SOLIFENACIN ARISTO 5MG Potahovaná tableta

Symptomatická léčba urgentní inkontinence a/nebo zvýšené frekvence močení a urgence, které se mohou vyskytnout u pacientů se syndromem hyperaktivního močového měchýře.

Dávkování

Dospělí včetně starších pacientů

Doporučená dávka je 5 mg solifenacin-sukcinátu jednou denně. Pokud je to nutné, dávka může být zvýšena na 10 mg solifenacin-sukcinátu jednou denně.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Solifenacin Aristo u dětí nebyla dosud stanovena. Proto nemá být přípravek Solifenacin Aristo používán u dětí.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu >30 ml/min)

není nutná žádná úprava dávky. Pacienty s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

≤30 ml/min) je třeba léčit s opatrností a dávkou ne vyšší než 5 mg jednou denně (viz bod 5.2).

Porucha funkce jater

U pacientů s mírnou poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávky. Pacienty se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh skóre 7 až 9) je třeba léčit s opatrností a dávkou ne vyšší než 5 mg jednou denně (viz bod 5.2).

Silné inhibitory cytochromu P450 3A4

Při současném podávání s ketokonazolem nebo terapeutickými dávkami jiných inhibitorů CYP3A4, např. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol (viz bod 4.5) by maximální dávka přípravku Solifenacin Aristo měla být omezena na 5 mg.

Způsob podání

Tablety přípravku Solifenacin Aristo se užívají perorálně a polykají se celé a zapíjejí tekutinou. Nemají se žvýkat, abyste se vyhnuli hořké chuti. Mohou se užívat s jídlem nebo bez jídla.

Solifenacin je kontraindikován u pacientů s močovou retencí, závažným gastrointestinálním onemocněním (zahrnující toxický megakolon), myasthenia gravis, glaukomem s úzkým úhlem a u pacientů s rizikem těchto stavů:

• Pacienti hypersenzitivní na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě

  6.1.

• Pacienti podstupující hemodialýzu (viz bod 5.2).

• Pacienti s těžkou poruchou funkce jater (viz bod 5.2).

• Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin nebo středně těžkou poruchou funkce jater, kteří jsou na léčbě silným inhibitorem CYP3A4, např. ketokonazol (viz bod 4.5).

Před léčbou přípravkem Solifenacin Aristo mají být posouzeny jiné možné příčiny častého močení (srdeční selhání nebo onemocnění ledvin). Pokud je přítomna infekce močových cest, má být zahájena příslušná antibakteriální léčba.

Přípravek Solifenacin Aristo má být s opatrností používán u pacientů:

• s klinicky signifikantní obstrukcí odtoku z močového měchýře s rizikem močové retence

• s gastrointestinální obstrukcí

• s rizikem snížené gastrointestinální motility

• s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu ≤30 ml/min; viz bod 4.2 a 5.2) a dávky

  u těchto pacientů nemají překročit 5 mg

• se středně těžkou poruchou jater (Child-Pugh skóre 7-9; viz bod 4.2 a 5.2) a dávky u těchto pacientů nemají překročit 5 mg

• se současnou léčbou silným inhibitorem CYP3A4, např. ketokonazol (viz bod 4.2 a 4.5)

• s hiátovou hernií/gastroezofageálním refluxem a/nebo u pacientů, kteří současně užívají přípravky (jako například bisfosfonáty), které mohou vyvolat nebo zhoršit ezofagitidu

• s autonomní neuropatií

  U pacientů s rizikovými faktory, jako jsou předcházející výskyt syndromu dlouhého QT intervalu a hypokalemie, bylo pozorováno prodloužení QT intervalu a výskyt torsade de pointes.

  Bezpečnost a účinnost nebyla dosud stanovena u pacientů s neurogenní příčinou hyperaktivity

  detrusoru.

  U některých pacientů, kteří užívají solifenacin-sukcinát, byl hlášen výskyt angioedému s obstrukcí dýchacích cest. Pokud dojde k výskytu angioedému, podávání solifenacin-sukcinátu má být okamžitě ukončeno a má být zavedena příslušná léčba a/nebo opatření.

  U některých pacientů užívajících solifenacin-sukcinát byl hlášen výskyt anafylaktického šoku. U pacientů, u kterých dojde k výskytu anafylaktických reakcí, má být podávání solifenacin-sukcinátu okamžitě ukončeno a má být zavedena příslušná léčba a/nebo opatření.

  Maximálního účinku přípravku Solifenacin Aristo je možno dosáhnout nejdříve po 4 týdnech.

  Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Farmakologické interakce

Současná léčba s jinými léčivými přípravky s anticholinergními vlastnostmi může mít za následek výraznější terapeutický účinek i nežádoucí účinky. Před zahájením jiné anticholinergní terapie má být interval přibližně jeden týden po vysazení léčby přípravkem Solifenacin Aristo. Léčebný účinek solifenacinu může být snížen současným podáváním agonistů cholinergních receptorů.

Solifenacin může snižovat účinek léčivých přípravků, které stimulují motilitu gastrointestinálního traktu, jako například metoklopramid a cisaprid.

Farmakokinetické interakce

Studie in vitro prokázaly, že solifenacin v terapeutických koncentracích neinhibuje CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 nebo 3A4 odvozené z lidských jaterních mikrozomů. Proto je nepravděpodobné, že by solifenacin ovlivňoval clearance léků metabolizovaných těmito CYP enzymy.

Ovlivnění farmakokinetiky solifenacinu jinými léčivými přípravky

Solifenacin je metabolizován enzymem CYP3A4. Současné podávání ketokonazolu (200 mg/den), silného inhibitoru CYP3A4, vedlo ke dvojnásobnému zvýšení AUC solifenacinu, zatímco podání ketokonazolu v dávce 400 mg/den vedlo k trojnásobnému zvýšení AUC solifenacinu. Proto má být maximální dávka přípravku Solifenacin Aristo omezena na 5 mg při současném použití s ketokonazolem nebo terapeutickými dávkami dalších silných inhibitorů CYP3A4 (např. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol), (viz bod 4.2).

Současná léčba solifenacinem a silným inhibitorem CYP3A4 je kontraindikována u pacientů s těžkou

poruchou funkce ledvin a středně těžkou poruchou funkce jater.

Účinky indukce enzymů na farmakokinetiku solifenacinu a jeho metabolitů nebyly zkoumány, stejně jako účinek substrátů CYP3A4 s vyšší afinitou na expozici solifenacinu. Vzhledem k tomu, že je solifenacin metabolizován CYP3A4, jsou možné farmakokinetické interakce s jinými substráty CYP3A4 s vyšší afinitou (např. verapamil, diltiazem) a induktory CYP3A4 (např. rifampicin, fenytoin, karbamazepin).

Vliv solifenacinu na farmakokinetiku jiných léčivých přípravků

Perorální antikoncepce

Požití solifenacinu nevykazovalo žádné farmakokinetické interakce s kombinovanou perorální antikoncepcí (ethinylestradiol/levonorgestrel).

Warfarin

Požití solifenacinu neovlivnilo farmakokinetiku R-warfarinu nebo S-warfarinu nebo jejich vliv na protrombinový čas.

Digoxin

Užívání přípravku Solifenacin Aristo nevykazovalo žádný vliv na farmakokinetiku digoxinu.

Těhotenství

Neexistují žádné údaje o používání solifenacinu u těhotných žen. Studie na zvířatech nepoukazují na přímý ani nepřímý škodlivý účinek na fertilitu, embryonální vývoj/vývoj plodu nebo porod (viz bod 5.3). Možná rizika pro člověka nejsou známa. Při užívání přípravku během těhotenství je potřeba opatrnosti.

Kojení

Nejsou k dispozici údaje o vylučování solifenacinu do lidského mateřského mléka (viz bod 5.3). U myší byl solifenacin a/nebo jeho metabolity vylučovány do mateřského mléka, což způsobilo na dávce závislé neprospívání myší v neonatálním období (viz bod 5.3). Přípravek Solifenacin Aristo proto nemá být používán během kojení.

Vzhledem k tomu, že solifenacin může stejně jako ostatní anticholinergika způsobit rozmazané vidění a méně často i somnolenci a únavu (viz bod 4.8 nežádoucí účinky), může být schopnost řídit a obsluhovat stroje negativně ovlivněna.

Shrnutí bezpečnostního profilu

Vzhledem k farmakologickému účinku solifenacinu může přípravek Solifenacin Aristo vyvolat anticholinergní nežádoucí účinky (obecně) mírné nebo střední závažnosti. Četnost výskytu anticholinergních nežádoucích účinků je závislá na dávce.

Nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem při užívání přípravku Solifenacin Aristo bylo sucho v ústech. To nastalo u 11 % pacientů léčených dávkou 5 mg jednou denně, u 22 % pacientů léčených dávkou 10 mg jednou denně a u 4 % pacientů léčených placebem. Závažnost sucha v ústech byla všeobecně mírná a jen příležitostně vedla k přerušení léčby. Obecně platí, že compliance při užívání léčivého přípravku byla velmi vysoká (přibližně 99%) a přibližně 90 % pacientů léčených přípravkem Solifenacin Aristo dokončilo celou studii zahrnující 12 týdnů léčby.

Souhrnná tabulka nežádoucích účinků

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Příznaky

Předávkování solifenacin-sukcinátem může vyústit v těžké anticholinergní nežádoucí účinky. Nejvyšší dávka solifenacin-sukcinátu omylem podaná jednomu pacientovi byla 280 mg v průběhu 5 hodin, což mělo za následek změny duševního stavu, které nevyžadovaly hospitalizaci.

Léčba

V případě předávkování solifenacin-sukcinátem má být pacient léčen aktivním uhlím. Je užitečný výplach žaludku, pokud se provede do 1 hodiny, ale nemělo by být vyvoláno zvracení.

Stejně jako u ostatních anticholinergik mohou být příznaky léčeny následovně:

• Těžké centrální anticholinergní nežádoucí účinky jako jsou halucinace nebo výrazná excitace: léčit fysostigminem nebo karbacholem.

• Křeče nebo výrazná excitace: léčit benzodiazepiny.

• Dechová nedostatečnost: léčit umělým dýcháním.

• Tachykardie: léčit beta-blokátory.

• Močová retence: léčit katetrizací.

• Mydriáza: léčit očními kapkami s pilokarpinem a/nebo umístit pacienta do tmavé místnosti. Stejně jako u jiných antimuskarinik má být v případě předávkování věnována zvýšená pozornost pacientům se známým rizikem prodloužení QT intervalu (např. hypokalémie, bradykardie a současné podávání léčivých přípravků prodlužujících QT interval) a u relevantních, již existujících srdečních chorob (např. ischémie myokardu, arytmie, městnavé srdeční selhání).