SOLIFENACIN VIPHARM 10MG Potahovaná tableta

Symptomatická léčba urgentní inkontinence a/nebo zvýšené frekvence močení a naléhavosti močení u pacientů s hyperaktivním močovým měchýřem.

Dávkování

Dospělí včetně starších pacientů

Doporučená dávka je 5 mg solifenacin-sukcinátu jednou denně. Pokud je to nutné, dávka může být zvýšena na 10 mg solifenacin-sukcinátu jednou denně.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Solifenacin Vipharm u dětí nebyla dosud stanovena. Proto nemá být

Solifenacin Vipharm používána u dětí.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu >30 ml/min) není nutná úprava dávky. Pacienty s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu ≤ 30 ml/min) je třeba léčit s opatrností a dávkou nepřekračující 5 mg jednou denně (viz bod 5.2).

Pacienti s poruchou funkce jater

U pacientů s mírnou poruchou funkce jater není nutná úprava dávky. Pacienty se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh skóre 7–9) je třeba léčit s opatrností a dávkou nepřevyšující 5 mg jednou denně (viz bod 5.2).

Silné inhibitory cytochromu P450 3A4

Pokud se Solifenacin Vipharm podává současně s ketokonazolem nebo jinými vysoce účinnými inhibitory CYP3A4, jako jsou např. ritonavir, nelfinavir nebo itrakonazol v terapeutických dávkách, neměla by maximální denní dávka přesáhnout 5 mg (viz bod 4.5).

Způsob podání

Solifenacin Vipharm se užívá perorálně, tablety se polykají celé a zapijí se tekutinou. Mohou se užívat s jídlem nebo bez jídla.

Solifenacin je kontraindikován u

• pacientů s močovou retencí, závažným gastrointestinálním onemocněním (včetně toxického megakolonu), myasthenia gravis či glaukomem s úzkým úhlem a u pacientů s rizikem výskytu těchto stavů;

• pacientů s hypersenzitivitou na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1;

• pacientů podstupujících hemodialýzu (viz bod 5.2);

• pacientů s těžkou poruchou funkce jater (viz bod 5.2);

• pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nebo středně závažnou poruchou funkce jater, kteří jsou léčeni silným inhibitorem CYP3A4, např. ketokonazolem (viz bod 4.5).

Před léčbou přípravkem Solifenacin Vipharm mají být posouzeny jiné příčiny častého močení (srdeční selhání nebo onemocnění ledvin). Pokud je přítomna infekce močových cest, má být zahájena vhodná antibakteriální léčba.

Solifenacin Vipharm má být užíván s opatrností u pacientů s/se:

• klinicky významnou obstrukcí močových cest s rizikem retence moči;

• gastrointestinální obstrukcí;

• rizikem snížené gastrointestinální motility;

• těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu ≤ 30 ml/min; viz bod 4.2 a 5.2) a dávky u těchto pacientů nemají překročit 5 mg;

• středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh skóre 7 až 9; viz bod 4.2 a 5.2) a dávky u těchto pacientů nemají překročit 5 mg;

• současnou léčbou silným inhibitorem CYP3A4, např. ketokonazolem (viz bod 4.2 a 4.5);

• hiátovou hernií/gastroezofageálním refluxem a/nebo u pacientů, kteří současně užívají přípravky, které mohou vyvolat nebo zhoršit ezofagitidu (například bisfosfonáty);

• autonomní neuropatií.

  U pacientů s rizikovými faktory, jako jsou předcházející výskyt syndromu dlouhého QT intervalu a hypokalemie, bylo pozorováno prodloužení QT intervalu a výskyt torsade de pointes.

  Bezpečnost a účinnost nebyla dosud stanovena u pacientů s neurogenní příčinou hyperaktivity

  detrusoru.

  Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

  U některých pacientů, kteří užívají solifenacin-sukcinát, byl hlášen výskyt angioedému s obstrukcí dýchacích cest. Pokud dojde k výskytu angioedému, podávání solifenancin-sukcinátu má být okamžitě ukončeno a má být zavedena vhodná léčba a/nebo jiná opatření.

  U některých pacientů, kteří užívají solifenacin-sukcinát, byl hlášen výskyt anafylaktického šoku. U pacientů, u kterých dojde k výskytu anafylaktických reakcí, má být podávání solifenacin-sukcinátu ukončeno a má být zavedena vhodná léčba a/nebo jiná opatření.

  Plného účinku přípravku Solifenacin Vipharm je možno dosáhnout nejdříve po 4 týdnech léčby. Pomocná látka

  Přípravek Solifenacin Vipharm obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Farmakologické interakce

Současná léčba jinými léčivými přípravky s anticholinergními vlastnostmi může mít za následek výraznější terapeutický účinek i nežádoucí účinky.

Mezi ukončení léčby přípravkem Solifenacin Vipharm a zahájením jiné anticholinergní terapie by měl být interval přibližně jeden týden.

Léčebný účinek solifenacinu může být snížen současným podáváním agonistů cholinergních receptorů.

Solifenacin může snižovat účinek léčivých přípravků, které stimulují motilitu gastrointestinálního

traktu, jako jsou metoklopramid a cisaprid.

Farmakokinetické interakce

In vitro studie prokázaly, že solifenacin v terapeutických koncentracích neinhibuje CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 nebo 3A4 odvozené z lidských jaterních mikrozomů. Proto je nepravděpodobné, že by solifenacin ovlivňoval clearance léků metabolizovaných těmito CYP izoenzymy.

Vliv jiných léčivých přípravků na farmakokinetiku solifenacinu

Solifenacin je metabolizován prostřednictvím CYP3A4. Současné podávání ketokonazolu (200 mg/den), silného inhibitoru CYP3A4 vedlo ke dvojnásobnému zvýšení AUC u solifenacinu, zatímco podání ketokonazolu v dávce 400 mg/den vedlo k trojnásobnému zvýšení AUC u solifenacinu. Proto má být maximální dávka přípravku Solifenacin Vipharm omezena na 5 mg při současném podání s ketokonazolem nebo dalšími silnými inhibitory CYP3A4 (např. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol)

v terapeutických dávkách (viz bod 4.2).

Současná léčba solifenacinem a silným inhibitorem CYP3A4 je kontraindikována u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin a středně závažnou poruchou funkce jater (viz bod 4.2).

Účinky indukce enzymů na farmakokinetiku solifenacinu a jeho metabolitů nebyly zkoumány, stejně jako účinek substrátů CYP3A4 s vyšší afinitou na působení solifenacinu. Vzhledem k tomu, že je solifenacin metabolizován CYP3A4, jsou možné farmakokinetické interakce s jinými substráty CYP3A4 s vyšší afinitou (např. verapamil, diltiazem) a induktory CYP3A4 (např. rifampicin, fenytoin, karbamazepin).

Vliv solifenacinu na farmakokinetiku jiných léčivých přípravků

Perorální kontraceptiva

Solifenacin nevykazuje žádné farmakokinetické interakce s kombinovanými perorálními kontraceptivy (ethinylestradiol/levonorgestrel).

Warfarin

Solifenacin nemá vliv na farmakokinetiku R-warfarinu nebo S-warfarinu nebo na jejich účinek na

protrombinový čas.

Digoxin

Solifenacin nemá žádný vliv na farmakokinetiku digoxinu.

Těhotenství

Nejsou k dispozici klinické údaje o ženách, které otěhotněly během užívání solifenacinu. Studie na zvířatech nepoukazují na přímý škodlivý účinek na plodnost, embryonální/fetální vývoj nebo porod (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známo. Předepisování těhotným ženám vyžaduje opatrnost.

Kojení

Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování solifenacinu do mateřského mléka. U myší je solifenacin a jeho metabolity vylučovány do mléka a způsobují na dávce závislé špatné prospívání novorozených mláďat (viz bod 5.3). Během kojení je tedy doporučováno se užívání přípravku Solifenacin Vipharm vyhnout..

Vzhledem k tomu, že solifenacin může stejně jako ostatní anticholinergika způsobit rozostřené vidění a méně často i ospalost a únavu (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky), schopnost řídit a obsluhovat stroje může být nežádoucím způsobem ovlivněna.

Souhrn bezpečnostního profilu

Vzhledem k farmakologickému účinku solifenacinu může přípravek Solifenacin Vipharm vyvolat anticholinergní nežádoucí účinky (obecně) mírné nebo střední závažnosti. Četnost výskytu těchto anticholinergních nežádoucích účinků je závislá na dávce.

Nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem při užívání solifenacinu bylo sucho v ústech. To nastalo u 11 % pacientů léčených dávkou 5 mg jednou denně, u 22 % pacientů léčených dávkou 10 mg jednou denně a u 4 % pacientů léčených placebem. Závažnost suchosti v ústech byla všeobecně mírná a jen příležitostně vedla k přerušení léčby. Obecně platí, že compliance při užívání léčivého přípravku byla velmi vysoká (přibližně 99 %) a přibližně 90 % pacientů léčených solifenacinem dokončilo celou studii zahrnující 12 týdnů léčby.

Seznam nežádoucích účinků v tabulce

*pozorováno po uvedení na trh

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Příznaky

Předávkování solifenacin-sukcinátem může potenciálně vyústit v závažné anticholinergní nežádoucí účinky. Nejvyšší dávka solifenacin-sukcinátu omylem podaná jednomu pacientovi byla 280 mg v průběhu 5 hodin, což mělo za následek změny duševního stavu, které nevyžadovaly hospitalizaci.

Léčba

V případě předávkování solifenacin-sukcinátem má být pacient léčen aktivním uhlím. Je užitečný výplach žaludku, pokud se provede do 1 hodiny, nicméně zvracení se nemá vyvolávat.

Stejně jako u ostatních anticholinergik mohou být příznaky léčeny následovně:

• Těžké centrální anticholinergní nežádoucí účinky jako jsou halucinace nebo výrazná excitace: léčit fysostigminem nebo karbacholem.

• Křeče nebo výrazná excitace: léčit benzodiazepiny.

• Respirační insuficience: léčit umělou ventilací.

• Tachykardie: léčit beta-blokátory.

• Retence moči: léčit katetrizací.

• Mydriáza: léčit očními kapkami s pilokarpinem a/nebo umístit pacienta do tmavé místnosti.

Stejně jako u jiných antimuskarinik má být v případě předávkování věnována zvýšená pozornost

pacientům se známým rizikem prodloužení QT intervalu (tj. při hypokalemii, bradykardii a současném podávání léčivých přípravků prodlužujících QT interval) a pacientům s již existujícími srdečními

chorobami (např. ischémie myokardu, arytmie, městnavé srdeční selhání).