Symptomatická léčba urgentní inkontinence a/nebo zvýšené frekvence močení a naléhavosti močení u pacientů s hyperaktivním močovým měchýřem.

Dávkování

Dospělí, včetně starších osob

Doporučená dávka je 5 mg solifenacin-sukcinátu jednou denně. V případě potřeby je možno dávku zvýšit na 10 mg solifenacin-sukcinátu jednou denně.

Zvláštní populace

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku SOLICARE u dětí zatím nebyla stanovena. Z tohoto důvodu není SOLICARE určen pro podávání dětem.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

> 30 ml/min) není úprava dávky nutná. Pacienty s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu ≤ 30 ml/min) je třeba léčit s opatrností a dávkou ne vyšší než 5 mg denně (viz bod 5.2).

Pacienti s poruchou funkce jater

U pacientů s mírnou poruchou funkce jater není úprava dávky nutná. Pacienty se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pughovo skóre 7 až 9) je třeba léčit s opatrností a dávkou ne vyšší než 5 mg denně (viz bod 5.2).

Vysoce účinné inhibitory cytochromu P450 3A4

Pokud se SOLICARE podává současně s ketokonazolem nebo jinými vysoce účinnými inhibitory CYP3A4, jako jsou např. ritonavir, nelfinavir nebo itrakonazol, v terapeutických dávkách, neměla by maximální denní dávka přesáhnout 5 mg (viz bod 4.5).

Způsob podání

SOLICARE se užívá perorálně, polyká se celá tableta a zapíjí tekutinou. Může se užívat s jídlem i bez něj.

Solifenacin je kontraindikován u pacientů s močovou retencí, závažnými gastrointestinálními

poruchami (včetně toxického megakolon), myasthenia gravis a glaukomem s úzkým úhlem

a u pacientů, u kterých existuje riziko vzniku těchto stavů.

• Pacienti přecitlivělí na léčivou látku nebo některou z pomocných látek uvedených v bodě 6.1.

• Pacienti podstupující léčbu hemodialýzou (viz bod 5.2).

• Pacienti s těžkou poruchou funkce jater (viz bod 5.2).

• Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin nebo středně těžkou poruchou funkce jater

a se současnou léčbou silným inhibitorem CYP3A4, např. ketokonazolem (viz bod 4.5).

Před léčbou přípravkem SOLICARE je třeba zvážit jiné možné příčiny častého močení (srdeční selhání, onemocnění ledvin). Pokud je přítomna močová infekce, je nutno zahájit léčbu

vhodnými antibiotiky.

SOLICARE je třeba podávat opatrně pacientům s:

• klinicky významnou obstrukcí močových cest s rizikem vzniku retence moči;

• poruchami gastrointestinálního traktu obstrukčního typu;

• rizikem snížené motility gastrointestinálního traktu;

• těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu ≤ 30 ml/min; viz bod 5.2), dávky

  u těchto pacientů by neměly překročit 5 mg;

• středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pughovo skóre 7 až 9; viz bod 5.2), dávky

  u těchto pacientů by neměly překročit 5 mg;

• současnou léčbou silným inhibitorem CYP3A4, např. ketokonazolem (viz bod 4.5);

• hiátovou hernií nebo gastroesofageálním refluxem a s terapií léky, které mohou vyvolat nebo zhoršit zánět jícnu (jako jsou bisfosfonáty);

• vegetativní neuropatií.

U pacientů s rizikovými faktory, jako jsou předcházející výskyt syndromu dlouhého QT intervalu a hypokalémie, bylo pozorováno prodloužení QT intervalu a výskyt torsade de pointes.

U pacientů s neurogenními příčinami zvýšené aktivity detrusoru nebyla bezpečnost a účinnost

stanovena.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

U pacientů, kteří užívají solifenacin-sukcinát, byl hlášen výskyt angioedému s obstrukcí

dýchacích cest. Pokud dojde k výskytu angioedému, podávání solifenacin-sukcinátu má být okamžitě ukončeno a má být zavedena příslušná léčba a/nebo jiná opatření.

U pacientů, kteří užívají solifenacin-sukcinát, byl hlášen výskyt anafylaktického šoku.

U pacientů, u kterých dojde k výskytu anafylaktických reakcí, má být podávání solifenacin- sukcinátu okamžitě ukončeno a má být zavedena příslušná léčba a/nebo jiná opatření.

Plného účinku přípravku SOLICARE lze dosáhnout nejdříve po 4 týdnech léčby.

Farmakologické interakce 

Současné podávání s jinými anticholinergními látkami může mít za následek výraznější léčebný účinek i nežádoucí účinky. Mezi ukončením léčby přípravkem SOLICARE a zahájením jiné

anticholinergní terapie je nutná přestávka přibližně 1 týden. Léčebný účinek solifenacinu může být snížen současným podáváním agonistů cholinergních receptorů.

Solifenacin může snižovat účinek léčiv, která stimulují motilitu gastrointestinálního traktu jako

jsou metoklopramid a cisaprid.

Farmakokinetické interakce 

In vitro studie prokázaly, že v terapeutických koncentracích solifenacin neinhibuje CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 nebo 3A4 z lidských jaterních mikrozómů. Solifenacin tedy pravděpodobně

neovlivňuje clearance léků metabolizovaných těmito CYP izoenzymy.

Účinky jiných léčivých přípravků na farmakokinetiku solifenacinu 

Solifenacin je metabolizován CYP3A4. Současné podávání ketokonazolu (200 mg denně),

silného inhibitoru CYP3A4, má za následek dvojnásobné zvýšení AUC u solifenacinu. Podávání ketakonazolu v dávce 400 mg denně vede k trojnásobnému zvýšení AUC u solifenacinu. Pokud je tedy SOLICARE podáván současně s ketokonazolem nebo jinými silnými inhibitory CYP3A4 (např. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol) v terapeutických dávkách, měla by se jeho maximální

dávka omezit na 5 mg (viz bod 4.2).

Současná léčba solifenacinem a silným inhibitorem CYP3A4 je kontraindikována u pacientů

s těžkou poruchou funkce ledvin a středně těžkou poruchou funkce jater.

Účinky indukce enzymů na farmakokinetiku solifenacinu a jeho metabolitů nebyly studovány,

stejně jako vliv substrátů s vyšší afinitou k CYP3A4 na expozici solifenacinu. Vzhledem k tomu, že solifenacin je metabolizován CYP3A4, jsou možné farmakokinetické interakce s jinými

substráty s vyšší afinitou k CYP3A4 (např. verapamil, diltiazem) a s induktory CYP3A4 (např.

rifampicin, fenytoin, karbamazepin).

Účinek solifenacinu na farmakokinetiku jiných léčivých přípravků 

Orální kontraceptiva

SOLICARE nevykazuje žádnou farmakokinetickou interakci s kombinovanými orálními

kontraceptivy (ethinylestradiol/levonorgestrel).

Warfarin

SOLICARE nemění farmakokinetiku R-warfarinu nebo S-warfarinu nebo jejich účinek

na protrombinový čas.

Digoxin

SOLICARE nemá žádný vliv na farmakokinetiku digoxinu.

Těhotenství

Nejsou k dispozici žádné údaje o ženách, které otěhotněly během užívání solifenacinu. Studie na zvířatech nenaznačují přímé škodlivé účinky na fertilitu, embryonální a fetální vývoj nebo porod (viz bod 5.3). Míra potenciálního rizika pro člověka není známá. Při předepisování

těhotným ženám je nutno postupovat opatrně.

Kojení 

Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování solifenacinu do mateřského mléka. U myší jsou solifenacin a jeho metabolity vylučovány do mléka a způsobují na dávce závislé špatné

prospívání novorozených mláďat (viz bod 5.3). Během kojení je tedy třeba se užívání přípravku

SOLICARE vyhnout.

Vzhledem k tomu, že solifenacin může stejně jako ostatní anticholinergika způsobit rozmazané

vidění a méně často i ospalost a únavu (viz bod 4.8), může být schopnost řídit a obsluhovat stroje negativně ovlivněna.

Shrnutí bezpečnostního profilu 

Vzhledem k farmakologickému účinku solifenacinu může SOLICARE způsobit anticholinergní nežádoucí účinky, které jsou obecně mírné až střední intenzity. Výskyt těchto nežádoucích

účinků závisí na dávce.

Nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem u solifenacinu bylo sucho v ústech. Objevilo se

u 11 % pacientů léčených dávkou 5 mg denně, u 22 % pacientů léčených 10 mg denně a u 4 % pacientů na placebu. Intenzita tohoto účinku byla obecně nízká a jen příležitostně vedla

k vysazení léčiva. Celkově byla compliance u tohoto přípravku velmi vysoká (přibližně 99 %)

a přibližně 90 % pacientů dokončilo celou studii trvající 12 týdnů.

Souhrnná tabulka nežádoucích účinků 

* zaznamenáno po uvedení solifenacinu na trh.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Příznaky 

Předávkování solifenacin-sukcinátem může mít za následek vážné anticholinergní účinky. Nejvyšší dávka solifenacin-sukcinátu podaná náhodně jednomu pacientovi ve výši 280 mg během 5 hodin vedla k psychickým změnám nevyžadujícím hospitalizaci.

Léčba 

V případě předávkování solifenacin-sukcinátem by měl být pacient léčen aktivním uhlím. Výplach žaludku je užitečný, pokud se provede do 1 hodiny, ale nemělo by se vyvolávat zvracení.

Stejně jako u ostatních anticholinergik mohou být příznaky léčeny následujícím způsobem:

• Těžké centrální anticholinergní účinky jako halucinace nebo výrazná excitace: léčit

  fysostigminem nebo karbacholem.

• Křeče nebo výrazná excitace: léčit benzodiazepiny.

• Respirační insuficience: léčit umělou ventilací.

• Tachykardie: léčit betablokátory.

• Retence moči: léčit katetrizací.

• Mydriáza: léčit pilokarpinem v očních kapkách a/nebo umístit pacienta do temné místnosti.

Stejně jako u ostatních antimuskarinik je třeba při předávkování věnovat zvláštní pozornost pacientům se známým rizikem prodloužení QT intervalu (tj. s hypokalémií, bradykardií nebo současným podáváním léků, které prodlužují QT interval) a relevantních již existujících

srdečních chorob (tj. ischémie myokardu, arytmie, městnavého srdečního selhání).