NEVANAC 3MG/ML Oční kapky, suspenze
Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - NEVANAC 3MG/ML
NEVANAC 3 mg/ml oční kapky, suspenze je indikován u dospělých k:
-
Prevenci a léčbě pooperační bolesti a zánětu souvisejících s operací katarakty.
-
Snižování rizika pooperačního makulárního edému spojeného s operací katarakty u pacientů s
diabetem (viz bod 5.1).
Dávkování
Dospělí včetně starších pacientů
Při prevenci a léčbě bolesti a zánětu je dávkou 1 kapka přípravku NEVANAC do spojivkového vaku postiženého oka (očí) jednou denně, počínaje 1 den před operací katarakty, poté v den operace, a s podáváním se pokračuje po dobu prvních 2 týdnů po operaci. Léčbu lze prodloužit na první 3 týdny po operaci dle pokynů lékaře. Jedna další kapka má být aplikována 30 až 120 minut před operací.
V klinických studiích byli pacienti léčeni po dobu až 21 dnů přípravkem NEVANAC 3 mg/ml oční
kapky, suspenze (viz bod 5.1).
Pro snižování rizika pooperačního makulárního edému spojeného s operací katarakty u pacientů
s diabetem mellitem je dávkou 1 kapka přípravku NEVANAC do spojivkového vaku postiženého oka (očí) jednou denně, počínaje 1 den před operací katarakty, poté v den operace, a s podáváním se pokračuje po dobu až 60 dnů po operaci dle pokynů lékaře. Další kapka má být aplikována 30 až
120 minut před operací.
Dávkování jednou denně přípravku NEVANAC 3 mg/ml oční kapky, suspenze poskytuje stejnou celkovou denní dávku nepafenaku jako dávkování třikrát denně přípravku NEVANAC 1 mg/ml oční kapky, suspenze.
Zvláštní populace
Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater
Studie s přípravkem NEVANAC u pacientů s onemocněním jater ani s poruchou funkce ledvin nebyly provedeny. Nepafenak je eliminován primárně cestou biotransformace a systémová expozice po lokálním očním podání je velmi nízká. U těchto pacientů není úprava dávkování potřebná.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku NEVANAC u dětí a dospívajících nebyly stanoveny. Nejsou dostupné žádné údaje. Jeho podávání těmto pacientům se nedoporučuje, dokud nebudou k dispozici další údaje.
Starší pacienti
Mezi staršími a mladšími pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti a účinnosti.
Způsob podání
Oční podání.
Pacienty je třeba poučit, aby lahvičku před použitím dobře protřepali. Pokud je přítomen bezpečnostní kroužek a po sejmutí víčka je uvolněný, je třeba jej před použitím léčivého přípravku odstranit.
Používá-li se více než jeden topický oční léčivý přípravek, musí se léčivé přípravky podávat s
časovým odstupem minimálně 5 minut. Oční masti je třeba aplikovat jako poslední.
Aby se zamezilo kontaminaci hrotu kapátka a roztoku, je potřeba dbát na to, aby se hrot kapátka lahvičky nedotkl očního víčka, přilehlých oblastí nebo jiných povrchů. Pacienty je třeba poučit, aby uchovávali lahvičku mezi jednotlivými aplikacemi pevně uzavřenou.
Pokud se dávka vynechámá se co nejdříve aplikovat jedna kapka, a poté je třeba se vrátit k obvyklému dávkování. Následující dávka nemá být zdvojnásobována, aby byla vynechaná dávka nahrazena.
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Hypersenzitivita na jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID).
Pacienti, u kterých kyselina acetylsalicylová nebo jiné NSAID vyvolávají astmatický záchvat,
kopřivku nebo akutní rinitidu.
Léčivý přípravek se nesmí aplikovat injekčně. Pacienty je třeba poučit, aby přípravek NEVANAC
nepolykali.
Pacienty je třeba poučit, aby se během léčby přípravkem NEVANAC vyhýbali slunečnímu záření. Účinek na oko
Používání topických NSAID může mít za následek keratitidu. U některých citlivých pacientů může delší používání topických NSAID vyústit v narušení epitelu, zeslabení rohovky, erozi rohovky,
k vytvoření vředů na rohovce nebo perforaci rohovky (viz bod 4.8). Tyto příhody mohou ohrozit zrak. Pacienti s projevy rozpadu epitelu mají ihned používání přípravku NEVANAC přerušit a stav jejich rohovky má být pečlivě monitorován.
Topicky podávaná NSAID mohou zpomalovat nebo prodlužovat hojení. Hojení zpomalují nebo prodlužují také topicky podávané kortikosteroidy. Současné podávání topických NSAID a topických steroidů může komplikovat proces hojení. Proto je zapotřebí zvýšené opatrnosti, pokud je přípravek NEVANAC podáván souběžně s kortikosteroidy, zejména u pacientů s vysokým rizikem nežádoucích účinků na rohovku uvedených níže.
Zkušenosti s topicky podávanými NSAID po jejich uvedení na trh naznačují, že u pacientů s komplikovanými operacemi očí, denervací rohovky, defekty epitelu rohovky, cukrovkou, onemocněními povrchu oka (např. syndromem suchého oka), revmatoidní artritidou nebo opakovanými očními operacemi během krátkého období může být zvýšené riziko nežádoucích účinků na rohovku, jež mohou ohrozit zrak. Topická NSAID se u těchto pacientů mají používat s opatrností. Dlouhodobé používání topických NSAID může u pacienta zvyšovat riziko výskytu a závažnost nežádoucích účinků na rohovku.
Bylo hlášeno, že oční NSAID mohou způsobit zvýšenou krvácivost očních tkání (včetně hyfémy) v souvislosti s operací oka. U pacientů se známým sklonem ke zvýšené krvácivosti nebo u těch, kteří dostávají ještě i jiné přípravky, jež mohou prodloužit dobu krvácení, je třeba používat přípravek NEVANAC s opatrností.
Lokální podání protizánětlivých léčivých přípravků může zamaskovat akutní infekci oka. NSAID nemají žádný antimikrobiální účinek. V případě oční infekce je při jejich použití spolu s léky proti infekci nutná opatrnost.
Kontaktní čočky
Nošení kontaktních čoček se nedoporučuje v pooperačním období po operaci katarakty. Proto mají být
pacienti poučeni, aby kontaktní čočky v průběhu léčby nenosili, pokud to není jasně určeno lékařem.
Benzalkonium-chlorid
NEVANAC obsahuje benzalkonium-chlorid, který může způsobit podráždění oka a je známo, že měkké kontaktní čočky zbarvuje. Pokud kontaktní čočky musí být používány v průběhu léčby, pacienti mají být poučeni, aby odstranili kontaktní čočky před aplikací a počkali nejméně 15 minut před nasazením.
V souvislosti s používáním benzalkonium-chloridu byly hlášeny případy tečkovité keratopatie a/nebo
toxické ulcerativní keratopatie.
Protože NEVANAC benzalkonium-chlorid obsahuje, je nezbytné pečlivé monitorování tam, kde dochází k častému nebo dlouhodobému používání.
Zkřížená hypersenzitivní reakce
Existuje možnost zkřížené hypersenzitivní reakce mezi nepafenakem a kyselinou acetylsalicylovou,
deriváty kyseliny fenyloctové a dalšími NSAID.
Studie in vitro prokázaly velmi nízký potenciál pro interakce s jinými léčivými přípravky a interakce s vazbou na bílkoviny (viz bod 5.2).
Analoga prostaglandinu
Jsou jen velmi omezené údaje o souběžném používání analogů prostaglandinu s přípravkem NEVANAC. Vzhledem k jejich mechanismu účinku se souběžné použití těchto léčivých přípravků nedoporučuje.
Současné podávání topických NSAID a topických steroidů může zvýšit možnost komplikací při procesu hojení. Současné podávání přípravku NEVANAC a přípravků, které prodlužují dobu krvácení, může zvýšit riziko krvácení (viz bod 4.4).
Ženy ve fertilním věku
Ženy ve fertilním věku, které nepoužívají antikoncepci, nemají přípravek NEVANAC používat.
Těhotenství
Adekvátní údaje o podávání nepafenaku těhotným ženám nejsou k dispozici. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známé. Vzhledem k tomu, že systémová expozice u žen, které nejsou těhotné, je po léčbě přípravkem NEVANAC zanedbatelná, lze riziko při podávání během těhotenství považovat za malé. Protože však inhibice syntézy prostaglandinu může mít negativní vliv na těhotenství a/nebo na vývoj embrya/plodu a/nebo
na porod a/nebo na postnatální vývoj, podávání přípravku NEVANAC v těhotenství se nedoporučuje. Kojení
Není známo, zda se nepafenak vylučuje do mateřského mléka. Studie na zvířatech prokázaly vylučování nepafenaku do mléka u potkanů. Nicméně, vzhledem k tomu, že systémové hladiny nepafenaku jsou u kojících žen zanedbatelné, žádný vliv na kojence se nepředpokládá. Přípravek NEVANAC lze během kojení podávat.
Fertilita
Údaje o účinku přípravku NEVANAC na fertilitu u člověka nejsou k dispozici.
Přípravek NEVANAC nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat
stroje.
Dočasně rozmazané vidění nebo jiné poruchy vidění mohou ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pokud dojde po nakapání k rozmazanému vidění, musí pacient vyčkat, dokud se vidění neupraví a teprve poté může řídit nebo obsluhovat stroje.
Shrnutí bezpečnostního profilu
V klinických studiích, jichž se účastnilo více než 1 900 pacientů, kteří dostávali přípravek NEVANAC 3 mg/ml oční kapky, suspenze, byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky keratitis punctata, keratitida, pocit cizího tělesa v očích a bolest oka, které se vyskytovaly u 0,4 % až 0,1 % pacientů.
Pacienti s diabetem mellitem
Ve dvou klinických studiích používalo 594 pacientů s diabetem přípravek NEVANAC, oční kapky, suspenze po dobu 90 dní k prevenci makulárního edému po operaci katarakty. Nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem byla keratitis punctata, která se vyskytla u 1 % pacientů, což představuje skupinu četnosti „časté”. Dalšími nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky byly keratitida a pocit cizího tělesa v očích, které se vyskytly u 0,5 % a 0,3 % pacientů. Oba nežádoucí účinky spadají do skupiny četnosti
„méně časté”.
Tabulkový přehled nežádoucích účinků
Následující nežádoucí účinky byly roztříděny podle následujících kritérií: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1 000 až <1/100), vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000) nebo není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti. Nežádoucí účinky byly získány z klinických studií nebo hlášení po uvedení přípravku NEVANAC 3 mg/ml oční kapky, suspenze a přípravku NEVANAC 1 mg/ml oční kapky, suspenze na trh.
| Třídy orgánových systémů | Nežádoucí účinek |
| Poruchy imunitního systému | Vzácné: hypersenzitivita |
| Poruchy nervového systému | Vzácné: závratě, bolest hlavy |
| Poruchy oka | Méně časté: keratitida, keratitis punctata, defekt rohovkového epitelu, pocit cizího tělesa v očích, krusty na okraji víčkaVzácné: iritida, efuze cévnatky, rohovková depozita, bolest oka, oční diskomfort, suchost oka, blefaritida, iritace oka, svědění oka, sekrece z oka, alergická konjunktivitida, zvýšené slzení, hyperemie spojivkyNení známo: perforace rohovky, narušení hojivosti (rohovka), zkalení rohovky, jizva rohovky, snížená zraková ostrost, otok oka, ulcerativní keratitida,ztenčení rohovky, rozmazané vidění |
| Cévní poruchy | Není známo: zvýšený krevní tlak |
| Gastrointestinální poruchy | Vzácné: nauzeaNení známo: zvracení |
| Poruchy kůže a podkožní tkáně | Vzácné: cutis laxa (dermatochalaze), alergická dermatitida |
Popis vybraných nežádoucích účinků
Pacienti s projevy rozpadu epitelu rohovky, včetně perforace rohovky, musí ihned používání přípravku NEVANAC přerušit a stav jejich rohovky má být pečlivě monitorován (viz bod 4.4).
Ze zkušeností s přípravkem NEVANAC 1 mg/ml oční kapky, suspenze po jeho uvedení na trh jsou známy případy udávající poškození/poruchy epitelu rohovky. Závažnost těchto případů se různí od nezávažných účinků na stav epitelu rohovky až po závažnější stavy, při kterých je k navrácení jasného zraku nutný chirurgický výkon a/nebo lékařská léčba.
Zkušenosti s topicky podávanými NSAID po jejich uvedení na trh naznačují, že u pacientů s komplikovanými operacemi očí, denervací rohovky, defekty epitelu rohovky, cukrovkou, onemocněními povrchu oka (např. syndromem suchého oka), revmatoidní artritidou nebo opakovanými očními operacemi během krátkého období může být zvýšené riziko nežádoucích účinků na rohovku, jež mohou ohrozit zrak.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku NEVANAC u dětí a dospívajících nebyly stanoveny.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků uvedeného v Dodatku V.
Farmakologické vlastnosti - NEVANAC 3MG/ML
Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologika, nesteroidní protizánětlivá léčiva. ATC kód: S01BC10
Mechanismus účinku
Nepafenak je nesteroidní protizánětlivé a analgeticky působící pro léčivo. Po topickém očním podání pronikne nepafenak rohovkou a působením hydroláz očních tkání se přemění na amfenak, nesteroidní protizánětlivé léčivo. Amfenak inhibuje účinek prostaglandin H syntázy (cyklooxygenázy), enzymu nezbytného pro tvorbu prostaglandinu.
Sekundární farmakologie
U králíků bylo prokázáno, že nepafenak inhibuje rozpad hematoretinální bariéry současně s potlačením syntézy PGE2. Ex vivo bylo prokázáno, že jediná topicky podaná dávka nepafenaku do oka inhibuje syntézu prostaglandinu v duhovce/řasnatém tělísku (85 % až 95 %) až po dobu 6 hodin a
v sítnici/cévnatce (55 %) až po dobu 4 hodin.
Farmakodynamické účinky
Většina hydrolytické konverze probíhá v sítnici/cévnatce, méně v duhovce/řasnatém tělísku a pak
v rohovce, což odpovídá stupni vaskularizace těchto tkání.
Výsledky klinických studií naznačují, že přípravek NEVANAC 3 mg/ml oční kapky, suspenze nemá
žádné významné účinky na nitrooční tlak.
Klinická účinnost a bezpečnost
Prevence a léčba pooperační bolesti a zánětu souvisejících s operací katarakty
Účinnost a bezpečnost přípravku NEVANAC 3 mg/ml při prevenci a léčbě pooperační bolesti a zánětu spojených s operací katarakty byla prokázána ve dvou maskovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných klinických studiích u celkem 1 339 pacientů. V těchto studiích, v nichž byl pacientů podáván lék denně, počínaje jeden den před operací katarakty, pokračovalo se v den operace a prvních 14 dní po operaci. Přípravek NEVANAC 3 mg/ml oční kapky, suspenze vykazoval lepší klinickou účinnost ve srovnání s jeho vehikulem při léčbě pooperační bolesti a zánětu.
U pacientů léčených přípravkem NEVANAC byla menší pravděpodobnost bolesti očí a měřitelných známek zánětu (buňky a zakalení v komorové vodě) v časném pooperačním období až do konce léčby než u pacientů léčených vehikulem. Ve dvou studiích přípravek NEVANAC zhojil zánět ve 14. dnu po operaci u 65 % a 68 % pacientů ve srovnání s 25 % a 35 % pacientů léčených vehikulem. Četnost bezbolestného průběhu ve skupině přípravku NEVANAC byly 89 % a 91 % ve srovnání se 40 % a
50 % pacientů léčených vehikulem.
Někteří pacienti dostávali přípravek NEVANAC 3 mg/ml oční kapky, suspenze po dobu až 21 dnů po operaci. Nicméně účinnost po 14. dni po operaci nebyla měřena.
Navíc v jedné ze dvou klinických studií byl přípravek NEVANAC 3 mg/ml oční kapky, suspenze podávaný jednou denně noninferiorní v porovnání s přípravkem NEVANAC 1 mg/ml oční kapky, suspenze podávaným třikrát denně k prevenci a léčbě pooperační bolesti a zánětu po operaci katarakty.
Četnost zhojení zánětu a bezbolestné průběhu byly podobné pro oba přípravky ve všech pooperačních
hodnoceních.
Snížení rizika pooperačního makulárního edému souvisejícího s operací katarakty u pacientů
s diabetem mellitem
Pro zhodnocení účinnosti a bezpečnosti přípravku NEVANAC 3 mg/ml oční kapky, suspenze podávaného jednou denně k prevenci pooperačního makulárního edému spojeného s operací katarakty byly provedeny dvě studie u pacientů s diabetem. V těchto studiích byla klinická léčba zahájena den před operací, pokračovala v den operace, a dále pak až 90 dnů po operaci.
V obou dvojitě zaslepených randomizovaných studiích kontrolovaných vehikulem, provedených s pacienty s diabetickou retinopatií, se makulární edém objevil u významně většího podílu pacientů léčených vehikulem (17,3 % a 14,3 %) v porovnání s pacienty léčenými přípravkem NEVANAC
3 mg/ml (2,3 % a 5,9 %). Odpovídající procenta v integrované analýze těchto 2 studií byla 15,9 % ve skupině s vehikulem a 4,1 % ve skupině s přípravkem NEVANAC (p < 0,001). V jedné studii významně větší podíl pacientů léčených přípravkem NEVANAC 3 mg/ml (61,7 %) dosáhlo zlepšení o 15 či více písmen v den 14 a udrželo si toto zlepšení až do dne 90 v porovnání se skupinou léčenou vehikulem (43 %). Ve druhé studii bylo procento subjektů u tohoto cílového parametru podobné u obou léčebných skupin (48,8 % ve skupině s přípravkem NEVANAC a 50,5 % ve skupině
s vehikulem). V integrované analýze obou 2 studií bylo procentu subjektů se zlepšením o 15 písmen v den 14, které se udrželo do dne 90, vyšší ve skupině s přípravkem NEVANAC 3 mg/ml (55,4 %) v porovnání se skupinou léčenou vehikulem (46,7 %, p = 0,003).
Pediatrická populace:
Evropská agentura pro léčivé přípravky rozhodla o zproštění povinnosti předložit výsledky studií
s přípravkem NEVANAC u všech podskupin pediatrické populace pro prevenci a léčbu pooperační bolesti a zánětu spojených s operací katarakty (informace o použití u pediatrické populace viz
bod 4.2).
Absorpce
Po podávání jedné kapky přípravku NEVANAC 3 mg/ml oční kapky, suspenze do obou očí jednou denně po čtyři dny byly u většiny subjektů zaznamenány 2 nebo 3 hodiny po podání nízké, ale kvantifikovatelné koncentrace nepafenaku a amfenaku v plazmě. Po očním podání byla průměrná Cmax v plazmě v ustáleném stavu 0,847 ± 0,269 ng/ml pro nepafenak a 1,13 ± 0,491 ng/ml pro amfenak.
Distribuce
Amfenak má vysokou afinitu k albuminům v séru. In vitro dosahovalo procento vazby na potkaní albumin, lidský albumin a lidské sérum 98,4 %; 95,4 % resp. 99,1 %.
Studie na potkanech ukázaly, že po jednorázovém i opakovaném perorálním podání 14C-nepafenaku se
metabolity radioaktivně značené látky distribuují rozsáhle v celém těle.
Studie na králících prokázaly, že topicky podávaný nepafenak se distribuuje lokálně z přední části oka do zadních segmentů oka (retina a chorioidea).
Biotransformace
Nepafenak podléhá relativně rychlé bioaktivaci na amfenak prostřednictvím očních hydroláz. Následně je amfenak rozsáhle metabolizován na polárnější metabolity, kdy dochází také k hydroxylaci aromatického kruhu, což vede ke tvorbě glukuronidového konjugátu. Radiochromatografické analýzy před hydrolýzou a po hydrolýze β-glukuronidázou naznačily, že všechny metabolity, s výjimkou amfenaku, jsou ve formě glukuronidových konjugátů. Amfenak byl hlavním metabolitem v plazmě a
představoval zhruba 13 % celkové radioaktivity v plazmě. Druhý nejčastěji zastoupený metabolit v plazmě byl identifikován jako 5-hydroxy-nepafenak, představující přibližně 9 % celkové radioaktivity v Cmax.
Interakce s jinými léčivými přípravky: Ani nepafenak ani amfenak neinhibují in vitro při koncentracích do 3 000 ng/ml žádnou hlavní metabolickou aktivitu lidského cytochromu P450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4). Proto jsou lékové interakce se současně podávanými přípravky související s metabolismem zprostředkovaným CYP izoenzymy nepravděpodobné. Interakce zprostředkované vazbou na bílkoviny jsou také nepravděpodobné.
Eliminace
Po perorálním podání 14C-nepafenaku zdravým dobrovolníkům se zjistilo, že hlavní cestou vylučování radioaktivních metabolitů byla exkrece močí, jež se podílela na zhruba 85 % vyloučené dávky, zatímco exkrece stolicí představovala přibližně 6 % dávky.
Farmaceutické údaje - NEVANAC 3MG/ML
Kyselina boritá Propylenglykol Karbomer Chlorid sodný Guar
Sodná sůl karmelosy Dihydrát dinatrium-edetátu Benzalkonium-chlorid
Hydroxid sodný a/nebo kyselina chlorovodíková (pro úpravu pH)
Čištěná voda
Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Podmínky uchovávání tohoto léčivého přípravku po jeho prvním otevření jsou uvedeny v bodě 6.3.
Kulatá nebo oválná lahvička z polyethylenu o nízké hustotě a s dávkovací zátkou a bílým polypropylenovým šroubovacím uzávěrem obsahující 3 ml suspenze. Lahvička může být uložena v přebalu.
Krabička obsahující 1 lahvičku.