizolem není zcela objasněn, nicméně dostupná data naznačují

alergicko-imunitní mechanismus.

Pacienti mají být poučeni, aby v případě, že se u nich objeví symptomy naznačující poškození jater, kontaktovali svého lékaře. U těchto pacientů má být léčba metamizolem přerušena a mají být posouzeny jaterní funkce.

Metamizol nesmí být znovu nasazen pacientům s epizodou poškození jater během léčby metamizolem, u nichž nebyla nalezena jiná příčina poškození jater.

Obsah sodíku

Přípravek Analgin injekční roztok obsahuje 32,7 mg sodíku v jednom ml injekčního roztoku, což odpovídá 1,63

% doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou dle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.

Nevhodné je současné podávání antikoagulancií, perorálních antidiabetik, sulfonamidů a látek, které vyvolávají

krevní dyskrazie.

Současné podání chlorpromazinu a metamizolu může vést k závažné hypotermii.

Při léčbě přípravkem Analgin se nedoporučuje požívat alkoholické nápoje, protože se potencuje účinek alkoholu. Současné podání metamizolu a methotrexátu může zvýšit hematotoxicitu methotrexátu.

Vzhledem k anticholinergnímu působení fenpiverinu může dojít k aditivnímu účinku při současném podání s dalšími léky s anticholinergním účinkem.

Farmakokinetická indukce metabolizujících enzymů:

Metamizol může indukovat metabolizující enzymy včetně CYP2B6 a CYP3A4.

Současné podávání metamizolu s bupropionem, efavirenzem, methadonem, valproátem cyklosporinem, takrolimem nebo sertralinem může způsobit snížení plazmatických koncentrací těchto léků s možným snížením klinické účinnosti. Při současném podávání metamizolu se proto doporučuje opatrnost; v případě potřeby má být sledována klinická odpověď a/nebo hladiny léku.

Těhotenství

Není dostatek klinických dat o použití přípravku u těhotných žen. Existují pouze omezené údaje o použití metamizolu u těhotných žen.

Na základě publikovaných údajů u těhotných žen vystavených metamizolu během prvního trimestru (n = 568) nebyl zjištěn žádný důkaz teratogenních nebo embryotoxických účinků. Obecně se užívání metamizolu během prvního a druhého trimestru nedoporučuje. Použití během třetího trimestru je spojeno s fetotoxicitou (porucha funkce ledvin a uzávěr ductus arteriosus), a proto je používání metamizolu během třetího trimestru těhotenství kontraindikováno. Metamizol prochází placentární bariérou.

Vzhledem k obsahu pifofenonu a fenpiverinu je přípravek Analgin kontraindikován během těhotenství.

Kojení

Metabolity metamizolu a pitofenonu jsou vylučovány do mateřského mléka a nelze vyloučit riziko pro kojené dítě.

Vzhledem k obsahu pifofenonu a fenpiverinu je přípravek Analgin kontraindikován v období kojení.

Analgin má malý nebo mírný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

V souvislosti s léčbou metamizolem byly hlášeny závažné kožní nežádoucí účinky včetně Stevensova-Johnsonova syndromu (SJS), toxické epidermální nekrolýzy (TEN) a polékové reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS) (viz bod 4.4).

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1 000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

*může se projevit jako závrať, nevolnost, chladné končetiny, změna barvy kůže, mělké dýchání, pocit svírání

hrudníku, náhlý pokles krevního tlaku,

**spojená s horečkou, bolestivými afekcemi sliznic úst, krku, nosu, ale i v oblasti konečníku a genitálu.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím webového formuláře sukl.gov.cz/nezadouciucinky, případně na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 49/48

100 00 Praha 10

e-mail: farmakovigilance@sukl.gov.cz

Při otravě se objevují závratě, pocity stísněnosti, epileptiformní stavy, obrna dýchání a oběhový kolaps, zastřené vědomí, somnolence až kóma. V lehkých případech dochází ke zčervenání tváře, k suchosti sliznic, tachykardii, mydriáze, retenci moče, motorickému neklidu, zvýšené teplotě až ke stavu vyčerpání a spavosti. Otravu provázejí poruchy srdečního rytmu a kontraktility.

Léčba je symptomatická a podpůrná, zaměřená na udržení vitálních funkcí.