Preskripční informace
Vykazovací limit
Režim výdeje
Doporučení
Specializace předepisujícího lékaře
Indikační omezení úhrady
Další informace
Název LP
Složení
Léková forma
Držitel registrace
Poslední aktualizace SmPC
Používejte aplikaci Mediately
Získávejte informace o léčivech rychleji.
Více než 36k hodnocení
SPC - CORVATON FORTE 4MG
Profylaxe a dlouhodobá léčba anginy pectoris v případech, kdy betablokátory a/nebo kalciové blokátory nejsou indikovány, tolerovány, nebo nejsou dostatečně účinné, a také u pacientů vyššího věku.
Dávkování
Dospělí pacienti
Obecně je dávkování založeno na následujících pravidlech:
Obvykle se užívá 2 mg molsidominu dvakrát denně (odpovídá 4 mg molsidominu za den). Je-li to nezbytné, dávka může být zvýšena na 2 mg molsidominu třikrát denně nebo 4 mg třikrát až čtyřikrát denně (odpovídá 6 mg až 16 mg molsidominu za den).
V některých případech je dostačující 1 mg molsidominu dvakrát denně (odpovídá 2 mg molsidominu
za den). Corvaton forte není k tomuto dávkování určen. Tablety se užívají ve stejných intervalech.
Délka léčby závisí na typu, závažnosti a průběhu nemoci. Rozvoj tolerance nebyl zaznamenán.
Tablety se zapíjejí dostatečným množstvím tekutiny (přibližně ½ sklenice) a užívají se před jídlem, v průběhu jídla nebo po jídle.
Zvlášt ní skupi ny pacientů
U pacientů s poruchou funkce jater či ledvin, u pacientů s nekompenzovaným srdečním selháním a u pacientů, kteří jsou současně léčeni dalšími vazoaktivními léčivými přípravky se doporučuje zahájit léčbu nižší úvodní dávkou molsidominu.
Přípravek Corvaton forte nesmí být podán:
-
Pacientům s přecitlivělostí na molsidomin nebo na kteroukoliv pomocnou látku tohoto přípravku.
-
Pacientům s akutním oběhovým selháním (např. šokový stav, akutní fáze infarktu myokardu s nízkým ventrikulárním plnícím tlakem, selháním levé komory spojeným s nízkým ventrikulárním plnícím tlakem).
-
Pacientům s těžkou hypotenzí.
-
Kojícím matkám.
Současné užívání molsidominu a přípravků k léčbě erektilní dysfunkce, které obsahují inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (PDE5), jako je sildenafil, tadalafil nebo vardenafil HCl, je kontraindikováno vzhledem k riziku výrazného zesílení hypotenzních účinků, vedoucích např. k synkopě nebo infarktu myokardu.
Současné užívání donorů oxidu dusnatého v jakékoliv podobě společně se stimulátory rozpustné guanylát-cyklázy je vzhledem k zvýšenému riziku hypotenze kontraindikováno (viz bod 4.5).
Při podávání přípravku Corvaton forte je zapotřebí zvláštní opatrnosti:
-
U pacientů s hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií, konstriktivní perikarditidou a
perikardiální tamponádou.
-
U pacientů s aortální a/nebo mitrální stenózou.
Pacienti se zvýšeným rizikem hypotenzní reakce musí být pečlivě monitorováni a mohou vyžadovat individuální úpravu dávky (viz bod 4.8).
Při akutní fázi infarktu myokardu smí být molsidomin podán pouze po stabilizaci oběhu, pod přísným lékařským dohledem a při průběžném monitorování oběhu.
Molsidomin není vhodný k léčbě akutního záchvatu anginy pectoris.
Přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnou dědičnou poruchou intolerance galaktosy, vrozeným deficitem laktasy nebo malabsorpcí glukosy-galaktosy by tento přípravek neměli užívat.
Současné užívání molsidominu a inhibitorů PDE5 kvůli riziku výrazného poklesu krevního tlaku je
kontraindikováno (viz bod 4.3).
Současné užívání molsidominu a agonistů rozpustné guanylát-cyklázy (sGC), což je receptor oxidu dusnatého, je kontraindikováno vzhledem k tomu, že tato kombinace může způsobit zvýšené riziko hypotenze (viz bod 4.3).
Je nutné vzít v úvahu, že hypotenzní účinek jiných léčivých přípravků (např. vasodilatancia jako jsou nitráty, betablokátory, blokátory kalciového kanálu, jiná antihypertenziva) a alkoholu může být zesílen.
Námelové alkaloidy:
Mezi donory oxidu dusnatého a námelovými alkaloidy může docházet k farmakodynamické interakci, která může způsobit protichůdný efekt mezi přípravky. Je nutné se vyhnout současnému podávání donorů oxidu dusnatého a námelových alkaloidů.
Těhotenství
V experimentálních studiích na zvířatech nebylo prokázáno teratogenní působení molsidominu. Vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečnosti u lidí se však nedoporučuje molsidomin podávat v období těhotenství.
Kojení
Molsidomin přestupuje do mateřského mléka. Vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečnosti molsidominu pro kojené dítě se přípravek nesmí během kojení podávat.
Některé nežádoucí účinky (např. závrať) mohou zhoršit pacientovu schopnost soustředit se a reagovat, proto vytváří riziko v situacích, kde jsou tyto schopnosti zvláště důležité (např. obsluha strojů nebo řízení vozidel).
Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle frekvence výskytu následovně:
velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000
až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Poruchy krve a lymfatického systému
Není známo: trombocytopenie.
Poruchy imunitního systému
Vzácné: hypersenzitivní reakce (např. kožní reakce, bronchospasmus).
Velmi vzácné: anafylaktický šok.
Poruchy nervového systému
Časté: na začátku léčby molsidominem se běžně objevují bolesti hlavy, které během další léčby obvykle odezní. Individuální úprava dávkování může tento nežádoucí účinek omezit nebo dokonce vyloučit.
Vzácné: závratě.
Cévní poruchy
Vzácné: závažná symptomatická hypotenze (např. s oběhovým kolapsem a šokem). Klidový tlak krve je obvykle molsidominem snížen; u 1 až 10 % léčených pacientů si může nežádoucí pokles tlaku krve (např. se závratí) vyžádat snížení dávky nebo přerušení léčby molsidominem.
Gastrointestinální poruchy
Vzácné: nauzea.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Vzácné: alergické kožní reakce.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Příznaky
Hlavními příznaky předávkování v závislosti na stupni intoxikace jsou hypotenze, bradykardie,
astenie, závratě, ospalost, kolaps a šok.
Léčba
Léčba je symptomatická, obecně zahrnuje výplach žaludku, uložení pacienta do polohy vleže
s elevovanými dolními končetinami. Na JIP mají být sledovány vitální parametry, v případě potřeby je třeba provádět objemovou substituci a podat přípravky stimulující činnost srdce (dopamin, dobutamin, noradrenalin), atropin v případě bradykardie.
Podání adrenalinu a přípravků s podobným účinkem je kontraindikováno.
Farmakologické vlastnosti - CORVATON FORTE 4MG
Farmakoterapeutická skupina: Vazodilatancia používaná u onemocnění srdce ATC kód: C01D X12
Molsidomin má vasodilatační a antianginozní účinek, působí přímo uvolňováním oxidu dusnatého (NO) ze svého aktivního hepatického metabolitu SIN-1 a napodobuje tak fyziologické působení faktoru EDRF (endothelium-derived relaxing factor), který jednak dilatuje hladké svalstvo cév a jednak inhibuje funkci destiček.
Jako farmakologický donor NO, působí molsidomin proti patologickému deficitu NO ve zkornatělých věnčitých cévách, rozšiřuje epikardiální koronární cévy a zvyšuje zásobování srdečního svalu kyslíkem. Na základě NO zprostředkované vazodilatace žilního kapacitního řečiště navíc molsidomin snižuje ve značné míře předtížení (preload) a tím snižuje srdeční práci a požadavky srdce na kyslík.
Při srdečním selhání tímto snížením tlakové a objemové zátěže redukuje ventrikulární dilataci a tak zlepšuje myokardiální funkci.
K uvolnění NO ze SIN-1 dochází i v destičkách. Výsledkem je reverzibilní inhibice základních funkcí destiček (adheze, sekrece a agregace). V důsledku spontánního neenzymatického uvolnění NO ze SIN- 1 se nerozvíjí u molsidominu žádná farmakologická tolerance.
Molsidomin jako prodrug je předstupeň pro tvorbu oxidu dusnatého (NO). Jeho farmakokinetika je charakterizována rychlou absorpcí a hydrolýzou, vedoucí k rychlému dosažení maximálních systémových koncentrací jak výchozí látky, tak jejího aktivního metabolitu SIN-1. Maximální plazmatické koncentrace (tmax) je dosaženo během 1 až 2 hodin. Biologická dostupnost výchozí látky po perorálním podání v tabletové formě je 44 až 59 %. Další metabolismus vedoucí k uvolnění NO a vznik polárních metabolitů je rychlý; poločas (t½) SIN-1 je pro tablety s řízeným uvolňováním 2 - 3 hodiny. Urinární exkrece odpovídá více než 90 % metabolizovaného podílu podané dávky
molsidominu. Vazba výchozí látky na plazmatické bílkoviny je velmi nízká (3 až 11 %) a objem
distribuce (Vd) se shoduje s rozsahem tělesné hmotnosti.
Studie s jednorázovými dávkami (1, 2 a 4 mg) prokázaly lineární farmakokinetiku a studie
s opakovanými dávkami u zdravých dobrovolníků (2 mg 3krát denně po 7 dní) a u pacientů s ICHS (4 mg 4krát denně po 4 týdny) neprokázaly žádnou kumulaci léku.
Studie s mladými a staršími dobrovolníky naznačila, že s věkem je first-pass účinek snížen a t½ prodloužen, což vede u molsidominu a SIN-1 ke zvětšení plochy pod křivkou (AUC). Podobné změny byly pozorovány u pacientů s chorobou jater a městnavým srdečním selháním, u pacientů s ICHS jsou mnohem méně výrazné. Clearance byla u pacientů s poruchou jater také zhoršena. Farmakokinetika molsidominu však nebyla význačně změněna zhoršenou funkcí ledvin. Obecně, vzhledem k širokému rozsahu terapeutické dávky, klinické zkušenosti indikují, že nejsou nutné úpravy dávkování.
Lineární vztah dávka – účinek: účinek spojený s úbytkem plazmatické koncentrace je větší než účinek spojený s jejím nárůstem. Toto může být způsobeno alespoň částečně metabolickým zpoždění tvorby NO ze SIN-1. Proto je trvání účinku molsidominu delší, než by se očekávalo na základě jeho poločasu eliminace.
Farmakokinetika molsidominu podporuje doporučená dávkování pro podání u anginy pectoris.
Farmaceutické údaje - CORVATON FORTE 4MG
Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.